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　　81.【題干】結(jié)構(gòu)為葡萄糖類(lèi)似物，對(duì)α-葡萄糖苷酶有抑制作用，可顯著降低餐后及空腹糖的藥物是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.恩格列凈

　　B.西格列汀

　　C.瑞格列奈

　　D.吡格列酮

　　E.米格列醇

　　【答案】E

　　【解析】米格列醇結(jié)構(gòu)為葡萄糖類(lèi)似物，對(duì)α-葡萄糖苷酶有抑制作用，可顯著降低餐后及空腹糖。

　　82.【題干】通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮降糖作用的藥物是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.恩格列凈

　　B.西格列汀

　　C.瑞格列奈

　　D.吡格列酮

　　E.米格列醇

　　【答案】C

　　83.【題干】需要輔酶NADPH參與的藥物代謝酶是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.CYP450酶

　　B.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶

　　C.N-乙�；�轉(zhuǎn)移酶

　　D.磺基轉(zhuǎn)移酶

　　E.單胺氧化酶

　　【答案】A

　　【解析】細(xì)胞色素P450催化藥物生物轉(zhuǎn)化中的氧化反應(yīng)，需要還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(還原型輔酶Ⅱ，NADPH)和分子氧共同參與。

　　84.【題干】可將多巴胺氧化成相應(yīng)醛的酶是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.CYP450酶

　　B.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶

　　C.N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶

　　D.磺基轉(zhuǎn)移酶

　　E.單胺氧化酶

　　【答案】E

　　【解析】MAO-A主要存在于周?chē)�腎上腺能神經(jīng)末梢，對(duì)于底物5-羥色胺、腎上腺素、去甲腎上腺素具有優(yōu)先選擇性;而MAO-B主要存在于血小板，對(duì)于β-苯乙胺具有選擇性。二者的共同底物有多巴胺、酪胺和其他單酚苯乙胺類(lèi)。

　　85.【題干】采用高效液相色譜法檢查藥品中有關(guān)物質(zhì)時(shí)，應(yīng)使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.標(biāo)準(zhǔn)品

　　B.對(duì)照品

　　C.對(duì)照藥材

　　D.對(duì)照提取物

　　E.參考品

　　【答案】B

　　【解析】采用高效液相色譜法檢查藥品中有關(guān)物質(zhì)時(shí)，應(yīng)使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是對(duì)照品。

　　86.【題干】采用微生物檢定法測(cè)定抗生素效價(jià)時(shí)，使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.標(biāo)準(zhǔn)品

　　B.對(duì)照品

　　C.對(duì)照藥材

　　D.對(duì)照提取物

　　E.參考品

　　【答案】A

　　【解析】采用微生物檢定法測(cè)定抗生素效價(jià)時(shí)，使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是標(biāo)準(zhǔn)品。

　　87.【題干】采用紫外-可見(jiàn)分光光度法測(cè)定藥品溶出度與釋放度時(shí)，使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.標(biāo)準(zhǔn)品

　　B.對(duì)照品

　　C.對(duì)照藥材

　　D.對(duì)照提取物

　　E.參考品

　　【答案】B

　　88.【題干】結(jié)構(gòu)中含有羥基色滿(mǎn)結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)易被CYP2C8和CYP3A4代謝產(chǎn)生強(qiáng)親電體。o-次甲基醌和p-醌，進(jìn)而與蛋白質(zhì)以共價(jià)鍵結(jié)合產(chǎn)生毒性的藥物是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.曲格列酮(結(jié)構(gòu)式)

　　B.美洛昔康(結(jié)構(gòu)式)

　　C.普拉洛爾(結(jié)構(gòu)式)

　　D.吉非替尼(結(jié)構(gòu)式)

　　E.卡托普利(結(jié)構(gòu)式)

　　【答案】A

　　89.【題干】結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氨基醚結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可被代謝生成亞胺醒式結(jié)構(gòu)化合物，與自質(zhì)發(fā)生不可逆結(jié)合，導(dǎo)致發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎而被撒市的藥物是

　　【選項(xiàng)】

　　A.曲格列酮(結(jié)構(gòu)式)

　　B.美洛昔康(結(jié)構(gòu)式)

　　C.普拉洛爾(結(jié)構(gòu)式)

　　D.吉非替尼(結(jié)構(gòu)式)

　　E.卡托普利(結(jié)構(gòu)式)

　　【答案】C

　　90.【題干】某單室模型藥物的消除速率常數(shù)是0.3h-1，表觀分布容積是10L。穩(wěn)態(tài)血藥濃度的計(jì)算公式為Css=k0/kv，負(fù)荷劑量的計(jì)算公式為x0-k0/k。當(dāng)靜脈輸注速率[k0]為120mg/h時(shí)，為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，應(yīng)給予的負(fù)荷劑量是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.400mg

　　B.240mg

　　C.36μg/ml

　　D.3μg/ml

　　E.40μg/ml

　　【答案】A

　　91.【題干】某單室模型藥物的消除速率常數(shù)是0.3h-1，表觀分布容積是10L。穩(wěn)態(tài)血藥濃度的計(jì)算公式為Css=k0/kv，負(fù)荷劑量的計(jì)算公式為x0=k0/k。當(dāng)靜脈輸注速率[k0]為120mg/h時(shí)，該藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.400mg

　　B.240mg

　　C.36μg/ml

　　D.3μg/ml

　　E.40μg/ml

　　【答案】E

　　92.【題干】有機(jī)磷酸酯類(lèi)特效解毒藥碘解磷定的作用靶點(diǎn)是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.DNA 回旋酶

　　B.ATP敏感鉀通道

　　C.Na+K+-ATP酶

　　D.乙酰膽堿酯酶

　　E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶

　　【答案】D

　　93.【題干】抗菌藥環(huán)丙沙星的作用靶點(diǎn)是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.DNA 回旋酶

　　B.ATP敏感鉀通道

　　C.Na+ K+-ATP酶

　　D.乙酰膽堿酯酶

　　E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶

　　【答案】A

　　94.【題干】治療充血性心力衰竭藥地高辛的作用靶點(diǎn)是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.DNA 回旋酶

　　B.ATP敏感鉀通道

　　C.Na+K+-ATP酶

　　D.乙酰膽堿酯酶

　　E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶

　　【答案】C

　　95.【題干】從起效時(shí)間開(kāi)始到時(shí)-效曲線(xiàn)下降到與有效效應(yīng)線(xiàn)再次相交點(diǎn)之間的時(shí)間是(　)。

　　

　　【選項(xiàng)】

　　A.起效時(shí)間

　　B.達(dá)峰時(shí)間

　　C.最大效應(yīng)時(shí)間

　　D.療效維持時(shí)間

　　E.作用殘留時(shí)間

　　【答案】D

　　96.【題干】給藥至?xí)r-效曲線(xiàn)與有效效應(yīng)線(xiàn)首次相交點(diǎn)的時(shí)間是(　)。

　　

　　【選項(xiàng)】

　　A.起效時(shí)間

　　B.達(dá)峰時(shí)間

　　C.最大效應(yīng)時(shí)間

　　D.療效維持時(shí)間

　　E.作用殘留時(shí)間

　　【答案】A

　　97.【題干】時(shí)-效曲線(xiàn)從降到有效效應(yīng)線(xiàn)以下到作用完全消失之間的時(shí)間是(　)。

　　

　　【選項(xiàng)】

　　A.起效時(shí)間

　　B.達(dá)峰時(shí)間

　　C.最大效應(yīng)時(shí)間

　　D.療效維持時(shí)間

　　E.作用殘留時(shí)間

　　【答案】E

　　98.【題干】屬于烯烴氧化代謝反應(yīng)的是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.

　　

 

　　B.

　　

 

　　C.

　　

 

　　D.

　　

 

　　E.

　　

　　【答案】A

　　99.【題干】屬于芳環(huán)氧化代謝反應(yīng)的是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.

　　

 

　　B.

　　

 

　　C.

　　

 

　　D.

　　

 

　　E.

　　

　　【答案】B

　　100.【題干】屬于胺類(lèi)氧化代謝反應(yīng)的是(　)。

　　【選項(xiàng)】

　　A.

　　

 

　　B.

　　

 

　　C.

　　

　　D.

　　

　　E.

　　

　　【答案】C

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