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　　一、最佳選擇題

　　1、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于

　　A、胺類化合物

　　B、羰基化合物

　　C、芳香環(huán)

　　D、羥基化合物

　　E、巰基化合物

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。

　　2、鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

　　A、靜電作用

　　B、偶極作用

　　C、范德華力

　　D、共價鍵

　　E、疏水作用

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。除D答案共價鍵外，均正確，故本題答案應(yīng)選D。

　　3、藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為

　　A、反式構(gòu)象

　　B、最低能量構(gòu)象

　　C、優(yōu)勢構(gòu)象

　　D、扭曲構(gòu)象

　　E、藥效構(gòu)象

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，當(dāng)藥物分子與受體相互作用時，藥物與受體互補(bǔ)并結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢構(gòu)象，故本題答案應(yīng)選E。

　　4、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

　　A、羥基

　　B、鹵素

　　C、氨基

　　D、羧基

　　E、磺酸基

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 引入鹵素后藥物的親脂性增強(qiáng)，藥物作用時間延長。

　　5、藥物的脂水分配系數(shù)中藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度通常使用哪種溶劑中藥物的濃度

　　A、正丁醇

　　B、乙醇

　　C、正戊醇

　　D、正辛醇

　　E、異辛醇

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 由于生物非水相中藥物的濃度難以測定，通常使用正辛醇中藥物的濃度來代替。

　　6、以下說法正確的是

　　A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加

　　B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加

　　C、堿性藥物在胃中吸收增加

　　D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

　　E、酸性藥物在小腸吸收增加

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。

　　7、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對藥效的影響敘述正確的是

　　A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

　　B、分配系數(shù)越小，藥效越好

　　C、分配系數(shù)越大，藥效越好

　　D、分配系數(shù)越小，藥效越差

　　E、分配系數(shù)愈小，藥效愈差

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。

　　8、吸入性的全身麻醉藥其麻醉活性與哪個因素有關(guān)

　　A、藥物溶解度

　　B、脂水分配系數(shù)

　　C、滲透性

　　D、酸堿性

　　E、解離度

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適lgP在2左右。

　　9、吸入性的全身麻醉藥的最佳脂水分配系數(shù)lgP應(yīng)為

　　A、1左右

　　B、2左右

　　C、3左右

　　D、4左右

　　E、5左右

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適lgP在2左右

　　10、生物藥劑學(xué)對藥物進(jìn)行分類不包括

　　A、高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

　　B、低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

　　C、高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

　　D、低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

　　E、高水溶解性、低滲透性的兩親性分子藥物

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類分為四類。第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫�淼�;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　二、綜合分析選擇題

　　1、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。

　　<1> 、第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括

　　A、羥基

　　B、烴基

　　C、羧基

　　D、巰基

　　E、氨基

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。

　　<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、甘氨酸

　　D、Na+-K+-ATP酶

　　E、谷胱甘肽

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

　　三、多項選擇題

　　1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是

　　A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)

　　B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)

　　C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合

　　D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小

　　E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

　　2、參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有

　　A、羥基

　　B、羧基

　　C、氨基

　　D、磺酸基

　　E、羥氨基

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。

　　3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

　　A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B、乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E、甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　【正確答案】 BE

　　【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項均使親水性增加)、乙�；�結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。

　　4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

　　A、O-的葡萄糖醛苷化

　　B、C-的葡萄糖醛苷化

　　C、N-的葡萄糖醛苷化

　　D、S-的葡萄糖醛苷化

　　E、H-的葡萄糖醛苷化

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　5、不可以進(jìn)行乙�；�結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

　　A、對氨基水楊酸

　　B、布洛芬

　　C、氯貝丁酯

　　D、異煙肼

　　E、磺胺嘧啶

　　【正確答案】 BC

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán)，所以不能發(fā)生乙�；�反應(yīng)。

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