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人工合成的抗菌藥

第一節(jié) 喹諾酮類

　　【作用機制】

　　1、抑制G-細(xì)菌DNA回旋酶，與非配對堿基結(jié)合，抑制酶A亞單位，使DNA螺旋不能封口、mRNA和蛋白質(zhì)合成失控。

　　2、抑制革蘭陽性細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制。

　　【抗菌作用】喹諾酮類屬于廣譜殺菌藥。

　　新型喹諾酮類進(jìn)一步增強了對G+的作用;對結(jié)核分支桿菌、軍團菌、支原體及衣原體的殺滅作用液進(jìn)一步增強。

　　特別是提高對厭氧菌如脆弱類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬和厭氧芽孢梭菌屬抗菌活性。

　　【耐藥性】細(xì)菌可通過基因突變、膜通透增加、增加外排等途徑產(chǎn)生耐藥。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1、泌尿生殖道感染：環(huán)丙沙星、加替沙星與β內(nèi)酰胺為首選。

　　2、呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星與萬古霉素合用，首選治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。也可替代大環(huán)內(nèi)酯治療支原體、衣原體、軍團菌肺炎。

　　3、腸道感染與傷寒：

　　【不良反應(yīng)】

　　1、胃腸道反應(yīng)。

　　2、可引起CNS不良反應(yīng)，癲癇患者禁用。

　　3、皮膚反應(yīng)與光敏反應(yīng)。

　　4、軟骨損害。

　　5、肝腎功能異常、跟腱炎、心臟毒性、眼毒性等 。

　　【主要代表藥】

　　(一)諾氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)

　　是第一個氟喹酮類藥物，抗菌譜廣，抗菌作用強，對G+和G-菌包括銅綠假單胞菌都有強大作用，易受食物影響，主張空腹服，血藥濃度高(2-3倍)，主要用于尿路及腸道感染。

　　(二)環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)

　　抗菌活性為目前臨床使用喹諾酮類中最強，耐藥銅綠假單胞菌，MRSA，產(chǎn)青霉素霉淋球菌，產(chǎn)霉流桿桿菌，對氨基糖苷、先鋒三代耐藥的G+及G-菌對本品亦敏感，主張靜脈給藥，生物利用度口服時較低。

　　(三)新上市：左氧沙星(levofloxacin)、洛美沙星(lomefloxacin)、氟羅沙星(fleroxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)等。

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