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藥物結構與毒副作用
1、【最佳選擇題】特質性藥物毒性是指藥物在體內發(fā)生代謝作用,生成有反應活性的代謝物而引發(fā)的毒性作用。屬于特質性藥物毒性的是( )。
A. 非甾體抗炎藥羅非昔布引發(fā)的心肌梗塞
B. 抗過敏藥特非那定導致的藥源性心律失常
C. 抗精神病藥氯丙嗪引起的錐體外系反應
D. 抗高血壓藥依那普利引起的刺激性干咳
E. 降血糖藥曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
參考答案:E
參考解析:本題考點是特質性藥物毒性,強調毒性代謝物。曲格列酮的毒性代謝物,酚可氧化成醌(混元霹靂手成昆,壞蛋)。
2、【最佳選擇題】患者在服用紅霉素類抗生素后,產生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是( )。
A.藥物與非治療部位靶標結合產生的副作用
B.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG) 產生的副作用
C.藥物的代謝產物產生的副作用 D.藥物與非治療靶標結合產生的副作用
E.藥物抑制細胞色素P450酶產生的副作用
參考答案:D
參考解析:藥物與非治療靶標結合產生的副作用 :大環(huán)內酯類抗生素紅霉素類藥物,14元環(huán)內酯化合物在產生抗菌作用的同時也刺激了胃動素的活性,增加了胃腸道蠕動,并引起惡心、嘔吐等胃腸道副作用。但12元環(huán)和16元環(huán)內酯抗生素對胃動素的刺激活性很弱,胃腸道副反應就較低。口訣:14多不吉利!
3、【最佳選擇題】在體內代謝產生醌類物質,可與體內蛋白發(fā)生共價鍵結合,產生毒性而撒市的藥物是( )。
A.阿司咪唑
B.丙咪嗪
C.文拉法辛
D.普拉洛爾
E.尼卡地平
參考答案:D
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