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            2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識一》練習(xí)題(8)

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              試題

              (一)

              二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基本結(jié)構(gòu)如下圖:



              1,4一二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必需藥效團(tuán)之一,二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的代謝酶通常為CYP3A4,影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物與藥物的相互作用,鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。

              1. 本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時,可產(chǎn)生手性異構(gòu)體且手性異構(gòu)體的活性也有差異,其手性中心的碳原子編號是

              A.2

              B.3

              C.4

              D.5

              E.6

              2. 本類藥物通常以消旋體上市,但有一藥物分別以消旋體和左旋體先后上市,且左旋體活性較優(yōu),該藥物是

              A.尼群地平

              B.硝苯地平

              C.非洛地平

              D.氨氯地平

              E.尼莫地平

              3. 本類藥物結(jié)構(gòu)中含有2個Cl原子的藥物是

              A.尼群地平

              B.硝苯地平

              C.非洛地平

              D.氨氯地平

              E.尼莫地平

              4. 西咪替丁與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平

              A.代謝速度不變

              B.代謝速度減慢

              C.代謝速度加快

              D.代謝速度先加快后減慢

              E.代謝速度先減慢后加快

              (二)

              磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu),不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強(qiáng)度及持續(xù)時間存在差別;酋k孱惢窘Y(jié)構(gòu)如下:

             

              5. 其代謝產(chǎn)物仍有生物活性,腎功能不良者因排除減慢可能導(dǎo)致低血糖,尤其老年患者要慎用的藥物是

              A.格列美脲

              B.格列吡嗪

              C.格列本脲

              D.格列齊特

              E.格列喹酮

              6. 磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制為

              A.促進(jìn)胰島素分泌

              B.增加胰島素敏感性

              C.抑制α-葡萄糖苷酶

              D.抑制醛糖還原酶

              E.減少葡萄糖的生成

              7. 不含磺酰脲結(jié)構(gòu),但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是

              A.二甲雙胍

              B.羅格列酮

              C.阿卡波糖

              D.那格列奈

              E.胰島素

              (三)

              某患者,男,65歲,近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀,被診斷為膀胱癌。

              8. 治療該疾病的首選藥物是

              A.順鉑

              B.羥喜樹堿

              C.紫杉醇

              D.塞替派

              E.環(huán)磷酰胺

              9. 該首選藥物屬于

              A.氮芥類抗腫瘤藥

              B.乙撐亞胺類抗腫瘤藥

              C.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑

              D.金屬配合物抗腫瘤藥

              E.葉酸拮抗劑

              參考答案

              1、【答案】C。解析:本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時或2,6位取代基不同時,可產(chǎn)生手性異構(gòu)體,其手性中心的碳原子編號是4位。

              2、【答案】D。解析:氨氯地平3,5位兩個羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋體左氨氯地平活性強(qiáng)于外消旋體,臨床用外消旋體和左旋體。

              3、【答案】C。解析:結(jié)構(gòu)中含有2個Cl原子的藥物是非洛地平。

              4、【答案】B。解析:西咪替丁為肝藥酶抑制劑,與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平代謝速度減慢。

              5、【答案】C。解析:其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲,其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。

              6、【答案】A。解析:磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制為促進(jìn)胰島素分泌。

              7、【答案】D。解析:不含磺酰脲結(jié)構(gòu),但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑那格列奈。

              8、【答案】D。解析:塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

              9、【答案】B。解析:脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用,這促使對乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性,在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代,以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替派。

              10、【答案】E。解析:通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥,主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

              10. 該患者在治療過程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng),那么可選用何種藥物止吐

              A.奧美拉唑

              B.硫糖鋁

              C.阿司匹林

              D.西咪替丁

              E.昂丹司瓊



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