解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　阿司匹林及其代謝物水楊酸對COX-1和COX-2的抑制作用基本相當，具有相似的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

　　1.抗炎

　　抑制環(huán)氧酶COX合成，從而抑制PGs合成。

　　2.鎮(zhèn)痛

　　抑制PGs的合成從而使局部痛覺感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性降低。部分能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛作用。

　　3.解熱

　　抑制下丘腦PG的生成——促使升高的體溫恢復到正常水平，而對正常的體溫沒有明顯影響。

　　4.抑制血小板的聚集

　　低濃度阿司匹林能減少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成，而影響血小板的聚集及抗血栓形成，達到抗凝作用。

　　【例題·A1型題】

　　小劑量阿司匹林預防血栓形成的機制是

　　A.抑制磷脂酶

　　B.抑制TXA2的合成

　　C.減少PGI2的合成

　　D.抑制凝血酶原

　　E.減少花生四烯酸的合成

　　【答案】B

　　【解析】低濃度阿司匹林可以使血小板內(nèi)的環(huán)氧酶活性中心的絲氨酸殘基發(fā)生不可逆的乙酰化而抑制環(huán)氧酶，從而抑制環(huán)內(nèi)過氧化物及TXA2的合成，由于血小板沒有細胞核，不能再合成環(huán)氧酶，因此對該酶的抑制是不可逆的。小劑量的阿司匹林可以完全抑制TXA2達到預防血栓的作用。

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