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二、配伍選擇題
1、A.苯妥英
B.炔雌醇
C.卡馬西平
D.丙戊酸鈉
E.氯霉素
關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化
<1> 、生成羥基化合物失去生物活性
A B C D E
<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是
A B C D E
<3> 、形成烯酮中間體的是
A B C D E
<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是
A B C D E
<5> 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是
A B C D E
2、A.氧化
B.還原
C.水解
D.N-脫烷基
E.S-脫烷基
關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化
<1> 、酯和酰胺類藥物
A B C D E
<2> 、烯烴類藥物
A B C D E
<3> 、硝基類藥物
A B C D E
3、A.水解反應(yīng)
B.重排反應(yīng)
C.異構(gòu)化反應(yīng)
D.甲酰化反應(yīng)
E.乙�；磻�(yīng)
<1> 、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是
A B C D E
<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是
A B C D E
4、A.普羅帕酮
B.氯苯那敏
C.丙氧酚
D.米安色林
E.哌西那朵
<1> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是
A B C D E
<2> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是
A B C D E
<3> 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是
A B C D E
<4> 、一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用
A B C D E
<5> 、對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度
A B C D E
5、A.鹵素
B.烴基
C.巰基
D.硫醚
E.酰胺
<1> 、二巰丙醇可作為解毒藥是因?yàn)楹?/P>
A B C D E
<2> 、可被氧化成亞砜或砜的是
A B C D E
<3> 、易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力的是
A B C D E
6、A.阿奇霉素
B.異煙肼
C.乙醇
D.酮康唑
E.丙咪嗪
<1> 、細(xì)胞色素P450可逆性抑制劑
A B C D E
<2> 、細(xì)胞色素P450不可逆性抑制劑
A B C D E
<3> 、細(xì)胞色素P450類不可逆性抑制劑
A B C D E
<4> 、細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑
A B C D E
7、A.依那普利
B.卡馬西平
C.阿替洛爾
D.特非那定
E.葡萄糖注射液
<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率
A B C D E
<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度
A B C D E
<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響
A B C D E
<4> 、體內(nèi)吸收比較困難
A B C D E
8、A.巴比妥
B.地西泮
C.胍乙啶
D.咖啡因
E.硝酸甘油
<1> 、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是
A B C D E
<2> 、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收
A B C D E
<3> 、堿性極弱，在胃中易被吸收的是
A B C D E
<4> 、在消化道吸收較差的是
A B C D E
9、A.解離度
B.立體構(gòu)型
C.分配系數(shù)
D.空間構(gòu)象
E.酸堿性
<1> 、影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是
A B C D E
<2> 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是
A B C D E
配伍選擇題參考答案：
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個(gè)芳環(huán)時(shí)，一般只有一個(gè)芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。
【正確答案】 C
【答案解析】 卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。
【正確答案】 B
【答案解析】 炔烴類反應(yīng)活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質(zhì)進(jìn)行親核性烷基化反應(yīng);若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會(huì)發(fā)生這類酶去活化作用。
【正確答案】 D
【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。
【正確答案】 E
【答案解析】 氧化脫鹵素反應(yīng)是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。
2、
【正確答案】 C
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。
3、
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識(shí)。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙�；Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題答案應(yīng)選AE。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。
【正確答案】 E
【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對(duì)映體則呈拮抗作用，即(+)-對(duì)映體是阿片受體激動(dòng)劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。
【正確答案】 C
【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對(duì)映體在臨床上用于不同的目的。
【正確答案】 D
【答案解析】 米安色林S異構(gòu)體具有抗憂郁作用，R異構(gòu)體具有細(xì)胞毒作用。
【正確答案】 A
【答案解析】 對(duì)普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個(gè)對(duì)映體的作用是一致的。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 巰基有較強(qiáng)的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。
【正確答案】 D
【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強(qiáng)度有很大的不同。
【正確答案】 E
【答案解析】 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對(duì)CYP具有可逆抑制作用�？拐婢幬锿颠�?qū)虲YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。
【正確答案】 B
【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。
【正確答案】 E
【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會(huì)產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP抑制作用。
【正確答案】 C
【答案解析】 乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。
7、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
8、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶在整個(gè)胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。
9、
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選BC。
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