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　　皮膚和黏膜給藥途徑制劑

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]天然存在的糖皮質(zhì)激素是()。

　　A.地塞米松

　　B.曲安奈德

　　C.氫化潑尼松

　　D.氫化可的松

　　E.倍他米松

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。人體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)生物合成的糖皮質(zhì)激素屬于天然來源，主要有可的松、氫化可的松，其他糖皮質(zhì)激素類藥物屬于人工合成品。

　　2[.單選題]將18位甲基延長一個碳原子，右旋體無活性，藥用左旋體的孕激素類藥物是()。

　　A.炔諾酮

　　B.黃體酮

　　C.左炔諾孕酮

　　D.醋酸甲羥孕酮

　　E.醋酸甲地孕酮

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是孕激素類藥物。在炔諾酮的18位延長一個甲基得到炔諾孕酮，活性比炔諾酮增強十倍以上，其右旋體是無效的，左旋體才具有活性，稱左炔諾孕酮。

　　3[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，藥用Z型異構(gòu)體，用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。

　　A.福美司坦

　　B.阿那曲唑

　　C.雷洛昔芬

　　D.他莫昔芬

　　E.己烯雌酚

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，但雷洛昔芬不存在順反異構(gòu)體，正確答案是他莫昔芬。

　　4[.單選題]結(jié)構(gòu)中具有17α位乙炔基，屬于雌激素類的藥物是()。

　　A.醋酸甲羥孕酮

　　B.醋酸甲地孕酮

　　C.炔雌醇

　　D.炔諾酮

　　E.睪酮

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是雌激素類藥物。雌激素類藥物的名字中通常含有“雌”或“醇”字樣。藥物名稱中帶有“炔”字，說明含有炔基，掌握解題技巧后，很容易判斷炔雌醇是含有乙炔基的雌激素類藥物。

　　5[.單選題]結(jié)構(gòu)中具有17α位乙炔基，屬于孕激素類的藥物是()。

　　A.醋酸甲羥孕酮

　　B.醋酸甲地孕酮

　　C.炔雌醇

　　D.炔諾酮

　　E.睪酮

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是孕激素類藥物。孕激素類藥物的名字中通常含有“酮”字，藥物名稱中帶有“炔”字，說明含有炔基，炔諾酮是含有乙炔基的孕激素類藥物。

　　配伍選擇題

　　【1~3題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]對糖皮質(zhì)激素類藥物進行結(jié)構(gòu)修飾，目的是增強抗炎活性、減低水鈉潴留、改善藥物的理化性質(zhì)。

　　A.△1位引入雙鍵

　　B.6α-氟

　　C.9α-氟

　　D.16-甲基

　　E.21-位酯化

　　1[1單選題]提高藥物脂溶性可增加口服吸收率，也適應(yīng)制備成外用軟膏劑，通常為前藥。實現(xiàn)這一目的的結(jié)構(gòu)修飾方法是()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素的21位酯化衍生物屬于前藥，除可增加口服的吸收率外，也可適應(yīng)制備外用軟膏劑的需要，增加其溶解性。在甾體結(jié)構(gòu)的A環(huán)引入1，2位雙鍵成為△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A環(huán)幾何形狀改變，從半椅式變?yōu)槠酱�式�?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥代動力學(xué)性質(zhì)。單純9ɑ-氟代的糖皮質(zhì)激素，抗炎活性和鈉潴留作用同時增加，無實用價值。后發(fā)現(xiàn)同時在其他部位進行結(jié)構(gòu)改造，如C16位引入羥基并與C17位α-羥基一道制成丙酮的縮酮;C6位引入鹵素，可抵消9α-氟代增加鈉潴留作用，成為優(yōu)秀的糖皮質(zhì)激素，如曲安西龍、曲安奈德及氟輕松。

　　2[1單選題]將藥物結(jié)構(gòu)中的A環(huán)由半椅式變?yōu)槠酱�式�?gòu)象，增加了藥物與受體的親和力和改變藥物動力學(xué)性質(zhì)，從而提高藥物的抗炎活性，且不增加水鈉潴留作用。實現(xiàn)這一目的的結(jié)構(gòu)修飾方法是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素的21位酯化衍生物屬于前藥，除可增加口服的吸收率外，也可適應(yīng)制備外用軟膏劑的需要，增加其溶解性。在甾體結(jié)構(gòu)的A環(huán)引入1，2位雙鍵成為△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A環(huán)幾何形狀改變，從半椅式變?yōu)槠酱�式�?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥代動力學(xué)性質(zhì)。單純9ɑ-氟代的糖皮質(zhì)激素，抗炎活性和鈉潴留作用同時增加，無實用價值。后發(fā)現(xiàn)同時在其他部位進行結(jié)構(gòu)改造，如C16位引入羥基并與C17位α-羥基一道制成丙酮的縮酮;C6位引入鹵素，可抵消9α-氟代增加鈉潴留作用，成為優(yōu)秀的糖皮質(zhì)激素，如曲安西龍、曲安奈德及氟輕松。

　　3[1單選題]在藥物結(jié)構(gòu)修飾研究時發(fā)現(xiàn)，可使藥物抗炎活性和鈉潴留作用同時增加，單純進行此修飾無使用價值的方法是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素的21位酯化衍生物屬于前藥，除可增加口服的吸收率外，也可適應(yīng)制備外用軟膏劑的需要，增加其溶解性。在甾體結(jié)構(gòu)的A環(huán)引入1，2位雙鍵成為△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A環(huán)幾何形狀改變，從半椅式變?yōu)槠酱�式�?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥代動力學(xué)性質(zhì)。單純9ɑ-氟代的糖皮質(zhì)激素，抗炎活性和鈉潴留作用同時增加，無實用價值。后發(fā)現(xiàn)同時在其他部位進行結(jié)構(gòu)改造，如C16位引入羥基并與C17位α-羥基一道制成丙酮的縮酮;C6位引入鹵素，可抵消9α-氟代增加鈉潴留作用，成為優(yōu)秀的糖皮質(zhì)激素，如曲安西龍、曲安奈德及氟輕松。

　　【4~5題共享備選答案】

　　2[.共享答案題]

　　A.丙酸氟替卡松

　　B.醋酸氟輕松

　　C.曲安西龍

　　D.氫化可的松

　　E.可的松

　　4[1單選題]由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖等，所以只能外用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應(yīng)多，臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應(yīng)明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應(yīng)。

　　51單選題]吸入給藥治療哮喘，可避免產(chǎn)生全身性作用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應(yīng)多，臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應(yīng)明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應(yīng)。

　　綜合分析選擇題

　　1[.共享題干題]

　　腎臟在機體糖代謝方面發(fā)揮著非常重要的作用葡萄糖在腎小球濾過，并在腎近曲小管重吸收。葡萄糖在生物體內(nèi)不能自由通過細(xì)胞膜的脂質(zhì)雙分子層，必須借助于細(xì)胞膜上的葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白。鈉離子依賴的葡萄糖運載體(SGLTS)是一類在小腸黏膜和腎臟近曲小管中發(fā)現(xiàn)的轉(zhuǎn)運基因家族，腎臟重吸收葡萄糖的過程主要由SGLTS介導(dǎo)。其中，SGLT-1和SGLT-2最為重要，SGLT-2起主導(dǎo)作用。SGLT-1主要分布在小腸刷狀緣和腎臟近曲小管較遠(yuǎn)的S3段，少量表達于心臟和氣管，是一種高親和力、低轉(zhuǎn)運能力的轉(zhuǎn)運體。SGLT-2主要分布在腎臟近曲小管S1段，是一種低親和力、高轉(zhuǎn)運能力的轉(zhuǎn)運體，其主要生理功能是在腎臟近曲小管完成腎小球濾過液中90%葡萄糖的重吸收，其余10%由SGLT-1完成。研究發(fā)現(xiàn)SGLT-1發(fā)生基因變異，可導(dǎo)致嚴(yán)重的腹瀉，甚至危及生命，而SGLT-2發(fā)生基因變異，可導(dǎo)致140g·d-1的腎糖排出，而且沒有明顯的不良反應(yīng)。

　　1[1單選題]根據(jù)上述生理機制，以SGLTS為靶點設(shè)計、開發(fā)新作用機制降糖藥成為熱點，理想的藥物應(yīng)該是()。

　　A.選擇性抑制SGLT-1

　　B.選擇性抑制SGLT-2

　　C.同時抑制SGLT-1和SGLT-2

　　D.同時激動SGLT-1和SGLT-2

　　E.選擇性激動SGLT-2

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是藥物作用機制。SGLT-2主要在腎臟表達，而SGLT-1部分在腎臟表達，主要表達于腸道。約90%的葡萄糖通過近曲小管S1段SHT-2的作用被重吸收，約10%的葡萄糖通過近曲小管S3段SGLT-1的作用被重吸收。也就是說，SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用，SGLT-2轉(zhuǎn)運腎重吸收葡萄糖的90%，而SGLT-1只占其余10%。因此，SGLT-2的抑制劑可以阻斷近曲小管對葡萄糖的重吸收而通過尿排出多余的葡萄糖，從而達到降低血糖的目的。減少藥物對SGLT-1的作用可同時降低消化道不良反應(yīng)。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]通過天然雌激素進行結(jié)構(gòu)改造獲得的口服雌激素有()。

　　A.炔雌醇

　　B.他莫昔芬

　　C.尼爾雌醇

　　D.戊酸雌二醇

　　E.苯甲酸雌二醇

　　[答案]AC

　　[解析]本題考查的是雌激素。天然雌激素17位引入乙炔基得到可口服的雌激素，如炔雌醇、尼爾雌醇。

　　2[.多選題]具有蛋白同化作用的藥物包括()。

　　A.甲睪酮

　　B.美雄酮

　　C.氯司替勃

　　D.司坦唑醇

　　E.醋酸氟地孕酮

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。甲睪酮不屬于臨床使用的蛋白同化激素，但有蛋白同化作用。此題的關(guān)鍵要看問法，如果題干“屬于蛋白同化激素的藥物有哪些”，則答案不包括雄激素類藥物甲睪酮。

　　3[.多選題]屬于速效胰島素的藥物有()。

　　A.格魯辛胰島素

　　B.門冬胰島素

　　C.普通胰島素

　　D.甘精胰島素

　　E.賴脯胰島素

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查的是胰島素。速效胰島素有格魯辛胰島素、門冬胰島素、賴脯胰島素。短效胰島素有普通胰島素。長效胰島素是甘精胰島素。

　　4[.多選題]對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，起效快，作用時間短，餐時胰島素迅速升高，餐后及時回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”的降血糖藥物有()。

　　A.米格列奈

　　B.格列美脲

　　C.瑞格列奈

　　D.那格列奈

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACD

　　[解析]本題考查的是降糖藥。非磺酰脲類胰島素增敏劑被稱為餐時血糖調(diào)節(jié)劑，名字為“X格列奈”。

　　5[.多選題]屬于胰島素增敏劑的降血糖藥物有()。

　　A.二甲雙胍

　　B.格列齊特

　　C.羅格列酮

　　D.阿卡波糖

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACE

　　[解析]本題考查的是降糖藥。胰島素增敏劑有2種，一種是雙胍類，如二甲雙胍，一種是噻唑烷二酮類，如羅格列酮、吡格列酮。

　　6[.多選題]屬于二肽基肽酶-4抑制藥的降糖藥有()。

　　A.沙格列汀

　　B.阿格列汀

　　C.舍格列凈

　　D.達格列凈

　　E.伏格列波糖

　　[答案]AB

　　[解析]本題考查的是降糖藥。二肽基肽酶-4抑制藥的藥名含有詞根“XX列汀”。

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