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　　抗感染藥

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]有關氨芐西林的敘述，錯誤的是()。

　　A.側(cè)鏈氨基使其具有廣譜性

　　B.耐酸可以口服，口服生物利用度低

　　C.在水溶液中可以發(fā)生聚合反應，24小時失效

　　D.抑制細菌蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗菌活性

　　E.在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2，5-吡嗪二酮而失效

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是青霉素類藥物。β-內(nèi)酰胺類藥物的作用機制是抑制細菌黏肽轉(zhuǎn)肽酶，從而抑制細菌細胞壁的合成，D選項錯誤。氨芐西林、阿莫西林6位側(cè)鏈引入氨基，擴大了抗菌譜，屬于廣譜青霉素類藥物，耐酸可以口服，但氨芐西林口服生物利用度低，阿莫西林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨芐西林均不耐酶�；瘜W穩(wěn)定性方面，氨芐西林、阿莫西林在水溶液中可以發(fā)生聚合反應，24h失效;在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2，5-吡嗪二酮而失效。

　　2[.單選題]將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式用次甲基相連形成雙酯類前藥舒他西林，其目的是()。

　　A.降低對胃腸道的刺激性

　　B.提高口服吸收效果

　　C.延長藥效

　　D.便于做成注射劑

　　E.減少β-內(nèi)酰胺酶的分解破壞

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是青霉素類藥物。將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收，在體內(nèi)非特定酯酶的作用下使其水解，給出較高血清濃度的氨芐西林和舒巴坦。

　　3[.單選題]關于左氧氟沙星，敘述錯誤的是()。

　　A.其混旋體是氧氟沙星

　　B.相比外消旋體，左旋體活性低、毒性大，但水溶性好

　　C.具有嗯嗪環(huán)(嗎啉環(huán))

　　D.抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ，產(chǎn)生抗菌作用

　　E.長期服用可造成體內(nèi)鈣、鐵、鋅等微量金屬離子流失

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是喹諾酮類藥物。與氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性為氧氟沙星的2倍、水溶性為氧氟沙星的8倍，更易制成注射劑;毒副作用小，為喹諾酮類抗菌藥上市中的最小者。

　　4[.單選題]喹諾酮類藥物禁用于18歲以下兒童，原因是服用后可造成體內(nèi)金屬離子流失，引起這一副作用的主要結(jié)構(gòu)基團是()。

　　A.氟原子

　　B.哌嗪環(huán)

　　C.環(huán)丙基

　　D.3位羧酸和4位羰基

　　E.氨基

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是喹諾酮類藥物。3位羧基和4位羰基極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合，不僅降低了藥物的抗菌活性，也造成因體內(nèi)的金屬離子流失，是引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用主要原因。

　　5[.單選題]首個在喹諾酮分子中引入氟原子的藥物是()。

　　A.鹽酸諾氟沙星

　　B.鹽酸環(huán)丙沙星

　　C.鹽酸左氧氟沙星

　　D.加替沙星

　　E.依諾沙星

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是喹諾酮類藥物。6位引入的氟原子增加喹諾酮類藥物與靶酶DNA螺旋酶作用和增加進入細菌細胞的通透性，因而使得抗菌活性增加;氟原子使藥物與細菌DNA螺旋酶的結(jié)合力增大2~17倍，同時由于氟原子的親脂性，藥物對細菌細胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。第一個引入氟原子的喹諾酮類藥物是鹽酸諾氟沙星。

　　6[.單選題]具有環(huán)己烯氨結(jié)構(gòu)，屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是()。

　　A.拉米夫定

　　B.奧司他韋

　　C.更昔洛韋

　　D.司他夫定

　　E.利巴韋林

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是抗病毒藥。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制藥，通過抑制NA，能有效地阻斷流感病毒的復制過程，結(jié)構(gòu)中含有環(huán)己烯氨結(jié)構(gòu)。

　　7[.單選題]含有三氮唑環(huán)，又名三氮唑核苷的藥物是()。

　　A.金剛乙胺

　　B.奧司他韋

　　C.利巴韋林

　　D.去羥肌苷

　　E.金剛烷胺

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是抗病毒藥。利巴韋林又名三氮唑核苷、病毒唑，為非核苷類抗病毒藥，含有三氮唑環(huán)。

　　配伍選擇題

　　【1~3題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.舒巴坦

　　B.亞胺培南

　　C.氨曲南

　　D.丙磺舒

　　E.甲氧芐啶

　　1[1單選題]抑制β-內(nèi)酰胺酶，與青霉素類、頭孢菌素類藥物合用可以起到抗菌增效作用的藥物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物�？死�維酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被β-內(nèi)酰胺酶分解破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競爭性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。

　　2[1單選題]抑制二氫葉酸還原酶，與磺胺類藥物合用可以起到抗菌增效作用的藥物是()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物�？死�維酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被β-內(nèi)酰胺酶分解破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競爭性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。

　　3[1單選題]降低青霉素的排泄速度，合用可延長青霉素藥效的藥物是()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺類藥物。克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑，是一種“自殺性”的酶抑制藥，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用，可減少后兩者被β-內(nèi)酰胺酶分解破壞，提高藥效。甲氧芐啶是二氫葉酸還原抑制劑，磺胺類藥物是二氫葉酸合成酶抑制劑，兩者合用，協(xié)同抑制四氫葉酸合成，抗菌增效。丙磺舒可競爭性抑制青霉素類、頭孢菌素類從腎臟排泄，增強青霉素類、頭孢菌素類藥物的腎小管重吸收，提高血藥濃度。

　　【4-5題共享備選答案】

　　2[.共享答案題]

　　A.他唑巴坦

　　B.美羅培南

　　C.氨曲南

　　D.頭孢曲松

　　E.克拉維酸

　　4[1單選題]屬于氧青霉烷類的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。氧青霉烷類代表藥物克拉維酸。青霉烷砜類代表藥物是舒巴坦、他唑巴坦。

　　5[1單選題]屬于青霉烷砜類的不可逆β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。氧青霉烷類代表藥物克拉維酸。青霉烷砜類代表藥物是舒巴坦、他唑巴坦。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]青霉素水溶液不穩(wěn)定，在酸、堿、醇、胺、β-內(nèi)酰胺酶影響下均可開環(huán)失效，臨床應用粉針劑。在酸性或堿性條件下，青霉素水溶液的裂解產(chǎn)物包括()。

　　A.青霉酸

　　B.青霉醛

　　C.青霉酰胺

　　D.青霉酸酯

　　E.青霉胺

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查的是青霉素。青霉素對酸、堿、酶、醇、胺均不穩(wěn)定。在酸性或堿性條件下水解生成青霉酸、青霉醛、青霉胺。遇醇分解生成青霉酸酯，遇胺反應生成青霉酰胺。

　　2[.多選題]屬于開環(huán)核苷類的抗病毒藥物有()。

　　A.利巴韋林

　　B.更昔洛韋

　　C.替諾福韋酯

　　D.泛昔洛韋

　　E.阿德福韋酯

　　[答案]BCDE

　　[解析]本題考查的是抗病毒藥分類。開環(huán)核苷類的抗病毒藥物有阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、泛昔洛韋、伐昔洛韋、6-脫氧阿昔洛韋、替諾福韋、阿德福韋酯。

　　3[.多選題]屬于HIV蛋白酶抑制藥的有()。

　　A.沙奎那韋

　　B.利托那韋

　　C.依法韋侖

　　D.地拉韋定

　　E.奈韋拉平

　　[答案]AB

　　[解析]本題考查的是抗HIV藥物�？笻IV藥物分為：①核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥：齊多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他濱、扎西他濱、去羥肌苷;②非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥：奈韋拉平、依法韋侖、地拉韋定;③蛋白酶抑制藥：沙奎那韋、利托那韋。通過此題，應把三類藥物都要記住。

　　4[.多選題]屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥有()。

　　A.齊多夫定

　　B.去羥肌苷

　　C.拉米夫定

　　D.恩曲他濱

　　E.阿昔洛韋

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查的是抗病毒藥分類。屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥有齊多夫定、司他夫定、拉米夫定恩曲他濱、扎西他濱、去羥肌苷，除去羥基苷是嘌呤環(huán)外，其他藥物均具有嘧啶環(huán)。

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