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　　DDS與臨床應(yīng)用

　　一、最佳選擇題

　　1、屬于物理化學(xué)靶向的制劑有

　　A、糖基修飾脂質(zhì)體

　　B、免疫脂質(zhì)體

　　C、長循環(huán)脂質(zhì)體

　　D、脂質(zhì)體

　　E、pH敏感脂質(zhì)體

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 ABC屬于主動靶向制劑，D屬于被動靶向制劑。

　　2、靶向制劑的優(yōu)點不包括

　　A、提高藥效

　　B、提高藥品的安全性

　　C、改善病人的用藥順應(yīng)性

　　D、迅速釋藥

　　E、降低毒性

　　【參考答案】 D

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點。靶向制劑的優(yōu)點有提高藥效，降低毒性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。故本題答案應(yīng)選D。

　　3、不屬于靶向制劑的常見分類方式的是

　　A、按靶向原動力

　　B、按藥物種類

　　C、按靶向機(jī)理

　　D、按制劑類型

　　E、按靶向部位

　　【參考答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑常見分類方式有：按靶向原動力、按靶向機(jī)理、按制劑類型、按靶向部位。

　　4、下列不是按靶向機(jī)理分類的是

　　A、物理化學(xué)靶向制劑

　　B、生物化學(xué)靶向制劑

　　C、生物物理靶向制劑

　　D、生物免疫靶向制劑

　　E、雙重、多重靶向制劑

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑是按靶向原動力分類的。

　　5、成功的靶向制劑可不具備

　　A、定位濃集

　　B、被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識別

　　C、載體無毒

　　D、控制釋藥

　　E、載體可生物降解

　　【參考答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制釋藥、無毒及生物可降解性等特點。

　　6、微球的質(zhì)量要求不包括

　　A、粒子大小

　　B、載藥量

　　C、有機(jī)溶劑殘留

　　D、融變時限

　　E、釋放度

　　【參考答案】 D

　　【答案解析】 微球的質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度

　　7、以下不屬于微球合成載體材料的是

　　A、聚乳酸

　　B、聚丙交酯已交酯

　　C、殼聚糖

　　D、聚己內(nèi)酯

　　E、聚羥丁酸

　　【參考答案】 C

　　【答案解析】 作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　8、天然微球骨架材料不包括

　　A、殼聚糖

　　B、白蛋白

　　C、葡聚糖

　　D、聚丙交酯

　　E、明膠

　　【參考答案】 D

　　【答案解析】 微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　9、微球質(zhì)量要求不包括

　　A、包封率

　　B、載藥量

　　C、體外釋放

　　D、粒子大小

　　E、有機(jī)溶劑殘留檢查

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求，微球質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機(jī)溶劑殘留檢查。

　　10、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是

　　A、制成溶解度小的鹽

　　B、制成滲透泵片

　　C、將藥物包藏于親水性高分子材料中

　　D、制成水不溶性骨架片

　　E、將藥物包藏于溶蝕性骨架中

　　【參考答案】 D

　　【答案解析】 不溶性骨架片類制劑中藥物是通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道進(jìn)行擴(kuò)散釋放的。AC屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理;E屬于溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理。所以此題選D。

　　二、配伍選擇題

　　1、A.明膠

　　B.乙基纖維素

　　C.聚氨基酸

　　D.聚乙二醇

　　E.枸櫞酸

　　<1> 、生物可降解性合成高分子囊材

　　A B C D E

　　【參考答案】 C

　　<2> 、水不溶性半合成高分子囊材

　　A B C D E

　　【參考答案】 B

　　<3> 、天然高分子囊材

　　A B C D E

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等，其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機(jī)酸，不是高分子材料。β-CYD屬于環(huán)糊精，是包合材料。故本題答案應(yīng)選CBA。

　　2、A.長循環(huán)脂質(zhì)體

　　B.前體脂質(zhì)體

　　C.免疫脂質(zhì)體

　　D.熱敏脂質(zhì)體

　　E.pH敏感性脂質(zhì)體

　　<1> 、在相變溫度時，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大

　　A B C D E

　　【參考答案】 D

　　<2> 、脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對靶細(xì)胞進(jìn)行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性

　　A B C D E

　　【參考答案】 C

　　<3> 、將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體的是

　　A B C D E

　　【參考答案】 B

　　<4> 、用PEG修飾的脂質(zhì)體

　　A B C D E

　　【參考答案】 A

　　【答案解析】 前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時間;免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對靶細(xì)胞進(jìn)行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性;利用在相變溫度時，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。

　　3、A.聚乙烯醇

　　B.聚硅氧烷

　　C.聚異丁烯

　　D.聚丙烯

　　E.卡波姆

　　關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑的處方材料

　　<1> 、既是骨架材料又是控釋膜材料

　　A B C D E

　　【參考答案】 B

　　<2> 、作防黏材料

　　A B C D E

　　【參考答案】 D

　　<3> 、作藥庫材料

　　A B C D E

　　【參考答案】 E

　　【答案解析】 聚乙烯醇是骨架材料，聚異丁烯是壓敏膠材料。

　　4、A.控釋滴丸

　　B.緩釋滴丸

　　C.溶液滴丸

　　D.栓劑滴丸

　　E.脂質(zhì)體滴丸

　　<1> 、諾氟沙星耳用滴丸

　　A B C D E

　　<2> 、氯己定滴丸

　　A B C D E

　　3、溴化異丙托品氣霧劑的處方如下：

　　溴化異丙托品0.374g

　　無水乙醇150.000g

　　HFA-134a 844.586g

　　檸檬酸0.040g

　　蒸餾水5.000g

　　共制1000g

　　<1> 、溴化異丙托品氣霧劑中的拋射劑是

　　A、溴化異丙托品

　　B、無水乙醇

　　C、HFA-134a

　　D、檸檬酸

　　E、蒸餾水

　　【參考答案】 D

　　<2> 、HFA-134a為

　　A、四氟乙烷

　　B、七氟丙烷

　　C、氟氯昂

　　D、四氟丙烷

　　E、七氟乙烷

　　【參考答案】 D

　　<3> 、乙醇的作用是

　　A、減少刺激性

　　B、增加藥物溶解度

　　C、調(diào)節(jié)pH

　　D、調(diào)節(jié)滲透壓

　　E、抑制藥物分解

　　【參考答案】 C

　　【答案解析】 溶液滴丸：由于片劑所用的潤滑劑、崩解劑多為水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基質(zhì)來制備，在水中可崩解為澄明溶液，如氯己定滴丸可用于飲用水消毒。栓劑滴丸：滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質(zhì)，用于腔道時由體液溶解產(chǎn)生作用。如諾氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同樣用于直腸，也可由直腸吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特點。

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