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第三單元 膽堿受體激動(dòng)藥
毛果蕓香堿的藥理作用
毛果蕓香堿可選擇性激動(dòng)副交感神經(jīng)(包括支配汗腺交感神經(jīng))節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對(duì)眼和腺體作用最明顯。
1.眼
(1)縮瞳：藥物可與虹膜瞳孔括約肌上的M受體結(jié)合，使瞳孔縮小。
(2)降低眼內(nèi)壓：瞳孔縮小后，虹膜向中心拉緊，根部變薄，從而使處于虹膜周?chē)糠值那胺拷情g隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈羹而進(jìn)入循環(huán)，導(dǎo)致眼內(nèi)壓下降。
(3)調(diào)節(jié)痙攣：調(diào)節(jié)為一種使晶狀體聚焦而使視近物清楚的過(guò)程。當(dāng)眼睛看近物時(shí)，其調(diào)節(jié)主要取決于晶狀體的曲度變化。晶狀體囊富有彈性，使晶狀體略呈球形。但由于睫狀小帶(懸韌帶)向外緣的牽拉，使晶狀體維持于比較扁平的狀態(tài)。睫狀小帶受睫狀肌控制，睫狀肌由環(huán)狀和輻射狀二種平滑肌纖維組成。其中以膽堿神經(jīng)支配的環(huán)狀肌為主。毛果蕓香堿可興奮環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，使睫狀小帶放松、晶狀體變凸、屈光度增加，此時(shí)只適合于視近物，而看遠(yuǎn)物模糊，藥物這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。
2.腺體
吸收后能激動(dòng)腺體M膽堿受體，尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明顯。
毛果蕓香堿的臨床應(yīng)用
毛果蕓香堿在臨床上主要局部用于治療青光眼。
1.青光眼
眼內(nèi)壓增高是青光眼的主要特征，可引起頭痛、視力減退，嚴(yán)重時(shí)可致失明。閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狹窄、眼內(nèi)壓升高。毛果蕓香堿滴眼后易透過(guò)角膜進(jìn)入眼房，10分鐘后顯效，30分鐘達(dá)高峰，可使眼內(nèi)壓降低，從而緩解或消除青光眼癥狀。該藥也適用于開(kāi)角型青光眼(慢性單純性青光眼)的治療�？赡芘c藥物引起小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)改變導(dǎo)致眼內(nèi)壓下降有關(guān)。常用1%～2%溶液滴眼，降低眼內(nèi)壓作用可維持4～8小時(shí)。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)毗，以防藥液流入鼻腔，經(jīng)吸收產(chǎn)生副作用。
2.虹膜炎
可與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，以防虹膜與晶狀體粘連。
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