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第二十三單元 組胺受體阻斷藥

　　H1受體阻斷藥

　　常用藥物有：第一代如苯海拉明、異丙嗪、氨苯那敏(撲爾敏)等。第二代如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑(息斯敏)等。

　　1.藥理作用

　　(1)抗外周H1受體作用。

　　(2)中樞作用

　　中樞鎮(zhèn)靜與嗜睡作用，抗暈、鎮(zhèn)吐作用等，此與中樞抗膽堿作用有關。

　　(3)其他作用

　　局麻作用，奎尼丁樣作用及抗乙酰膽堿作用。

　　2.臨床應用

　　(1)變態(tài)反應性疾病

　　對由組胺引起的蕁麻疹、花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應效果好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對過敏性休克無效。

　　(2)暈動病及嘔吐

　　對暈動病、妊娠嘔吐及放射病所致嘔吐有效。防暈動病應在乘車、船前15～30分鐘服用。

　　(3)失眠

　　對中樞有明顯抑制作用的異丙嗪、苯海拉明可用于治療失眠。

　　H2受體阻斷藥

　　雷尼替丁的藥理作用及臨床應用

　　1.藥理作用

　　競爭性拮抗H2受體，抑制組胺引起的胃酸分泌，對五肽促胃液素，M膽堿受體激動劑引起的胃酸分泌也有抑制作用。

　　2.臨床應用

　　用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍，應用6-8周，愈合率較高，但停藥后復發(fā)率亦高，延長用藥可減少復發(fā)。治療卓-艾綜合征需用較大劑量。還可用于其他胃酸分泌過多的疾病，如胃腸吻合口潰瘍、反流性食管炎等。

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