參考答案

　　1、 【答案】 E

　　根據(jù)教材上的H-H 公式，酸性藥物： pka-pH=lg([HA]/[A-]);代入公式可以得出非解離型藥物和解離型藥物的比例是1000:1，所以此題選E。

　　2、 【答案】 C

　　與受體有親和力又有內(nèi)在活性的藥物是受體激動藥;與受體有親和力，有較弱內(nèi)在活性的藥物是受體部分激動藥;與受體有親和力，但無內(nèi)在活性的藥物是受體拮抗藥。

　　3、 【答案】 B

　　抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素特點是對銅綠假單胞菌、變形桿菌抗菌活性強，對厭氧菌有一定作用。羧芐西林屬于是抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素。

　　4、 【答案】 C

　　對耐甲氧西林的革蘭陽性菌感染可選用萬古霉素，還有去甲萬古霉素和替考拉寧。

　　5、 【答案】 A

　　耳毒性包括前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)的損害。前庭神經(jīng)的損害，主要表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟失調(diào)等，各藥的發(fā)生率依次為：卡那霉素>鏈霉素>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　耳蝸神經(jīng)的損害，表現(xiàn)為聽力減退或耳聾。各藥的發(fā)生率依次為：卡那霉素>阿米卡星>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　6、 【答案】 D

　　大多數(shù)藥物主要是以原形經(jīng)腎小管分泌或腎小球濾過由腎臟排出。培氟沙星、諾氟沙星和環(huán)丙沙星尿中排出量較少，約在 11%～44%，其余藥物則約為50%～90%。氧氟沙星尿中排出量居各種氟喹諾酮類之首，可高達 70%～90%，而且尿中藥物濃度在服藥48h后仍維持在殺菌水平。

　　7、 【答案】 B

　　沙奎那韋屬于蛋白酶抑制劑類的抗HIV藥物。

　　8、 【答案】 C

　　甲氧芐啶和乙胺嘧啶作用機制相同，都是抑制二氫葉酸還原酶，影響細菌或瘧原蟲的葉酸代謝。

　　9、 【答案】 E

　　有機磷酸酯類中毒嚴重者最后因循環(huán)衰竭和呼吸中樞麻痹而死亡，表現(xiàn)為支氣管痙攣、肺水腫、呼吸困難以及循環(huán)衰竭。

　　10、 【答案】 D

　　目前認為苯二氮(艸卓)類藥物的作用機制可能與藥物作用于腦內(nèi)不同部位的 A型γ-氨基丁酸(GABAA)受體密切相關(guān)。

　　11、 【答案】 C

　　本題考查丙戊酸鈉的相關(guān)知識點，丙戊酸鈉對各種類型的癲癇發(fā)作均有一定療效。特別是對小發(fā)作效果好，療效優(yōu)于乙琥胺，但是因為有肝毒性，臨床仍常選用乙琥胺。在小發(fā)作合并大發(fā)作時作為首選藥使用。

　　12、 【答案】 C

　　苯海索對震顫效果好，也能改善運動障礙和肌肉僵直，但是對肌肉僵直和運動遲緩療效差。

　　13、 【答案】 D

　　可待因口服易吸收，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成嗎啡和其他具有活性的阿片類代謝產(chǎn)物。其鎮(zhèn)痛效力是嗎啡的 1/5或更低，增加劑量鎮(zhèn)痛作用無明顯增強。可待因具有明顯的鎮(zhèn)咳作用，屬中樞性鎮(zhèn)咳藥，主要用于無痰干咳及劇烈頻繁的咳嗽。可引起便秘。

　　14、 【答案】 C

　　I類鈉通道阻滯藥包括：①I A 類，適度阻滯鈉通道，代表藥有奎尼丁和普魯卡因胺等。②I B 類，輕度阻滯鈉通道，代表藥有利多卡因和苯妥英鈉等。③I C類，明顯阻滯鈉通道，代表藥有普羅帕酮等。

　　15、 【答案】 D

　　治療量的強心苷對竇房結(jié)及心房傳導組織的自律性幾無直接作用，而間接地通過加強迷走神經(jīng)活性，使自律性降低;中毒量時直接抑制浦肯野纖維細胞膜 Na+，K+-ATP 酶，使細胞內(nèi)失 K+，自律性增高，易致室性早搏。

　　16、 【答案】 C

　　美托洛爾和阿替洛爾：為選擇性β1受體阻斷藥，其降壓作用優(yōu)于普萘洛爾。低劑量時主要作用于心臟，而對支氣管的影響小，對伴有阻塞性肺疾病患者相對安全。

　　17、 【答案】 C

　　連續(xù)使用硝酸甘油易產(chǎn)生耐受性，并與其他硝酸酯類產(chǎn)生交叉耐受性。一般用藥 2～3 周可達高峰，但停藥1～2 周又可迅速消失，重新建立起原來的敏感性。硝酸甘油耐受性產(chǎn)生的機制尚未闡明�？赡苡捎邙B苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)活性的改變，引起血管平滑肌細胞內(nèi)巰基耗竭有關(guān)。

　　18、 【答案】 E

　　煙酸是廣譜調(diào)血脂藥。

　　19、 【答案】 A

　　維生素K可競爭性拮抗雙香豆素類或水楊酸類過量引起的出血。

　　20、 【答案】 D

　　苯佐那酯屬于外周性鎮(zhèn)咳藥，而ABCE都屬于中樞性鎮(zhèn)咳藥

　　21、 【答案】 E

　　昂丹司瓊能選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強大止吐作用。

　　22、 答案】 E

　　長期應用糖皮質(zhì)激素突然停藥引起腎上腺危象稱藥源性皮質(zhì)功能不全。停藥后可導致醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全、反跳或停藥癥狀。

　　醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：長期大劑量應用，可引起下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質(zhì)功能不全，突然停藥則出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振、肌無力、低血糖、低血壓、休克等，嚴重者可危及生命，因此停藥時必須逐步減量。

　　23、 【答案】 B

　　卵巢功能低下和卵巢功能不全患者可選用雌激素類藥，如己烯雌酚、雌二醇等。

　　24、 【答案】 B

　　左旋咪唑(LMS)是一種廣譜驅(qū)蟲藥，后發(fā)現(xiàn)其有免疫調(diào)節(jié)作用。本品可使受抑制的巨噬細胞和T 細胞功能恢復正常�？稍鰪娋奘杉毎�的趨化作用和吞噬功能，也可促進T細胞分化并可誘導 IL-2的產(chǎn)生。

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