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            2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習(xí)題(7)

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              1[.單選題]具有旋光性,藥用右旋體的是

              A.吡嗪酰胺

              B.乙胺丁醇

              C.異煙肼

              D.鏈霉素

              E.利福平

              [答案]B

              [解析]本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特征。藥用右旋體的是乙胺丁醇。故本題答案應(yīng)選B。

              2[.單選題]分子中含有2個(gè)手性中心,但只有3個(gè)光學(xué)異構(gòu)體的藥物是

              A.左氧氟沙星

              B.乙胺丁醇

              C.氯胺酮

              D.氯霉素

              E.麻黃堿

              [答案]B

              [解析]本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)。首先排除含一個(gè)手性中心的藥物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素與麻黃堿均含有兩個(gè)手性中心,具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體;而乙胺丁醇雖含兩個(gè)手性中心,但分子具對(duì)稱性因素,而只有三個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,故本題答案應(yīng)選B。

              4[.單選題]下列藥物中,主要用于抗心律失常的是

              A.硝酸甘油

              B.甲基多巴

              C.美西律

              D.洛伐他汀

              E.硝苯地平

              [答案]C

              [解析]本題考查藥物的作用及用途。硝酸甘油抗心絞痛,甲基多巴為中樞降壓藥,洛伐他汀為調(diào)血脂藥,硝苯地平既有抗心絞痛作用,也具有降壓作用,同時(shí)還有抗心律失常作用,而美西律主要用于抗心律失常。故本題答案應(yīng)選C。

              8[.單選題]與布洛芬敘述不符的是

              A.含有異丁基

              B.含有苯環(huán)

              C.為羧酸類非甾體抗炎藥

              D.臨床用其右旋體

              E.為環(huán)氧合酶抑制劑

              [答案]D

              [解析]布洛芬(S)異構(gòu)體的活性比(R)異構(gòu)體強(qiáng)28倍,但布洛芬通常以外消旋體上市,因?yàn)椴悸宸以隗w內(nèi)會(huì)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化,無(wú)效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長(zhǎng),其S:R就越大。答案選D

              9[.單選題]以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是

              A.抗過(guò)敏

              B.抗病毒

              C.利尿

              D.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

              E.抗腫瘤

              [答案]D

              [解析]布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林,臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等,一般病人耐受性良好,治療期間血液常規(guī)及生化值均未見(jiàn)異常。

              10[.單選題]與雌二醇的性質(zhì)不符的是

              A.具弱酸性

              B.具旋光性,藥用左旋體

              C.3位羥基酯化可延效

              D.3位羥基醚化可延效

              E.不能口服

              [答案]B

              [解析]雌二醇有極 強(qiáng)生物活性,具弱酸性。天然雌激素在腸道大部分被微生物降解,雖有少量在腸道可被迅速吸收,但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無(wú)效。雌二醇的3位和17p位羥基酯化,得到作用時(shí)間長(zhǎng)的酯類前藥,苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)。在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空間位阻,提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性,得到了口服有效的炔雌醇(Ethinylestradiol)。由于17α位引入乙炔基之后,使17β-OH的代謝受阻,在胃腸道中也可抵御微生物降解,其口服活性是雌二醇的10~20倍。將炔雌三醇的3位羥基醚化,提高了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性。答案選B

             

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