三、綜合分析選擇題
[1〜3]
紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)皮中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類(lèi)化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-去�；鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類(lèi)抗腫瘤藥，結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同，一是第10位碳上的取代基，二是位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。
1.按藥物來(lái)源分類(lèi)，多西他賽屬于()
A.天然藥物
B.半合成天然藥物
C.合成藥物
D.生物藥物
E.半合成抗生素
【答案】B
【解析】來(lái)源于天然產(chǎn)物的藥物是指從天然產(chǎn)物中提取得到的有效單體、通過(guò)發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然藥物和半合成抗生素。這些藥物中，有些是直接從天然的植物，如草、葉、根、莖、皮等中提取得到的天然活性物質(zhì);有的是通過(guò)生物發(fā)酵得到的抗生素;但有很大一部分是以天然活性物質(zhì)或抗生素為原料通過(guò)化學(xué)半合成或生物合成的方法得到的半合成天然藥物或半合成抗生素。多西他賽屬于半合成天然藥物。
2.紫杉醇注射液通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是()
A.助懸劑
B.穩(wěn)定劑
C.等滲調(diào)節(jié)劑
D.增溶劑
E.金屬整合劑
【答案】D
【解析】紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活性劑作增溶劑，例如，聚環(huán)氧化蓖麻油等。
3.根據(jù)構(gòu)效關(guān)系判斷，屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是()
【答案】E
【解析】多西他賽是由10-去乙�；鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的又一個(gè)紫杉烷類(lèi)抗腫瘤藥，結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同：一是10位碳上的取代基，二是
位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，但抗腫瘤譜更廣，對(duì)除腎癌、結(jié)、直腸癌以外的其他實(shí)體腫瘤都有效。
[4〜5]
注射用兩性霉素B脂質(zhì)體適用于系統(tǒng)性真菌感染者;病情呈進(jìn)行性發(fā)展其他抗真菌藥治療無(wú)效者，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎(隱球菌及其他真菌)、腹腔感染等患者，其處方如下：
【處方】?jī)尚远舅谺 50mg
氫化大豆卵磷脂(HSPC) 213mg
膽固醇(Chol) 52mg
二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG) 84mg
α-維生素E 640mg
蔗糖 1000mg
六水琥珀酸二鈉 30mg
4.有關(guān)兩性霉素B脂質(zhì)體的敘述錯(cuò)誤的是()
A.兩性霉素B脂質(zhì)體屬于被動(dòng)靶向制劑
B.兩性霉素B脂質(zhì)體屬于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
C.脂質(zhì)體減少了兩性霉素B腎排泄和代謝，延長(zhǎng)了藥效
D.降低藥物毒性
E.能增加與腫瘤細(xì)胞的親和力
【答案】B
【解析】新型靶向脂質(zhì)體包括：前體脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體、pH敏感性脂質(zhì)體。一般情況下，只有采用PEG修飾的脂質(zhì)體才是長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。其他選項(xiàng)正確。
5.二硬脂酰磷脂酰甘油在兩性霉素B脂質(zhì)體中的作用是()
A.骨架材料
B.穩(wěn)定劑
C.抗氧劑
D.pH調(diào)節(jié)劑
E.分散劑
【答案】A
【解析】?jī)尚悦顾貫橹魉?氫化大豆卵磷脂(HSPC)與二硬脂酰磷脂酰甘油為脂質(zhì)體骨架材料;膽固醇用于改善脂質(zhì)體膜流動(dòng)性，提高制劑穩(wěn)定性;蔗糖配制成溶液用于制備脂質(zhì)體;維生素E為抗氧化劑;六水琥珀酸二鈉用作緩沖劑。
四、多項(xiàng)選擇題
1.靜脈注射用脂肪乳劑常用的乳化劑有()
A.卵磷脂
B.豆磷脂
C.吐溫80
D.PluronicF-68
E.司盤(pán)80
【答案】ABD
【解析】靜脈注射脂肪乳是一種濃縮的高能量腸外營(yíng)養(yǎng)液，可供靜脈注射，能完全被機(jī)體吸收，它具有體積小、能量高、對(duì)靜脈無(wú)刺激等優(yōu)點(diǎn)。因此本品可供不能口服食物和嚴(yán)重缺乏營(yíng)養(yǎng)的(如外科手術(shù)后或大面積燒傷或腫瘤等)患者使用。靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑常用的有卵磷脂、豆磷脂、Pluronic F-68。
2.影響藥物在血漿中濃度的因素是()
A.與血漿蛋白結(jié)合率
B.體內(nèi)分布
C.清除率
D.藥物與受體的親和力
E.劑量
【答案】ABCE
【解析】藥物與血漿蛋白結(jié)合率、藥物的體內(nèi)分布、藥物的清除率和劑量均會(huì)影響藥物在血漿中的濃度。
3.下列關(guān)于包合物優(yōu)點(diǎn)的正確表述是()
A.增大藥物的溶解度
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.使液態(tài)藥物粉末化
D.使藥物具靶向性
E.提高藥物的生物利用度
【答案】ABCE
【解析】包合物優(yōu)點(diǎn)有：可增加藥物溶解度和生物利用度;掩蓋藥物的不良?xì)馕叮档退幬锏拇碳ば?減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化;對(duì)易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。
4.在以下對(duì)乳劑的敘述中，呈現(xiàn)正確的是()
A.乳劑可能呈現(xiàn)分層現(xiàn)象
B.乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)
C.乳劑可能呈現(xiàn)絮凝現(xiàn)象
D.乳劑不能外用
E.靜脈乳劑具有靶向性
【答案】ABCE
【解析】乳劑主要的特點(diǎn)包括：乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高;O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕叮⒖梢约尤氤C味劑;減少藥物的刺激性及毒副作用;可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳，提高藥物的穩(wěn)定性，如對(duì)水敏感的藥物;外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、黏膜的滲透性;靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。但乳劑也存在一些不足，因?yàn)槠浯蟛糠謱贌崃W(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)，在貯藏過(guò)程中易受影響，出現(xiàn)分層、合并、絮凝、破裂或酸敗等現(xiàn)象。
5.關(guān)于糖皮質(zhì)激素的說(shuō)法，正確的有()
A.腎上腺糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羥基(或11-羰基、17α，21羥基)的孕甾烷
B.糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)僅存在細(xì)微的差別，通常糖皮質(zhì)激素藥物也具有一些鹽皮質(zhì)激素作用如可產(chǎn)生鈉潴留而發(fā)生水腫等副作用
C.在糖皮質(zhì)激素甾體的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加，副作用不增加
D.可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質(zhì)激素
E.在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)榘氪綐?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增強(qiáng)，但不增加鈉潴留作用
【答案】ABDE
【解析】糖皮質(zhì)激素是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羥基(或11-羰基、17α，21羥基)的孕甾烷，在6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮質(zhì)激素的活性顯著增加，但同時(shí)也會(huì)產(chǎn)生副作用;可的松和氫化可的松是天然存在的糖皮質(zhì)激素，在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，由于A環(huán)幾何形狀從半椅式變?yōu)榘氪綐?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增強(qiáng)，但不增加鈉潴留作用。糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)僅存在細(xì)微的差別，通常糖皮質(zhì)激素藥物也具有一些鹽皮質(zhì)激素作用如可產(chǎn)生鈉潴留而發(fā)生水腫等副作用。
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