β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用
β受體阻斷藥通過(guò)阻斷心臟β受體、拮抗過(guò)量?jī)翰璺影穼?duì)心臟的毒性作用，防止過(guò)量?jī)翰璺影匪碌拇罅緾a2+內(nèi)流，并減輕由此導(dǎo)致的大量能量消耗與線粒體損傷，避免心肌細(xì)胞壞死;改善心肌重構(gòu);減少腎素釋放，抑制RAAS，防止高濃度AngⅡ?qū)π呐K的損害;上調(diào)心肌β受體的數(shù)量，恢復(fù)其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)能力;改善β受體對(duì)兒茶酚胺的敏感性。需要注意的是，以往曾認(rèn)為上調(diào)心肌β受體是β受體阻斷藥用于CHF的主要機(jī)制，但卡維地洛并無(wú)上調(diào)β受體的作用，對(duì)CHF仍有效，說(shuō)明上調(diào)β受體并不是β受體阻斷藥治療心力衰竭的唯一機(jī)制。此外，卡維地洛兼有阻斷α1受體、抗氧化等作用，表現(xiàn)出較全面的抗交感神經(jīng)作用。
抗帕金森病藥
1.左旋多巴多巴胺不易通過(guò)血腦屏障，所以在外周引起不良反應(yīng)(惡心、嘔吐等)，僅有1%的左旋多巴(多巴胺的前體)，能通過(guò)血腦屏障，在多巴胺脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)為多巴胺發(fā)揮其中樞效能。
(1)其在體內(nèi)的過(guò)程為：
(2)左旋多巴作用特點(diǎn)：
臨床應(yīng)用：治療各種類(lèi)型帕金森病人;
作用特點(diǎn)：產(chǎn)生療效較慢;改善肌僵直、運(yùn)動(dòng)障礙效果好;對(duì)肌肉靜止性震顫的療效差。
(3)左旋多巴的不良反應(yīng)
2.卡比多巴卡比多巴不能通過(guò)血腦屏障，與L-DOPA合用時(shí)，僅能抑制外周AADC。此時(shí)，由于L-DOPA在外周的脫羧作用被抑制，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的L-DOPA增加，使用量可減少75%，而使不良反應(yīng)明顯減少，癥狀波動(dòng)減輕。本品與L-DOPA組成的復(fù)方制劑稱為心寧美，現(xiàn)有心寧美控釋劑。
3.苯海索可通過(guò)拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直;對(duì)少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動(dòng)藥的PD患者，可用本藥治療。
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