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　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是()。

　　A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)

　　B.奧沙西泮的分子中存在烴基

　　C.奧沙西泮的分子中存在氟原子

　　D.奧沙西泮的分子中存在羥基

　　E.奧沙西泮的分子中存在氨基

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是地西泮和奧沙西泮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及其理化性質(zhì)。地西泮3位引入羥基，同時1位脫甲基的代謝產(chǎn)物為奧沙西泮，由于羥基的引入，使得分子的極性明顯增加。

　　2[.單選題]下列藥物中化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)的是()。

　　A.阿米替林

　　B.利培酮

　　C.氟西汀

　　D.地昔帕明

　　E.氯丙嗪

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是精神病治療藥物的結(jié)構(gòu)特征。所給選項(xiàng)中利培酮是運(yùn)用拼合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥，結(jié)構(gòu)式較大;阿米替林為二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu);地昔帕明含有二苯并氮䓬結(jié)構(gòu);氟西汀結(jié)構(gòu)中含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨結(jié)構(gòu)，且含有一個手性中心;氯丙嗪為吩噻嗪結(jié)構(gòu)。

　　3[.單選題]有關(guān)利培酮敘述錯誤的是()。

　　A.按照拼合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥

　　B.主要代謝產(chǎn)物帕利哌酮的半衰期比原藥長，也有抗精神病活性

　　C.是作用于多靶點(diǎn)的抗精神病藥

　　D.為選擇性5-HT2A受體阻斷藥利坦色林和強(qiáng)效DA2受體阻斷藥氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)片段拼合在一起得到的藥物

　　E.屬于三環(huán)類抗精神病藥

　　[答案]E

　　[解析]利培酮是按照拼合原理設(shè)計(jì)得到的作用于多靶點(diǎn)的抗精神病藥，將選擇性5-HT2A受體阻斷藥利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物電子等排體哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1，2-苯并異唑相當(dāng)于強(qiáng)效DA2受體阻斷藥氟哌啶醇中的對氟苯基哌啶片段。拼合后它的獨(dú)特之處在于是高選擇性的5HT2/DA2受體平衡阻斷藥，療效高而錐體外系不良反應(yīng)很少。利培酮屬于非經(jīng)典的新一代抗精神病藥，其代謝生成9-羥基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。原藥的半衰期只有3小時，而帕利哌酮的半衰期長達(dá)24小時。利培酮不屬于三環(huán)結(jié)構(gòu)。

　　4[.單選題]下列抗抑郁藥物中不屬于去甲腎上腺素再攝取抑制藥的是()。

　　A.氯米帕明

　　B.舍曲林

　　C.阿米替林

　　D.丙米嗪

　　E.多塞平

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是抗抑郁藥的分類及代表藥物。根據(jù)抗抑郁藥物的作用機(jī)制，抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素再攝取抑制藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥等多種類型。舍曲林為5-羥色胺再攝取抑制藥�？挂钟羲幇凑兆饔脵C(jī)制分類考試頻率較高。

　　5[.單選題]關(guān)于抗抑郁藥去甲氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是()。

　　A.為三環(huán)類抗抑郁藥

　　B.為選擇性的中樞5-HT再攝取抑制藥

　　C.體內(nèi)代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性

　　D.口服吸收較差，生物利用度低

　　E.結(jié)構(gòu)中不具有手性中心

　　[答案]B

　　6[.單選題]臨床上用作嗎啡過量解毒劑的是()。

　　A.納曲酮

　　B.哌替啶

　　C.芬太尼

　　D.曲馬多

　　E.二氫埃托啡

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是嗎啡的解毒方法。當(dāng)嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代時，導(dǎo)致嗎啡樣物質(zhì)對受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動劑變?yōu)檗卓箘�。如烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮，均無鎮(zhèn)痛作用，都是阿片受體阻斷藥，其中納曲酮的活性比納洛酮強(qiáng)8倍。它們在臨床上可用于服用嗎啡或海洛因中毒的成癮者的解救。

　　配伍選擇題

　　【1~3題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.地西泮

　　B.艾司唑侖

　　C.唑吡坦

　　D.扎來普隆

　　E.咪達(dá)唑侖

　　1[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)和三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)靜催眠藥藥名后綴為“一西泮”或“一唑侖”，“一唑侖”類藥物大部分結(jié)構(gòu)中含有三氮唑結(jié)構(gòu)，其中僅咪達(dá)唑侖結(jié)構(gòu)中含有“咪唑”環(huán);唑吡坦藥名中暗示有咪“唑”并“吡”啶環(huán)。

　　2[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)和咪唑結(jié)構(gòu)的藥物是()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)靜催眠藥藥名后綴為“一西泮”或“一唑侖”，“一唑侖”類藥物大部分結(jié)構(gòu)中含有三氮唑結(jié)構(gòu)，其中僅咪達(dá)唑侖結(jié)構(gòu)中含有“咪唑”環(huán);唑吡坦藥名中暗示有咪“唑”并“吡”啶環(huán)。

　　3[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有咪唑并吡啶環(huán)的藥物是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮䓬結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)靜催眠藥藥名后綴為“一西泮”或“一唑侖”，“一唑侖”類藥物大部分結(jié)構(gòu)中含有三氮唑結(jié)構(gòu)，其中僅咪達(dá)唑侖結(jié)構(gòu)中含有“咪唑”環(huán);唑吡坦藥名中暗示有咪“唑”并“吡”啶環(huán)。

　　【4~6共享備選答案】

　　2[.共享答案題]

　　A.氟奮乃靜癸酸酯

　　B.氟西汀

　　C.阿米替林

　　D.唑吡坦

　　E.利培酮

　　4[1單選題]為去甲腎上腺素再攝取抑制藥，具有三環(huán)結(jié)構(gòu)的是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并庚二烯結(jié)構(gòu)母核，為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu);氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)，但作用時間短，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥，可使藥物維持作用時間延長;氟西汀含有手性碳，但臨床使用其外消旋體，為5-羥色胺再攝取抑制藥。

　　5[1單選題]為多巴胺受體抑制藥，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)的前藥是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并庚二烯結(jié)構(gòu)母核，為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu);氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)，但作用時間短，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥，可使藥物維持作用時間延長;氟西汀含有手性碳，但臨床使用其外消旋體，為5-羥色胺再攝取抑制藥。

　　6[1單選題]為5-羥色胺再攝取抑制藥，結(jié)構(gòu)中含有手性碳的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并庚二烯結(jié)構(gòu)母核，為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu);氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)，但作用時間短，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥，可使藥物維持作用時間延長;氟西汀含有手性碳，但臨床使用其外消旋體，為5-羥色胺再攝取抑制藥。

　　綜合分析選擇題

　　【1~2題共享題干】

　　癌性疼痛是疼痛部位需要修復(fù)或調(diào)節(jié)的信息傳到神經(jīng)中樞后引起的感覺，是造成癌癥晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以藥物治療為主。

　　1[單選題]對于晚期癌癥患者，若使用中等輕度的鎮(zhèn)痛藥無效，則可選用的藥物為()。

　　A.哌替啶

　　B.納洛酮

　　C.烯丙嗎啡

　　D.可待因

　　E.美沙酮

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的臨床用途�？纱�因?yàn)閱岱?位羥基甲基化產(chǎn)物，鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/10，具有較好的中樞鎮(zhèn)咳活性，納洛酮、烯丙嗎啡為阿片受體阻斷藥，用于嗎啡中毒解救劑;哌替啶活性也較嗎啡的弱得多;美沙酮鎮(zhèn)痛活性高于嗎啡。

　　2[單選題]嗎啡也常常用于晚期癌性疼痛，嗎啡由阿片受體激動藥轉(zhuǎn)變成阿片受體阻斷藥，最重要的官能團(tuán)變化是()。

　　A.3位羥基甲基化

　　B.6位羥基甲基化

　　C.6位羥基氧化成酮羰基

　　D.14位引入羥基或者羰基

　　E.17位N-烯丙基，或N-環(huán)丙甲基，或N-環(huán)丁甲基

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是阿片受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。將嗎啡的17位N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，導(dǎo)致嗎啡樣物質(zhì)對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動藥變?yōu)樽钄嗨�。如，烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮，均無鎮(zhèn)痛作用，都是阿片受體的阻斷藥，其中納曲酮的活性比納洛酮強(qiáng)8倍。它們在臨床上可用于服用嗎啡或海洛因中毒的成癮者的解救。

　　3[單選題]哌替啶可以看作是簡化嗎啡結(jié)構(gòu)后得到了合成鎮(zhèn)痛藥，相當(dāng)于保留了嗎啡的()。

　　A.A環(huán)和B環(huán)

　　B.B環(huán)和C環(huán)

　　C.A環(huán)和D環(huán)

　　D.B環(huán)和E環(huán)

　　E.C環(huán)和D環(huán)

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是哌替啶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。哌替啶屬于4-苯基哌啶類結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥，結(jié)構(gòu)式中含有苯環(huán)和哌啶環(huán)，其結(jié)構(gòu)可以看作僅保留嗎啡A環(huán)和D環(huán)的類似物。

　　多項(xiàng)選擇題

　　1下列選項(xiàng)中與阿米替林相符的是()。

　　A.為抗抑郁藥

　　B.為去甲腎上腺素再攝取抑制藥

　　C.含二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)(三環(huán)結(jié)構(gòu))

　　D.為丙米嗪的活性代謝物

　　E.有首關(guān)效應(yīng)，代謝物N-去甲基產(chǎn)物失去活性

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查的是阿米替林的臨床應(yīng)用及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。丙米嗪的活性代謝物應(yīng)為地昔帕明;阿米替林的代謝物N-去甲基產(chǎn)物(去甲替林)，亦為抗抑郁藥。

　　2有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的有()。

　　A.分子中有吩噻嗪環(huán)

　　B.5位S經(jīng)氧化后生成亞砜及其進(jìn)一步氧化成砜，兩者均為無代謝活性的產(chǎn)物

　　C.其結(jié)構(gòu)式中有一個手性碳原子，臨床使用左旋異構(gòu)體

　　D.在日光強(qiáng)烈照射下分解生成自由基并與蛋白質(zhì)反應(yīng)，發(fā)生嚴(yán)重的光毒性變態(tài)反應(yīng)

　　E.可以與庚酸成酯形成前藥

　　[答案]ABD

　　[解析]本題考查的是氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)。氯丙嗪分子中不含有手性碳，其10位側(cè)鏈末端為叔胺結(jié)構(gòu)，不含羥基，所以無法成酯;奮乃靜和氟奮乃靜側(cè)鏈末端有羥基，因此可以制備成酯基前藥。

　　3關(guān)于奮乃靜下列敘述正確的是()。

　　A.屬于吩噻嗪類抗抑郁藥

　　B.結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)

　　C.是多巴胺受體阻斷藥

　　D.活性弱于氯丙嗪

　　E.易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t色

　　[答案]BCE

　　[解析]本題考查的是奮乃靜的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)。奮乃靜為吩噻嗪類抗精神病藥物，側(cè)鏈中含有哌嗪環(huán)，活性比氯丙嗪高，但可產(chǎn)生較重的錐體外系癥狀;易被氧化為吩噻嗪類化合物的通性。

　　4.前藥原理是藥物設(shè)計(jì)常用的方法，下列藥物中利用該原理設(shè)計(jì)的藥物有()。

　　A.氟奮乃靜庚酸酯

　　B.奮乃靜

　　C.阿莫沙平

　　D.齊拉西酮

　　E.氟奮乃靜癸酸酯

　　[答案]AE

　　[解析]本題考查的是前藥原理。氟奮乃靜的作用時間只能維持一天，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥(如氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯)，前藥在注射部位貯存并緩慢釋放出氟奮乃靜，可使藥物維持作用時間延長。

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