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　　藥物動力學(xué)

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]細胞外的K+及細胞內(nèi)的Na+可通過Na+，K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運，這種過程稱為()。

　　A.膜動轉(zhuǎn)運

　　B.簡單擴散

　　C.主動轉(zhuǎn)運

　　D.濾過

　　E.易化擴散

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是主動轉(zhuǎn)運特點。一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+、I+、單糖、氨基酸、水溶性維生素)等通過主動轉(zhuǎn)運吸收。

　　2[.單選題]僅具有主動轉(zhuǎn)運機制的腎排泄過程是()。

　　A.腎小管分泌

　　B.腎小球濾過

　　C.乳汁排泄

　　D.膽汁排泄

　　E.腎小管重吸收

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是腎排泄載體轉(zhuǎn)運的特征。腎小球濾過：游離藥物可以膜孔擴散方式濾過。腎小管分泌：是將藥物主動轉(zhuǎn)運至尿中的排泄過程。腎小管重吸收分為主動重吸收和被動重吸收。

　　3[.單選題]不消耗能量，順濃度梯度，在細胞膜載體的幫助下轉(zhuǎn)運的過程是()。

　　A.膜動轉(zhuǎn)運

　　B.簡單擴散

　　C.主動轉(zhuǎn)運

　　D.濾過

　　E.易化擴散

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是易化擴散的特征。易化擴散又稱中介轉(zhuǎn)運，是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。易化擴散具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征：對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于：易化擴散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運，載體轉(zhuǎn)運的速率大大超過被動擴散。

　　4[.單選題]經(jīng)胃腸道吸收的藥物進入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為()。

　　A.腸-肝循環(huán)

　　B.生物轉(zhuǎn)化

　　C.首關(guān)效應(yīng)

　　D.誘導(dǎo)效應(yīng)

　　E.抑制效應(yīng)

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是首關(guān)效應(yīng)的定義�？诜�藥物進入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首關(guān)代謝”或“首關(guān)效應(yīng)”。藥物的首關(guān)效應(yīng)越大，藥物被代謝越多，其血藥濃度也越小，藥效受到明顯的影響。

　　5[.單選題]可能引起腸-肝循環(huán)的排泄過程是()。

　　A.腎小管分泌

　　B.腎小球濾過

　　C.乳汁排泄

　　D.膽汁排泄

　　E.腎小管重吸收

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是腸-肝循環(huán)特征。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。

　　6[.單選題]下列過程中一般不存在競爭性抑制的是()。

　　A.腎小球濾過

　　B.膽汁排泄

　　C.腎小管分泌

　　D.腎小管重吸收

　　E.胎盤轉(zhuǎn)運

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是載體轉(zhuǎn)運的各種特征。載體轉(zhuǎn)運的特征：對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。載體轉(zhuǎn)運有主動轉(zhuǎn)運和易化擴散兩種方式。腎小球濾過游離藥物可以膜孔擴散方式濾過，無載體轉(zhuǎn)運。膽汁排泄轉(zhuǎn)運機制可分為被動擴散和主動轉(zhuǎn)運(有載體轉(zhuǎn)運)。腎小管分泌是將藥物主動轉(zhuǎn)運至尿中的排泄過程(有載體轉(zhuǎn)運)。腎小管重吸收分為主動重吸收(有載體轉(zhuǎn)運)和被動重吸收。胎盤轉(zhuǎn)運機制包括被動轉(zhuǎn)運和主動轉(zhuǎn)運(有載體轉(zhuǎn)運)。

　　配伍選擇題

　　1[.共享答案題]

　　A.途徑和劑型的影響

　　B.劑量的影響

　　C.立體選擇性

　　D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用

　　E.基因多態(tài)性

　　1[1單選題]結(jié)核病患者對異煙肼的反應(yīng)不一樣屬于()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài)性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。

　　2[1單選題]代謝反應(yīng)會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象屬于()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài)性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。

　　3[1單選題]R-華法林競爭性地抑制S-華法林的羥化代謝屬于()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài)性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。

　　4[1單選題]苯巴比妥、苯妥英鈉能加速藥物的消除而使藥效減弱屬于()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同，這是由于基因多態(tài)性。劑量增加，代謝酶數(shù)量有限，達到飽和，藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性，加速藥物消除。

　　2[.共享答案題]

　　A.藥物的脂溶性和解離度，分子量和粒子大小，吸收促進劑的選擇

　　B.局部血流量，溶媒的選擇，分子量及脂溶性

　　C.藥物的脂溶性和解離度，食物種類，不同劑型

　　D.藥物基質(zhì)的選擇，藥物在基質(zhì)中釋放的快慢;水溶性藥物采用脂溶性基質(zhì)

　　E.制劑的黏度，pH與滲透壓及滲透促進劑的選擇

　　5[1單選題]影響鼻黏膜給藥的因素有()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥，藥物混合于直腸分泌液中，通過腸黏膜被直接進入大循環(huán)，避免肝臟首關(guān)效應(yīng)，但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān)，同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型，包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度，分子量和粒子大小，吸收促進劑的選擇。

　　6[1單選題]影響直腸給藥的因素有()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥，藥物混合于直腸分泌液中，通過腸黏膜被直接進入大循環(huán)，避免肝臟首關(guān)效應(yīng)，但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān)，同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型，包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度，分子量和粒子大小，吸收促進劑的選擇。

　　7[1單選題]影響肌內(nèi)注射給藥的因素有()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥，藥物混合于直腸分泌液中，通過腸黏膜被直接進入大循環(huán)，避免肝臟首關(guān)效應(yīng)，但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān)，同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型，包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度，分子量和粒子大小，吸收促進劑的選擇。

　　8[1單選題]影響胃腸道給藥的因素有()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥，藥物混合于直腸分泌液中，通過腸黏膜被直接進入大循環(huán)，避免肝臟首關(guān)效應(yīng)，但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān)，同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型，包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度，分子量和粒子大小，吸收促進劑的選擇。

　　9[1單選題]影響眼部給藥的因素有()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥，藥物混合于直腸分泌液中，通過腸黏膜被直接進入大循環(huán)，避免肝臟首關(guān)效應(yīng)，但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān)，同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型，包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度，分子量和粒子大小，吸收促進劑的選擇。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]影響注射給藥吸收的因素有()。

　　A.血漿蛋白結(jié)合率

　　B.注射部位的血流狀態(tài)

　　C.藥物分子量大小

　　D.不同劑型

　　E.混懸液中助懸劑的黏度

　　[答案]BCDE

　　[解析]本題考查的是影響注射給藥吸收的因素。影響因素包括生理因素和劑型因素(藥物理化性質(zhì)、制劑處方組成等)。注射部位的血流狀態(tài)，血流豐富部位藥物吸收快。注射部位的按摩與熱敷亦能促進藥物的吸收。分子量大的藥物難以通過毛細血管細孔，只能以淋巴系統(tǒng)為主要吸收途徑。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，游離藥物濃度降低。各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。助懸劑增加黏度，延緩藥物的吸收。藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力是影響藥物分布的因素。

　　2[.多選題]存在一級吸收過程的給藥途徑是()。

　　A.肌內(nèi)注射

　　B.靜脈滴注

　　C.靜脈注射

　　D.口服給藥

　　E.舌下給藥

　　[答案]ADE

　　[解析]本題考查的是藥物的體內(nèi)過程。靜脈內(nèi)直接給藥沒有吸收過程。

　　3[.多選題]治療藥物監(jiān)測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性，在血藥濃度-效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下，需要進行血藥濃度監(jiān)測的有()。

　　A.治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)大的藥物

　　B.具有線性動力學(xué)特征的藥物

　　C.在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物

　　D.合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物

　　E.個體差異很大的藥物

　　[答案]ACDE

　　[解析]本題考查的是治療藥物監(jiān)測。有下列情況需進行血藥濃度監(jiān)測：①個體差異很大;②具非線性動力學(xué)特征藥;③治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強的藥物;④毒性反應(yīng)不易識別，用量不當(dāng)或用量不足的臨床反應(yīng)難以識別的藥物;⑤特殊人群用藥;⑥常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng);⑦合并用藥而出現(xiàn)的異常反應(yīng);⑧長期用藥;⑨診斷和處理藥物過量或中毒。

　　4[.多選題]可以采用注射給藥的有()。

　　A.口服不吸收

　　B.胃腸道降解、首關(guān)效應(yīng)大

　　C.胃腸道刺激性大

　　D.急救用藥

　　E.不能吞咽的患者

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查的是注射給藥特點�？诜�不吸收、在胃腸道降解、首關(guān)效應(yīng)大、胃腸道刺激性大的藥物常以注射給藥，急救用藥或不能吞咽的患者也往往采用注射給藥。注射途徑有靜脈、肌內(nèi)、皮下、鞘內(nèi)與關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射等。

　　5[.多選題]可進行肌內(nèi)注射的劑型有()。

　　A.溶液劑

　　B.混懸劑

　　C.乳劑

　　D.油溶液

　　E.油混懸劑

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查的是肌內(nèi)注射的劑型。肌內(nèi)注射，藥物經(jīng)結(jié)締組織擴散，再由毛細血管和淋巴吸收進入液循環(huán)。肌內(nèi)注射可以是溶液劑、混懸劑或乳劑，所用溶劑有水、復(fù)合溶劑或油等，容量一般為2~5ml。長效注射劑常是油溶液或混懸劑，注射后在局部形成貯庫，緩慢釋放藥物達到長效目的。

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