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            2020年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》沖刺提分試題(1)

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              一、最佳選擇題

              1.制成多層片的目的不包括()

              A.避免各層藥物的接觸

              B.減少配伍變化

              C.調(diào)節(jié)各層藥物釋放、作用時(shí)間

              D.難溶性的藥物在水中能迅速崩解并均勻分散

              E.改善外觀的作用

              【答案】D

              【解析】分散片指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑,分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的,分散片可加水分散后口服,也可將分散片含于口中吮服或吞服。多層片是由兩層或多層(配方或色澤不同)組成的片劑,制成多層片的目的系避免各層藥物的接觸,減少配伍變化,調(diào)節(jié)各層藥物釋放、作用時(shí)間等,也有改善外觀的作用?缮舷路謱踊蚶锿夥謱。

              2.有關(guān)易化擴(kuò)散的特征,不正確的是()

              A.不消耗能量

              B.有飽和狀態(tài)

              C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

              D.不需要載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)

              E.具有結(jié)構(gòu)特異性

              【答案】D

              【解析】易化擴(kuò)散對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類(lèi)似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于:易化擴(kuò)散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散。

              3.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()

              A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制劑的穩(wěn)定性

              B.藥用輔料要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性

              C.微生物污染會(huì)影響制劑生物穩(wěn)定性

              D.制劑物理性能的變化,可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化

              E.穩(wěn)定性試驗(yàn)可以為制劑生產(chǎn)、包裝、貯存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)

              【答案】B

              【解析】藥物穩(wěn)定性是指原料藥及制劑保持其物理、化學(xué)、生物學(xué)和微生物學(xué)性質(zhì)的能力。通過(guò)穩(wěn)定性試驗(yàn),考察藥物不同環(huán)境條件(如溫度、濕度、光線等)下制劑特性隨時(shí)間變化的規(guī)律,以認(rèn)識(shí)和預(yù)測(cè)制劑的穩(wěn)定趨勢(shì),為制劑生產(chǎn)、包裝、貯存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)。藥物制劑穩(wěn)定性變化一般包括:①化學(xué)不穩(wěn)定性:指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧,以及藥物相互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng),使藥物含量(或效價(jià))、色澤產(chǎn)生變化。②物理不穩(wěn)定性:指制劑的物理性能發(fā)生變化,如片劑崩解度、溶出速度的改變等。制劑物理性能的變化,不僅使制劑質(zhì)量下降,還可以引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化。③生物不穩(wěn)定性:指由于微生物污染滋長(zhǎng),引起藥物的酶敗分解變質(zhì)?捎蓛(nèi)在和外在兩方面的因素引起。藥用輔料會(huì)對(duì)藥物制劑的穩(wěn)定性產(chǎn)生影響,如表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑等。

              4.下列薄膜包衣材料中,屬于胃溶型的是()

              A.乙基纖維素

              B.醋酸纖維素

              C.羥丙基甲基纖維素

              D.醋酸纖維素酞酸酯

              E.羥丙基甲基纖維素酞酸酯

              【答案】C

              【解析】薄膜包衣材料包括:①胃溶型:主要有羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②腸溶型:主要有蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(hào))、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP);③水不溶型,主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。

              5.下列屬于口服液體制劑半極性溶劑的是()

              A.水

              B.乙醇

              C.甘油

              D.油酸乙酯

              E.二甲基亞砜

              【答案】B

              【解析】在液體制劑中,溶劑對(duì)藥物主要起溶解和分散作用,對(duì)液體制劑的藥理效應(yīng)、穩(wěn)定性亦有重要影響。理想的溶劑應(yīng)符合以下要求:①毒性小、無(wú)刺激性、無(wú)不適的臭味;②化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不與藥物或附加劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、不影響藥物的含量測(cè)定;③對(duì)藥物具有較好的溶解性和分散性。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

              6.降血糖藥甲苯磺丁脲體內(nèi)I相代謝反應(yīng)過(guò)程如下,所發(fā)生的代謝反應(yīng)類(lèi)型是()

              A.N-氧化

              B.S-氧化

              C.雜原子氧化

              D.芐位氧化

              E.苯環(huán)氧化

              【答案】D

              【解析】節(jié)基上引入羥基可稱(chēng)為甲基羥化,也可稱(chēng)為芐位氧化,但不是苯環(huán)氧化。例如,降血糖藥甲苯磺丁脲的代謝,先生成芐醇,最后形成羧酸,失去降血糖活性。

              7.可以使藥物親水性增加的基團(tuán)是()

              A.苯基

              B.磺酸基

              C.酯基

              D.烴基

              E.鹵素

              【答案】B

              【解析】藥物結(jié)構(gòu)中不同官能團(tuán)(取代基)的改變可使整個(gè)分子的理化性質(zhì)、電荷密度等發(fā)生變化,進(jìn)而改變或影響藥物與受體的結(jié)合、影響藥物在體內(nèi)的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)最終影響藥物的藥效,有時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒副作用。分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時(shí),藥物的水溶性會(huì)增大。相反,若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),藥物的脂溶性增大;撬峄囊,使化合物的水溶性和解離度增加。

              8.對(duì)于易溶于水,在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可制成注射劑的類(lèi)型是()

              A.注射用無(wú)菌粉末

              B.溶液型注射劑

              C.混懸型注射劑

              D.乳劑型注射劑

              E.溶膠型注射劑

              答案】A

              【解析】對(duì)于易溶于水,在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可制成注射用無(wú)菌粉末,可用適宜的注射用溶劑配制后注射,也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注。

              9.下列關(guān)于雙室模型的說(shuō)法,不正確的是()

              A.雙室模型由周邊室和中央室構(gòu)成

              B.中央室的血流較周邊室快

              C.藥物消除一般發(fā)生在中央室

              D.藥物消除大多發(fā)生在周邊室

              E.藥物優(yōu)先分布在血流豐富的組織和器官中

              【答案】D

              【解析】房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu),其中雙室模型由兩部分組成,即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室;中央室一般由血流豐富的組織、器官與血液一起組成,如心、肝、脾、肺、腎和血漿等,藥物消除一般發(fā)生在中央室;周邊室中藥物分布較慢,需要較長(zhǎng)的時(shí)間才能達(dá)到分布平衡。

              10.使用胰島素治療糖尿病屬于()

              A.非特異性作用

              B.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

              C.影響機(jī)體免疫功能

              D.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體

              E.干擾核酸代謝

              【答案】B

              【解析】有些藥物通過(guò)補(bǔ)充生命代謝物質(zhì),治療相應(yīng)的缺乏癥,如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等。

              二、配伍選擇題

              [1〜2]

              A.藥物作用

              B.藥理效應(yīng)

              C.依賴(lài)性

              D.耐受性

              E.副作用

              1.去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞上的受體結(jié)合屬于()

              答案】A

              2.去甲腎上腺素引起心肌收縮力增強(qiáng)屬于()

              【答案】B

              【解析】去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞上的α受體結(jié)合屬于藥物作用,是藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是動(dòng)因。去甲腎上腺素引起心肌收縮力增強(qiáng)屬于藥理效應(yīng),是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn),機(jī)體器官原有功能水平的改變,繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果。

              [3〜6]

              A.裂片

              B.黏沖

              C.片重差異不合格

              D.含量均勻度不符合要求

              E.崩解超限遲緩

              3.潤(rùn)滑劑用量不足()

              【答案】B

              4.混合不均勻或可溶性成分的遷移()

              【答案】D

              5.片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻()

              【答案】A

              6.崩解劑選擇不當(dāng)()

              【答案】E

              【解析】潤(rùn)滑劑用量不足會(huì)導(dǎo)致黏沖,混合不均勻或可溶性成分的遷移會(huì)導(dǎo)致含量均勻度不符合要求,片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻會(huì)導(dǎo)致裂片,崩解劑選擇不當(dāng)會(huì)導(dǎo)致崩解超限遲緩。

              [7〜8]

              A.解離度

              B.脂水分配系數(shù)

              C.立體構(gòu)型

              D.空間構(gòu)象

              E.電子云密度分布

              7.影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的主要因素是()

              【答案】C

              8.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的主要因素是()

              9.【答案】B

              【解析】藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時(shí),手性原子上的基團(tuán)在空間排列上會(huì)存在不同的方向,即立體結(jié)構(gòu)有所不同,這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性、強(qiáng)度、毒性等方面存在差異。非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大,其藥效主要由理化性質(zhì)決定,其中吸入性全身麻醉藥就屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂水分配系數(shù)。

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