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　　一、最佳選擇題

　　1、乙酰化結(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是

　　A、氨基酸

　　B、磺酰胺

　　C、硝基

　　D、酰肼

　　E、伯氨基

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

　　2、與谷胱甘肽結(jié)合發(fā)生的反應(yīng)不包括

　　A、親核取代

　　B、芳香環(huán)親核取代

　　C、�；�反應(yīng)

　　D、氧化反應(yīng)

　　E、還原反應(yīng)

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、�；�反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。

　　3、以下藥物的母核為吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

　　4、可被氧化成亞砜或砜的為

　　A、酰胺類藥物

　　B、胺類藥物

　　C、酯類藥物

　　D、硫醚類藥物

　　E、醚類藥物

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。

　　5、以下胺類藥物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季銨

　　E、酰胺

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。

　　6、參與藥物代謝的細(xì)胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

　　7、以下藥物哪項不是herG K+抑制劑

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、腎上腺素

　　D、螺內(nèi)酯

　　E、丙咪嗪

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 除腎上腺素，其它選項均為herG K+抑制劑。

　　8、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的

　　A、母核+骨架結(jié)構(gòu)

　　B、基團(tuán)+片段

　　C、母核+藥效團(tuán)

　　D、片段+藥效團(tuán)

　　E、基團(tuán)+藥效團(tuán)

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。

　　9、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時給藥

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四環(huán)素

　　E、奧美拉唑

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。

　　10、水楊酸甲酯與對羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因為前者可以形成

　　A、范德華力

　　B、疏水性相互作用

　　C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　D、分子內(nèi)氫鍵

　　E、離子-偶極作用

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對細(xì)菌生長具有抑制作用。

　　二、配伍選擇題

　　1、A.阿奇霉素

　　B.異煙肼

　　C.乙醇

　　D.酮康唑

　　E.丙咪嗪

　　<1> 、細(xì)胞色素P450可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對CYP具有可逆抑制作用�？拐婢�藥物酮康唑?qū)�和CYP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

　　<2> 、細(xì)胞色素P450不可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。

　　<3> 、細(xì)胞色素P450類不可逆性抑制劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP抑制作用。

　　<4> 、細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

　　2、A.依那普利

　　B.卡馬西平

　　C.阿替洛爾

　　D.特非那定

　　E.葡萄糖注射液

　　<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<4> 、體內(nèi)吸收比較困難

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　3、A.巴比妥

　　B.地西泮

　　C.胍乙啶

　　D.咖啡因

　　E.硝酸甘油

　　<1> 、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、堿性極弱，在胃中易被吸收的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<4> 、在消化道吸收較差的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　4、A.解離度

　　B.立體構(gòu)型

　　C.分配系數(shù)

　　D.空間構(gòu)象

　　E.酸堿性

　　<1> 、影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<2> 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選BC。

　　三、多項選擇題

　　1、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B、氧化反應(yīng)

　　C、甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　D、水解反應(yīng)

　　E、還原反應(yīng)

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】 氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。

　　2、以下藥物屬于PEPT1底物的是

　　A、烏苯美司

　　B、氨芐西林

　　C、伐昔洛韋

　　D、卡托普利

　　E、依那普利

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。

　　3、對細(xì)胞色素P450有抑制作用的藥物有

　　A、酮康唑

　　B、乙醇

　　C、地爾硫(艸卓)

　　D、丙咪嗪

　　E、尼卡地平

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 酮康唑?qū)�CYP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

　　4、以下屬于非共價鍵鍵合類型的是

　　A、范德華力

　　B、氫鍵

　　C、疏水鍵

　　D、靜電引力

　　E、偶極相互作用力

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 非共價鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

　　5、環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有

　　A、溶解度

　　B、解離度

　　C、分配系數(shù)

　　D、位阻

　　E、穩(wěn)定性

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

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