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　　1[.單選題]根據(jù)駢合原理而設(shè)計的非典型抗精神病藥是

　　A.齊拉西酮

　　B.氫氯噻嗪

　　C.阿莫沙平

　　D.硝苯地平

　　E.多塞平

　　[答案]A

　　[解析]齊拉西酮是運用駢合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神病藥物。另一個按照駢合原理設(shè)計的是利培酮。

　　2[.單選題]氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

　　A.吩噻嗪環(huán)

　　B.二甲氨基

　　C.二乙氨基

　　D.丙胺

　　E.環(huán)上有氯取代

　　[答案]C

　　[解析]氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有二乙氨基。

　　3[.單選題]與下列藥物具有相同作用機制的藥物是

　　A.氯普噻噸

　　B.嗎氯貝胺

　　C.阿米替林

　　D.氟西汀

　　E.奮乃靜

　　[答案]D

　　[解析]本題考查氟西汀的化學結(jié)構(gòu)與作用機制。此結(jié)構(gòu)為氟西汀，其抗抑郁機制為抑制5-HT重攝取抑制劑，備選答案中D為5-HT重攝取抑制劑，A、E為抗精神失常藥，C為去甲腎上腺素重攝取抑制劑，B為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。

　　4[.單選題]與奮乃靜敘述不相符的是

　　A.含有哌嗪乙醇結(jié)構(gòu)

　　B.含有三氟甲基吩噻嗪結(jié)構(gòu)

　　C.用于抗精神病治療

　　D.結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)

　　E.結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)

　　[答案]B

　　[解析]吩噻嗪類藥物氯丙嗪分子中的二甲氨基被羥乙基哌嗪取代，成為奮乃靜，其活性 強于氯丙嗪，所以其結(jié)構(gòu)并無三氟甲基結(jié)構(gòu)。

　　5[.單選題]在日光照射下可發(fā)生嚴重的光毒性(變態(tài))反應(yīng)的藥物是

　　A.舍曲林

　　B.氟吡啶醇

　　C.氟西汀

　　D.阿米替林

　　E.氯丙嗪

　　[答案]E

　　[解析]氯丙嗪等吩噻嗪類抗精神病藥物，遇光會分解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生變態(tài)反應(yīng)。故一些病人在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒性變態(tài)反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等藥物后應(yīng)盡量減少戶外活動，避免日光照射。

　　6[.單選題]以左旋體供藥用而右旋體無效的藥物是

　　A.美沙酮

　　B.芬太尼

　　C.哌替啶

　　D.布桂嗪

　　E.嗎啡

　　[答案]E

　　[解析]嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由5環(huán)稠合而成的復雜立體結(jié)構(gòu)，含有5個手性中心，5個手性中心分別為5R，6S，9R，13s，14R。五個環(huán)稠合的方式為B/C環(huán)呈順式，C/D環(huán)呈順式，C/E環(huán)呈反式，這樣的稠合方式使嗎啡環(huán)的立體構(gòu)象呈T型。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答7-10題

　　A.去甲腎上腺素再攝取抑制劑

　　B.5-HT再攝取抑制劑

　　C.單胺氧化酶抑制劑

　　D.硫雜蒽類抗精神病藥

　　E.吩噻嗪類抗精神失常藥

　　7[.單選題]阿米替林為

　　[答案]A

　　[解析]此題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。阿米替林屬于去甲腎上腺素再攝取抑制劑;奮乃靜為吩噻嗪類抗精神病藥物;氟西汀為5-羥色胺再攝取抑制劑;氯普噻噸為噻噸類又稱硫雜蒽類抗精神病藥。

　　8[.單選題]奮乃靜為

　　[答案]E

　　[解析]此題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。阿米替林屬于去甲腎上腺素再攝取抑制劑;奮乃靜為吩噻嗪類抗精神病藥物;氟西汀為5-羥色胺再攝取抑制劑;氯普噻噸為噻噸類又稱硫雜蒽類抗精神病藥。

　　9[.單選題]氟西汀為

　　[答案]B

　　[解析]此題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。阿米替林屬于去甲腎上腺素再攝取抑制劑;奮乃靜為吩噻嗪類抗精神病藥物;氟西汀為5-羥色胺再攝取抑制劑;氯普噻噸為噻噸類又稱硫雜蒽類抗精神病藥。

　　10[.單選題]氯普噻噸為

　　[答案]D

　　[解析]此題考查中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。阿米替林屬于去甲腎上腺素再攝取抑制劑;奮乃靜為吩噻嗪類抗精神病藥物;氟西汀為5-羥色胺再攝取抑制劑;氯普噻噸為噻噸類又稱硫雜蒽類抗精神病藥。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答11-12題A.芬太尼B.美沙酮C.右丙氧酚D.曲馬多E.嗎啡

　　11[.單選題]屬于氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥的是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查鎮(zhèn)痛藥的分類及結(jié)構(gòu)特征。鎮(zhèn)痛藥按來源分為天然來源和合成鎮(zhèn)痛藥。天然來源的鎮(zhèn)痛藥有天然生物堿嗎啡及其類似物可待因、鹽酸羥考酮等，合成鎮(zhèn)痛藥有4-苯氨基哌啶類藥物枸櫞酸芬太尼、氨基酮類藥物美沙酮以及鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多等。

　　12[.單選題]屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查鎮(zhèn)痛藥的分類及結(jié)構(gòu)特征。鎮(zhèn)痛藥按來源分為天然來源和合成鎮(zhèn)痛藥。天然來源的鎮(zhèn)痛藥有天然生物堿嗎啡及其類似物可待因、鹽酸羥考酮等，合成鎮(zhèn)痛藥有4-苯氨基哌啶類藥物枸櫞酸芬太尼、氨基酮類藥物美沙酮以及鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多等。

　　13[.多選題]以下敘述與美沙酮相符的是

　　A.含有5-庚酮結(jié)構(gòu)

　　B.含有一個手性碳原子

　　C.屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥

　　D.臨床常用外消旋體

　　E.可用于戒除海洛因成癮

　　[答案]B，D，E

　　[解析]臨床上美沙酮被用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。本品的安全窗較小，有效劑量與中毒量較接近。美沙酮結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，其R-對映異構(gòu)體的鎮(zhèn)痛活性是S-對映異構(gòu)體的兩倍，臨床常用美沙酮的外消旋體。

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