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　　一、最佳選擇題

　　1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉化中的化學反應是

　　A、氧化

　　B、還原

　　C、水解

　　D、羥基化

　　E、與葡萄糖醛酸結合

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結合屬于第Ⅱ相生物結合。

　　2、含硝基的藥物在體內主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、甲基化代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、水解代謝

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

　　3、含芳環(huán)的藥物在體內主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、水解代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、甲基化代謝

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　4、保泰松在體內生成抗炎作用強毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應是

　　A、還原

　　B、水解

　　C、甲基化

　　D、氧化

　　E、加成

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應為芳環(huán)的氧化代謝。

　　5、不屬于第Ⅰ相生物轉化反應的是

　　A、苯妥英體內代謝生成羥基苯妥英失活

　　B、保泰松體內代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗

　　C、卡馬西平經代謝生成環(huán)氧化物

　　D、苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

　　E、普魯卡因體內水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項卡馬西平含有雙鍵經代謝生成環(huán)氧化合物，E選項為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉化。D選項是與氨基酸的結合反應屬于第Ⅱ相生物轉化。

　　6、第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源物質結合形式是

　　A、氫鍵

　　B、范德華力

　　C、靜電引力

　　D、共價鍵

　　E、偶極相互作用力

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分經共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。

　　7、以下哪種反應會使親水性減小

　　A、與葡萄糖醛酸結合反應

　　B、與硫酸的結合反應

　　C、與氨基酸的結合反應

　　D、與谷胱甘肽的結合反應

　　E、乙�；�結合反應

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABCD四個選項中的結合反應都是使親水性增加，極性增加，而乙�；�反應是將體內親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。

　　8、水楊酸在體內與哪種物質結合發(fā)生第Ⅱ相生物結合

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、氨基酸

　　D、谷胱甘肽

　　E、甲基

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在與氨基酸結合反應中，主要是取代的苯甲酸參加反應。如苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

　　9、乙�；�反應是含哪種基團的藥物的主要代謝途徑

　　A、伯氨基

　　B、氰基

　　C、硝基

　　D、季銨基

　　E、巰基

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙�；�反應是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

　　10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結合

　　A、對氨基水楊酸

　　B、腎上腺素

　　C、氯霉素

　　D、苯甲酸

　　E、白消安

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。

　　二、配伍選擇題

　　1、A.苯妥英

　　B.炔雌醇

　　C.卡馬西平

　　D.丙戊酸鈉

　　E.氯霉素

　　關于藥物的第I相生物轉化

　　<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

　　<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉化為二羥基化合物的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡馬西平，在體內代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產物。該環(huán)氧化合物經進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產生10S，11S-二羥基化合物，經由尿排出體外。

　　<3> 、形成烯酮中間體的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 炔烴類反應活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質進行親核性烷基化反應;若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應，這種反應使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用。

　　<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。

　　<5> 、經過脫鹵素代謝的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氧化脫鹵素反應是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。

　　2、A.氧化

　　B.還原

　　C.水解

　　D.N-脫烷基

　　E.S-脫烷基

　　關于藥物的第Ⅰ相生物轉化

　　<1> 、酯和酰胺類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<2> 、烯烴類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<3> 、硝基類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結構易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

　　3、A.水解反應

　　B.重排反應

　　C.異構化反應

　　D.甲酰化反應

　　E.乙�；�反應

　　<1> 、第Ⅰ相生物轉化代謝中發(fā)生的反應是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、第Ⅱ相生物結合代謝中發(fā)生的反應是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉化反應和第Ⅱ相生物結合反應的相關知識。第Ⅰ相生物轉化反應主要包括：氧化反應、還原反應、脫鹵素反應和水解反應;第Ⅱ相生物結合反應有：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸酯的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙酰化結合反應、甲基化結合反應等。故本組題答案應選AE。

　　4、A.普羅帕酮

　　B.氯苯那敏

　　C.丙氧酚

　　D.米安色林

　　E.哌西那朵

　　<1> 、對映異構體之間產生強弱不同的藥理活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產生空間選擇性。

　　<2> 、對映異構體之間產生相反的活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

　　<3> 、對映異構體之間產生不同類型的藥理活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。

　　<4> 、一種對映異構體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米安色林S異構體具有抗憂郁作用，R異構體具有細胞毒作用。

　　<5> 、對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。

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