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　　1[.不定項(xiàng)選擇題]下列化學(xué)骨架名稱為芳基丙酸

　　A.A

　　B.B

　　C.C

　　D.D

　　E.E

　　[答案]D

　　2[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入羥基的作用是

　　A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

　　B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

　　C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

　　D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

　　E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會(huì)改變分子的電子分布，從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過(guò)生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　3[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入酰胺基的作用是

　　A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

　　B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

　　C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

　　D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

　　E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會(huì)改變分子的電子分布，從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過(guò)生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　4[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入鹵素的作用是

　　A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

　　B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

　　C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

　　D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

　　E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會(huì)改變分子的電子分布，從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過(guò)生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　5[.不定項(xiàng)選擇題]藥物分子中引入磺酸基的作用是

　　A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

　　B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

　　C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

　　D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

　　E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會(huì)與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會(huì)改變分子的電子分布，從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過(guò)生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會(huì)增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　6[.不定項(xiàng)選擇題]在胃中易吸收的藥物是查看材料

　　A.弱酸性藥物

　　B.弱堿性藥物

　　C.強(qiáng)堿性藥物

　　D.兩性藥物

　　E.中性藥物

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況，同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　7[.不定項(xiàng)選擇題]在腸道易吸收的藥物是查看材料

　　A.弱酸性藥物

　　B.弱堿性藥物

　　C.強(qiáng)堿性藥物

　　D.兩性藥物

　　E.中性藥物

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況，同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　8[.不定項(xiàng)選擇題]對(duì)映異構(gòu)體之前產(chǎn)生相反的作用

　　A.氯胺酮

　　B.雌三醇

　　C.左旋多巴

　　D.雌二醇

　　E.異丙腎上腺素

　　[答案]E

　　[解析]異丙腎上腺素：(R)/β受體激動(dòng)作用，(S)/β受體阻斷作用。

　　9[.不定項(xiàng)選擇題]對(duì)映異構(gòu)體之間，一個(gè)有抗震顫麻痹作用，一個(gè)會(huì)產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗的作用是

　　A.氯胺酮

　　B.雌三醇

　　C.左旋多巴

　　D.雌二醇

　　E.異丙腎上腺素

　　[答案]C

　　[解析]左旋多巴：S-對(duì)映體，抗震顫麻痹，R-對(duì)映體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。

　　10[.不定項(xiàng)選擇題]顯示堿性的是

　　A.烴基

　　B.羰基

　　C.羥基

　　D.氨基

　　E.羧基

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使水溶性增加的基團(tuán)是羧基;顯示堿性的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基，羰基為干擾答案，故本題答案應(yīng)選D。

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