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            2014年臨床助理《藥理學(xué)》章節(jié)復(fù)習(xí)講義:第六章

            2014年臨床助理醫(yī)師的綜合筆試將于9月13日舉行,考試吧準(zhǔn)備了“2014年臨床助理《藥理學(xué)》章節(jié)復(fù)習(xí)講義”,以便考生順利備考。

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            第六單元 腎上腺素受體激動(dòng)藥

              去甲腎上腺素的藥理作用

              去甲腎上腺素可激動(dòng)叫和的受體,對(duì)用受體激動(dòng)作用較弱,而對(duì)β2受體基本無作用。

              1.血管

              激動(dòng)血管平滑肌α1受體,使小動(dòng)脈和小靜脈收縮。以皮膚、粘膜血管收縮最明顯,其次是腎臟血管。對(duì)腦、肝、腸系膜血管也有收縮作用。冠狀動(dòng)脈舒張,可能與心臟興奮后心肌代謝產(chǎn)物的擴(kuò)血管效應(yīng)有關(guān)。

              2.心臟

              激動(dòng)心臟β1受體,出現(xiàn)心率加快、傳導(dǎo)加快、心肌收縮力增強(qiáng)和心排出量增加。在整體狀態(tài)下,由于血壓升高可反射性引起心率減慢。

              3.血壓

              小劑量靜滴時(shí),可見心臟興奮,排出量增加,故收縮壓升高。舒張壓升高并不顯著而脈壓加大。較大劑量時(shí),由于血管強(qiáng)烈收縮,外周阻力明顯增加,此時(shí)收縮壓和舒張壓均可明顯升高,脈壓變小。

              4.其他

              大劑量可見血糖升高。

              去甲腎上腺素的的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)(4)

              1.臨床應(yīng)用

              (1)休克:早期神經(jīng)源性休克或藥物中毒引起的低血壓,去甲腎上腺素應(yīng)用僅為暫時(shí)維持措施,切不可長(zhǎng)時(shí)間、大劑量使用,以免造成腎血流減少及微循環(huán)障礙加重。

              (2)上消化道出血:取本品1~3mg稀釋后口服,可使食管或胃內(nèi)的血管收縮而止血。

              2.不良反應(yīng)

              (1)局部組織缺血壞死:靜滴時(shí)間過長(zhǎng)、劑量過大或藥液外漏可引起局部缺血性壞死。用藥時(shí)如出現(xiàn)外漏應(yīng)立即更換注射部位,并熱敷及用普魯卡因或α受體阻斷藥作局部浸潤注射,以擴(kuò)張局部血管。

              (2)急性腎衰竭:用量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)均可造成腎臟血管強(qiáng)烈收縮,出現(xiàn)少尿、無尿和腎實(shí)質(zhì)損傷,故用藥期間應(yīng)使尿量維持在每小時(shí)25m1以上。

              腎上腺素的藥理作用(4)

              腎上腺素為α和β受體激動(dòng)藥。

              1.心臟

              激動(dòng)心臟用受體,使心肌收縮力加強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心排出量增加。劑量過大,易引起心律失常。

              2.血管

              作用于小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌的α受體,引起血管收縮,其中以皮膚、粘膜血管收縮最為顯著,也明顯收縮腎血管,對(duì)腦、肺血管收縮較微弱。但對(duì)骨骼肌血管呈舒張作用,因?yàn)楣趋兰⊙転棣?受體占優(yōu)勢(shì)。也能舒張冠狀動(dòng)脈。

              3.血壓

              低劑量用藥時(shí),心臟興奮,排出量增加,故收縮壓升高。但由于其對(duì)骨骼肌血管舒張作用抵消或超過了它對(duì)皮膚、粘膜血管的收縮作用,故舒張壓可不變或下降。在較大劑量應(yīng)用時(shí),可見收縮壓和舒張壓均升高。

              4.支氣管

              激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,引起支氣管平滑肌松弛,并能抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì)如組胺等。此外本品還可收縮支氣管粘膜血管而降低毛細(xì)血管的通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫。

              5.代謝

              可使機(jī)體代謝率提高,耗氧量可增加20%~30%。尚有升高血糖和游離脂肪酸水平的作用。

              腎上腺素的臨床應(yīng)用(5)

              1.心臟驟停

              用于因溺水、麻醉及手術(shù)意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心跳驟停。對(duì)電擊造成的心臟停搏也可用腎上腺素,但需配合除顫器或利多卡因等除顫措施。藥物一般采用心內(nèi)注射方法。

              2.過敏反應(yīng)

              適用于嚴(yán)重的急性過敏反應(yīng),也用于青霉素等引起的過敏性休克治療。

              3.支氣管哮喘

              用于支氣管哮喘急性發(fā)作。

              4.與局麻藥配伍使用及局部止血

              本品與局麻藥配伍使用時(shí),由于其對(duì)皮膚、粘膜血管的收縮作用,可延緩后者的吸收,減少吸收中毒,延長(zhǎng)局麻時(shí)間,亦可用于鼻粘膜及齒齦出血的治療。

              多巴胺的藥理作用

              1.心臟

              多巴胺具有直接激動(dòng)心臟用受體作用及間接促進(jìn)去甲腎上腺素釋放作用,使心肌收縮力增強(qiáng),心排出量增加。對(duì)心率影響與劑量有關(guān),一般劑量影響不大,大劑量時(shí)則加快心率。

              2.血管及血壓

              激動(dòng)血管平滑肌α受體和多巴胺受體,對(duì)β2受體作用很弱。由于用藥后心輸出量增加,故收縮壓可增加。舒張壓無影響或輕度增加,可能為藥物對(duì)總外周血管阻力影響不明顯之故。多巴胺可舒張腎和腸系膜血管,此作用與藥物選擇性激動(dòng)血管平滑肌多巴胺受體有關(guān)。當(dāng)本品大劑量給藥時(shí),主要表現(xiàn)為血管收縮,此時(shí)收縮壓、舒張壓均升高,為藥物激動(dòng)α受體結(jié)果。

              3.腎臟

              擴(kuò)張腎血管,增加腎血流量及腎小球?yàn)V過率,可使尿量增加。

              多巴胺的臨床應(yīng)用

              1.抗休克

              用于感染性休克、心源性休克和出血性休克的治療,對(duì)伴有心收縮力減弱及尿量減少而血容量己補(bǔ)足的患者療效較好。

              2.急性腎衰竭

              可與利尿藥合并使用。

              3.急性心功能不全。

              異丙腎上腺素的藥理作用

              異丙腎上腺素激動(dòng)β1和β2受體。

              1.心臟

              表現(xiàn)為正性肌力和正性頻率作用,縮短心臟收縮期和舒張期。異丙腎上腺素的加快心率和加速傳導(dǎo)作用較腎上腺素為強(qiáng),對(duì)竇房結(jié)也有興奮作用。

              2.血管及血壓

              主要激動(dòng)骨骼肌血管平滑肌的島受體,引起骨骼肌血管擴(kuò)張,淋腎臟血管及腸系膜血管也有較弱擴(kuò)張作用,也能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。靜脈滴注時(shí),由于心臟興奮和外周血管擴(kuò)張,使收縮壓升高、舒張壓下降,可使冠脈血流量增加。當(dāng)靜脈注射給藥時(shí),可見舒張壓明顯下降,冠脈血流量并不增加。

              3.支氣管平滑肌

              異丙腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌體受體,便支氣管平滑肌松弛。與腎上腺素比較,本品無支氣管粘膜血管收縮作用,因此無消除粘膜水腫作用。此外,異丙腎上腺素還具有抑制組胺等過敏性物質(zhì)釋放的作用。

              4.其他

              可引起組織耗氧量增加,也可升高血中游離脂肪酸水平。還有一定的升高血糖作用。

              異丙腎上腺素的臨床應(yīng)用

              1.支氣管哮喘

              常噴霧給藥,用于控制哮喘急性發(fā)作,作用快而強(qiáng)。

              2.房室傳導(dǎo)阻滯

              舌下含藥或靜脈滴注可用于治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。

              3.心臟驟停

              適用于心室自身節(jié)律緩慢,嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯或寞房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟停。常與去甲腎上腺素或間烴胺合用作心內(nèi)注射。

              4.感染性休克

              適用于中心靜脈壓高、心排出量低的感染性休克,但要注意補(bǔ)液及心臟毒性反應(yīng)。

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