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　　抗炎藥

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]以下抗炎作用最弱的NSAID是()。

　　A.吲哚美辛

　　B.吡羅昔康

　　C.布洛芬

　　D.對乙酰氨基酚

　　E.塞來昔布

　　[答案]D

　　[解析]本題考查NSAID的作用特點。大多數(shù)的NSAID具有抗炎作用，但對乙酰氨基酚則幾乎沒有抗炎作用。故正確答案為D。

　　2[.單選題]選擇性COX-2抑制劑引起心腦血管不良反應的機制是()。

　　A.抑制前列腺素的生成，使血栓素升高，促進血栓形成

　　B.促進TXA2的合成，促進血小板聚集

　　C.負性肌力作用，造成心衰

　　D.降低腺苦環(huán)化酶的活性，促進血小板聚集

　　E.促進血管緊張素Ⅱ受體的激活

　　[答案]A

　　[解析]本題考查選擇性COX-2抑制劑的典型不良反應。選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，導致血栓素升高促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。如塞來昔布就較容易發(fā)生心血管事件的不良反應。故正確答案為A。

　　3[.單選題]可增強炎癥部位受損組織痛覺的敏感度，構成炎癥部位腫痛炎癥癥狀的物質是()。

　　A.環(huán)氧酶-1

　　B.前列腺素E

　　C.環(huán)氧酶-2

　　D.血管緊張素

　　E.乙酰膽堿

　　[答案]B

　　[解析]本題考查NSAID的藥理作用與作用機制。在炎癥部位PG具有的血管擴張作用促使局部組織充血腫脹，前列腺素E(PEG)又可增強該處受損組織痛覺的敏感度，構成炎癥部位腫痛炎癥癥狀。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性，對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質，引起疼痛。當COX被NSAID抑制后，各類前列腺素的合成減少，臨床腫痛癥狀得以改善。故正確答案為B。

　　4[.單選題]以下關于非甾體抗炎藥的描述，錯誤的是()。

　　A.對磺胺類藥過敏者禁用對乙酰氨基酚

　　B.血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林

　　C.癲癇患者禁用吲哚美辛

　　D.肛門炎患者禁止直腸給予雙氯芬酸

　　E.有心肌梗死病史者禁用塞來昔布

　　[答案]A

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的禁忌證。對非甾體抗炎藥過敏者禁用本類藥物。重度肝損傷患者禁用塞來昔布。血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林，癲癇、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情，肛門炎者禁止直腸給予雙氯芬酸和吲哚美辛，有心肌梗死病史或腦卒中病史者禁用塞來昔布。故正確答案為A。

　　5[.單選題]12歲以下兒童禁用的非甾體抗炎藥是()。

　　A.尼美舒利

　　B.阿司匹林

　　C.雙氯芬酸

　　D.塞來昔布

　　E.美洛昔康

　　[答案]A

　　[解析]本題考查NSAID的禁忌證。大部分NSAID可透過胎盤屏障，并由乳汁中分泌，對胎兒或新生兒產(chǎn)生嚴重影響，因此禁用于妊娠及哺乳期婦女。其中，12歲以下兒童禁用尼美舒利。故正確答案為A。

　　配伍選擇題

　　1[.共享答案題]

　　A.用于各種急、慢性關節(jié)炎和軟組織風濕所致的疼痛，以及創(chuàng)傷后、術后的疼痛牙痛，頭痛等，對成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用

　　B.適用于類風濕關節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關節(jié)炎(關節(jié)病、退行性骨關節(jié)病)的癥狀治療

　　C.用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征;用于緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征;用于治療成人急性疼痛;用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征

　　D.治療骨關節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征、急性痛風性關節(jié)炎、原發(fā)性痛經(jīng)

　　E.可用于慢性關節(jié)炎癥(如類風濕關節(jié)炎和骨關節(jié)炎等);手術和急性創(chuàng)傷后的疼痛和炎癥;耳鼻咽部炎癥引起的疼痛;痛經(jīng);上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀的治療

　　1[1單選題]雙氯芬酸的適應證是()。

　　[答案]A

　　[解析]雙氯芬酸用于各種急、慢性關節(jié)炎和軟組織風濕所

　　致的疼痛以及創(chuàng)傷后、術后的疼痛、牙痛、頭痛等，對成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用，雙氯芬酸鉀起效迅速可用于痛經(jīng)及拔牙后止痛。

　　2[1單選題]美洛昔康的適應證是()。

　　[答案]B

　　[解析]美洛昔康適用于類風濕關節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關節(jié)炎(關節(jié)病、退行性骨關節(jié)病)的癥狀治療。

　　3[1單選題]尼美舒利的適應證是()。

　　[答案]E

　　[解析]尼美舒利可用于慢性關節(jié)炎癥(如類風濕關節(jié)炎和骨關節(jié)炎等);手術和急性創(chuàng)傷后的疼痛和炎癥：耳鼻咽部炎癥引起的疼痛：痛經(jīng)：上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀的治療。

　　4[1單選題]塞來昔布的適應證是()。

　　[答案]C

　　[解析]塞來昔布用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征：用于緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征：用于治療成人急性疼痛：用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

　　2[.共享答案題]

　　A.心肌梗死

　　B.胃潰瘍

　　C.電解質紊亂

　　D.出血加重

　　E.肝損傷

　　5[1單選題]因NSAID作用于腎臟的兩種COX而出現(xiàn)的不良反應是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應。胃壁COX-1產(chǎn)生的各類前列腺素可促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當NSAID在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時，則出現(xiàn)嚴重胃腸道不良反應，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內同時具有COX-1和COX-2，它們共同維護腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質紊亂等不良反應，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，導致血栓素升高，促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。需要補充的是，對乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。

　　6[1單選題]因NSAID抑制胃腸道COX-l引起的不良反應是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應。胃壁COX-1產(chǎn)生的各類前列腺素可促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當NSAID在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時，則出現(xiàn)嚴重胃腸道不良反應，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內同時具有COX-1和COX-2，它們共同維護腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質紊亂等不良反應，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，導致血栓素升高，促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。需要補充的是，對乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。

　　7[1單選題]因選擇性COX-2抑制劑引起血栓素升高而導致的不良反應是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應。胃壁COX-1產(chǎn)生的各類前列腺素可促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當NSAID在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時，則出現(xiàn)嚴重胃腸道不良反應，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內同時具有COX-1和COX-2，它們共同維護腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質紊亂等不良反應，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，導致血栓素升高，促進血栓形成，因而存在心血管不良反應風險。需要補充的是，對乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用不增加出血風險的NSAID有()。

　　A.塞來昔布

　　B.幕丁關畫同

　　C.阿司匹林

　　D.美洛昔康

　　E.布洛芬

　　[答案]AB

　　[解析]本題考查NSAID的藥物相互作用。NSAID類藥除塞來昔布、萘丁美酮外與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加出血風險。故正確答案為AB。

　　2[.多選題]NSAID使用過程中，需要監(jiān)測腎功能的情況有()。

　　A.NSAID類藥與利尿劑合用

　　B.老年患者合用NSAID類藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑

　　C.NSAID類藥與環(huán)孢素合用

　　D.脫水患者合用NSAID類藥與血管緊張素E受體阻斷劑

　　E.NSAID類藥與鋰鹽合用

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查NSAID的藥物相互作用。(1)NSAID類藥與利尿劑合用應補充足夠的水分，在治療開始前應監(jiān)控腎功能，避免急性腎衰竭。(2)NSAID類藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑，對腎小球濾過有協(xié)同抑制作用，當腎功能受影響時癥狀加重。對于老年患者和或脫水患者，兩者合用由于直接影響腎小球濾過可能引起急性腎衰竭，在治療開始時應監(jiān)測腎功能且定期給患者補水。(3)通過腎前列腺素介導的作用，NSAID類藥會增加環(huán)孢素的腎毒性，在合用期間要測定腎功能，對老年患者尤其需要仔細監(jiān)測腎功能。(4)NSAID類藥與鋰鹽合用，可減少鋰鹽自尿排泄，增加鋰鹽血漿藥物濃度，可能會達到產(chǎn)生毒性的濃度。此外，對乙酰氨基酚長期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他NSAID類藥合用時，可明顯增加腎毒性，包括腎乳頭壞死、腎癌及膀脫癌等。故正確答案為ABCD。

　　3[.多選題]慢作用抗風溫藥(SAARD)包括()。

　　A.甲氨蝶呤

　　B.柳氮黃吡啶

　　C.來氟米特

　　D.羥氯喹

　　E.雙醋瑞因

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本題考查抗風濕藥的分類。常用的抗風濕藥物包括類非甾體抗炎藥，以及糖皮質激素，慢作用抗風溫藥(SAARD)和生物制劑。其中，慢作用抗風濕藥(SAARD)起效較慢，具有緩解和阻止關節(jié)炎和結締組織病進展的作用，又名緩解病情抗風濕藥(DMARD)。常用慢作用抗風濕藥如下。(1)甲氨蝶呤(MTX)：本藥抑制細胞內二氫葉酸還原酶，使嘌呤合成受抑，同時具抗炎作用。(2)柳氮磺吡啶：為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，從而抑制前列腺素的合成及其他炎癥介質如白三烯的合成從而發(fā)揮抗炎抗風濕的作用。(3)來氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氫乳清酸脫氫酶，使活化淋巴細胞的生長受抑。(4)羥氯喹和氯喹：抗瘧藥本身具有抗炎、調節(jié)免疫等作用。(5)金制劑：含金的口服抗風濕藥，能減少類風濕因子及其抗體形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的釋放，并有與免疫球蛋白補體結合的作用，阻斷關節(jié)炎的發(fā)展。與非甾體藥合用，可提高治愈率用于成人類風濕關節(jié)炎的治療。有抗炎作用，起效慢。(6)雙醋瑞因：為骨關節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細胞實驗及動物實驗證實：本品可誘導軟骨生成，具有止痛，抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對骨關節(jié)炎有延緩疾病進程的作用。(7)其他SAARD：還包括青霉胺、雷公藤總苷、硫唑嘌呤、環(huán)孢素等。故正確答案為ABCDE。

　　4[.多選題]服用金諾芬后至少每月檢查一次的項目包括()。

　　A.血常規(guī)

　　B.尿常規(guī)

　　C.血小板計數(shù)

　　D.肝功能

　　E.腎功能

　　[答案]ABC

　　[解析]本題考查金諾芬的臨床應用注意。服用本藥前應檢查血、尿常規(guī)，血小板計數(shù)，肝、腎功能。前三項在服藥后至少每月檢查一次。故正確答案為ABC。

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