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精神神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥
最佳選擇題
1[.單選題]為避免引起大面積中毒性表皮壞死松解癥，服用前提倡做人體白細(xì)胞抗原等位基因(HLA-B*1502)檢測(cè)的抗癲癇藥是()。
A.卡馬西平
B.丙戊酸鈉
C.氯硝西泮
D.托吡酯
E.加巴噴丁
[答案]A
[解析]本題考查卡馬西平的不良反應(yīng)�？R西平常引發(fā)視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。少見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、皮疹、嚴(yán)重腹瀉、稀釋性低鈉血癥或水中毒、紅斑狼瘡樣綜合征。對(duì)于亞裔患者，推薦在開(kāi)始卡馬西平治療前篩查是否攜帶HLA-B*1502等位基因，以避免引起大面積中毒性表皮壞死松解癥。故正確答案為A。
2[.單選題]與下列藥物合用，可能引起苯妥英鈉藥效增強(qiáng)的是()。
A.潑尼松
B.環(huán)孢素
C.卡馬西平
D.華法林
E.左旋多巴
[答案]D
[解析]本題考查苯妥英鈉的藥物相互作用。苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑，與糖皮質(zhì)激素、含雌激素的口服避孕藥、促皮質(zhì)激素、環(huán)孢素、左旋多巴、卡馬西平等合用時(shí)，加速這些藥物代謝，降低這些藥物的療效。與香豆素類抗凝血藥(華法林)、氯霉素、異煙肼等藥合用時(shí)，使苯妥英鈉的血漿藥物濃度增高，從而增強(qiáng)苯妥英鈉的療效或引起不良反應(yīng)。苯妥英鈉與大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥合用可能會(huì)誘發(fā)癲病發(fā)作。故正確答案為D。
3[.單選題]以下抗癲癇藥，對(duì)肝藥酶無(wú)明顯誘導(dǎo)或抑制作用的是()。
A.苯巴比妥
B.苯妥英鈉
C.丙戊酸鈉
D.唑吡酯
E.拉莫三嗪
[答案]E
[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點(diǎn)�？拱d癇藥中，卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉對(duì)肝藥酶有誘導(dǎo)作用，丙戊酸鈉、托吡酯對(duì)肝藥酶有抑制作用，加巴噴丁、拉莫三嗦、左乙拉西坦對(duì)肝藥酶無(wú)明顯誘導(dǎo)或抑制作用。故正確答案為E。
4[.單選題]以下不屬于抗癲癇藥的是()。
A.巴比妥類
B.苯二氮䓬類
C.單胺氧化酶抑制劑
D.乙內(nèi)酰脲類
E.二苯并氮䓬類
[答案]C
[解析]本題考查抗癲癇類藥的分類�？拱d癇藥從結(jié)構(gòu)上區(qū)分包括：二苯并氮䓬類：乙內(nèi)酰脲類：巴比妥類;苯二氮䓬類：脂肪酸衍生物;其他抗癲癇藥。故正確答案為C。
5[.單選題]以下抗癲癇藥中，蛋白結(jié)合率最高的是()。
A.苯巴比妥
B.苯妥英鈉
C.撲米酮
D.托吡酯
E.拉莫三嗓
[答案]B
[解析]本題考查抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。題干中抗癲癇藥的蛋白結(jié)合率分別為苯巴比妥(45%~50%)、苯妥英鈉(90%)、撲米酮(20%~30%)、托吡酶(13%)、拉莫三嗪(55%)。故正確答案為B。
6[.單選題]關(guān)于卡馬西平的用法用量，以下說(shuō)法錯(cuò)誤的是()。
A用于成人癲癇治療，初始劑量一次100~200mg，一日1~2次，漸增劑量至最佳療效
B.用于成人跺狂癥的治療，通常劑量一日400~600mg，分2~3次
C.用于成人三叉神經(jīng)痛，初始劑量一次100mg，一日2~3次，漸增劑量至疼痛緩解
D.用于成人乙醇戒斷綜合征，一次200mg，一日3~4次
E.卡馬西平禁用于18歲以下未成年人
[答案]E
[解析]本題考查卡馬西平的用法用量。(1)成人：用于癲癇治療，初始劑量一次100~200mg，一日1~2次，漸增劑量至最佳療效(通常一日400mg，一日2~3次)。用于躁狂癥的治療和躁狂-抑郁癥的預(yù)防治療，劑量一日400~1600mg，通常劑量一日400~600mg，分2~3次服用。三叉神經(jīng)痛初始劑量一次100mg，一日2~3次，漸增劑量至疼痛緩解。乙醇戒斷綜合征一次200mg，一日3~4次。中樞性尿崩癥平均劑量一次200mg，一日2~3次。(2)兒童：一日10~20mg/kg，1歲以下一日100~200mg，1~5歲一日200~400mg，6~10歲一日400~600mg，11~15歲一日600~1000mg，分3~4次服用。維持量調(diào)整到血漿藥物濃度為4~12μg/ml之間。故正確答案為E。
7[.單選題]選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑中口服吸收較慢的是()。
A.西酞普蘭
B.帕羅西汀
C.舍曲林
D.氟西汀
E.阿米替林
[答案]C
[解析]本題考查抗抑郁藥的作用特點(diǎn)。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(西酞普蘭、帕羅西汀、舍曲林、氟西汀)中，除舍曲林口服吸收緩慢外，其他藥物口服吸收均較良好。阿米替林為三環(huán)類抗抑郁藥。故正確答案為C。
8[.單選題]抗抑郁藥帕羅西汀的作用機(jī)制是()。
A.抑制5-HT及去甲腎上腺素再攝取，增強(qiáng)中樞5-HT能及NE能神經(jīng)功能
B.選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，從而增強(qiáng)中樞5-HT能神經(jīng)功能
C.抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再才是取，增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能
D.抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解
E.抑制突觸前膜對(duì)5-HT1的再攝取，并拮抗5-HT，受體，也能拮抗中樞α1受體
[答案]B
配伍選擇題
1[.共享答案題]
A.卡馬西平
B.苯妥英鈉
C.丙戊酸鈉
D.苯巴比妥
E.左乙拉西坦
1[1單選題]被批準(zhǔn)用于兒童及成人癲癇患者的局灶性發(fā)作、12歲及以上青少年肌陣孿性癲癇患者的肌陣孿性癲癇發(fā)作，以及6歲及以上特發(fā)性全面性癲癇患者的原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣孿性癲癇發(fā)作的輔助治療，最常見(jiàn)不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜的是()。
[答案]E
[解析]本試題考查抗癲癇藥左乙拉西坦的作用特點(diǎn)及藥物相互作用。(1)左乙拉西坦是一種廣譜抗癲癇發(fā)作藥，被批準(zhǔn)在以下情況中作為輔助治療：兒童及成人癲癇患者的局灶性發(fā)作、12歲及以上青少年肌陣攣性癲癇患者的肌陣攣性癲癇發(fā)作，以及6歲及以上特發(fā)性全面性癲癇患者的原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣攣性癲癇發(fā)作。該藥的最常見(jiàn)不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜。(2)治療劑量范圍內(nèi)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。同時(shí)，左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低，不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。
2[1單選題]治療劑量范圍內(nèi)原藥及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化酶或尿昔二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物;藥物血漿蛋白結(jié)合率低，不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。具有以上特點(diǎn)的抗癲癇藥是()。
[答案]E
[解析]本試題考查抗癲癇藥左乙拉西坦的作用特點(diǎn)及藥物相互作用。(1)左乙拉西坦是一種廣譜抗癲癇發(fā)作藥，被批準(zhǔn)在以下情況中作為輔助治療：兒童及成人癲癇患者的局灶性發(fā)作、12歲及以上青少年肌陣攣性癲癇患者的肌陣攣性癲癇發(fā)作，以及6歲及以上特發(fā)性全面性癲癇患者的原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣攣性癲癇發(fā)作。該藥的最常見(jiàn)不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜。(2)治療劑量范圍內(nèi)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。同時(shí)，左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低，不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。
2[.共享答案題]
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.勞拉西泮
D.卡馬西平
E.加巴噴丁
3[1單選題]半衰期長(zhǎng)的苯二氮䓬類藥物是()。
[答案]B
[解析]本試題考查鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬類藥物半衰期長(zhǎng)，多次用藥，常有原型藥物或其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積，直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度。氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等苯二氮䓬類藥物半衰期中等或短，連續(xù)應(yīng)用時(shí)，一般無(wú)活性代謝產(chǎn)物，藥物后繼作用小，數(shù)天內(nèi)即可達(dá)穩(wěn)態(tài)。苯二氮䓬類藥物在體內(nèi)主要經(jīng)腎臟排泄。巴比妥類藥物(苯巴比妥)主要經(jīng)過(guò)肝臟轉(zhuǎn)化和腎臟排出：苯妥英鈉主要在肝臟內(nèi)代謝，經(jīng)腎臟排泄;卡馬西平經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎臟和糞便排泄。
4[1單選題]半衰期中等或短、后繼作用小的苯二氮䓬類藥物是()。
[答案]C
[解析]本試題考查鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬類藥物半衰期長(zhǎng)，多次用藥，常有原型藥物或其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積，直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度。氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等苯二氮䓬類藥物半衰期中等或短，連續(xù)應(yīng)用時(shí)，一般無(wú)活性代謝產(chǎn)物，藥物后繼作用小，數(shù)天內(nèi)即可達(dá)穩(wěn)態(tài)。苯二氮䓬類藥物在體內(nèi)主要經(jīng)腎臟排泄。巴比妥類藥物(苯巴比妥)主要經(jīng)過(guò)肝臟轉(zhuǎn)化和腎臟排出：苯妥英鈉主要在肝臟內(nèi)代謝，經(jīng)腎臟排泄;卡馬西平經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎臟和糞便排泄。
5[1單選題]經(jīng)腎臟和糞便共同排泄的是()。
[答案]D
[解析]本試題考查鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥的作用特點(diǎn)。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬類藥物半衰期長(zhǎng)，多次用藥，常有原型藥物或其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積，直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度。氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等苯二氮䓬類藥物半衰期中等或短，連續(xù)應(yīng)用時(shí)，一般無(wú)活性代謝產(chǎn)物，藥物后繼作用小，數(shù)天內(nèi)即可達(dá)穩(wěn)態(tài)。苯二氮䓬類藥物在體內(nèi)主要經(jīng)腎臟排泄。巴比妥類藥物(苯巴比妥)主要經(jīng)過(guò)肝臟轉(zhuǎn)化和腎臟排出：苯妥英鈉主要在肝臟內(nèi)代謝，經(jīng)腎臟排泄;卡馬西平經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎臟和糞便排泄。
3[.共享答案題]
A.阿米替林
B.氟西汀
C.嗎氯貝胺
D.文拉法辛
E.米氮平
1[1單選題]屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的是()。
[答案]B
[解析]本題考查不同類型抗抑郁藥物的代表藥物�？挂钟羲幐鶕�(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制的不同可分為選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭)，5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(文拉法辛、度洛西汀)，去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥(米氮平)，三環(huán)類抗抑郁藥(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四環(huán)類抗抑郁藥(馬普替林)，單胺氧化酶抑制劑(嗎氯貝胺)，選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類(曲唑酮、瑞波西汀)。
2[1單選題]屬于單胺氧化酶抑制劑的是()。
[答案]C
[解析]本題考查不同類型抗抑郁藥物的代表藥物�？挂钟羲幐鶕�(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制的不同可分為選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭)，5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(文拉法辛、度洛西汀)，去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥(米氮平)，三環(huán)類抗抑郁藥(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四環(huán)類抗抑郁藥(馬普替林)，單胺氧化酶抑制劑(嗎氯貝胺)，選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類(曲唑酮、瑞波西汀)。
3[1單選題]屬于5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑的是()。
[答案]D
[解析]本題考查不同類型抗抑郁藥物的代表藥物。抗抑郁藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制的不同可分為選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭)，5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(文拉法辛、度洛西汀)，去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥(米氮平)，三環(huán)類抗抑郁藥(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四環(huán)類抗抑郁藥(馬普替林)，單胺氧化酶抑制劑(嗎氯貝胺)，選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類(曲唑酮、瑞波西汀)。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]阿片類鎮(zhèn)痛藥的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)差別較大，且隨用量大小、給藥途徑不同、注射快慢和肝腎功能狀況而改變，以下關(guān)于阿片類鎮(zhèn)痛藥作用特點(diǎn)的敘述，正確的有()。
A.脂溶性高的藥物有較高的止痛效應(yīng)
B.分子量小的藥物有較高的止痛效應(yīng)
C.離子化藥物有較高的止痛效應(yīng)
D.止痛效應(yīng)與藥物劑量相關(guān)
E.止痛效應(yīng)與藥物強(qiáng)度相關(guān)
[答案]ABDE
[解析]本題考查阿片類藥物的作用特點(diǎn)。阿片類鎮(zhèn)痛藥的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)差別較大，隨用量大小、給藥途徑不同、注射炔慢和肝腎功能狀況而改變。阿片類鎮(zhèn)痛藥須從血液透過(guò)生物膜進(jìn)入中樞神經(jīng)受體發(fā)揮止痛作用。止痛效應(yīng)與藥物劑量、強(qiáng)度相關(guān)外，還取決于藥物分子量、離子化程度、脂溶性和蛋白結(jié)合力。脂溶性高、分子量小的藥物有較高的生物膜滲透性。非離子化藥物的脂溶性比離子化藥物的脂溶性高，故非離子化藥物的比率越高，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物越多，起效越炔。故正確答案為ABDE。
2[.多選題]除晚期中、重度癌痛患者外，使用阿片類藥物鎮(zhèn)痛藥時(shí)常見(jiàn)的不良反應(yīng)有()。
A.便秘
B.精神運(yùn)動(dòng)功能受損
C.尿滯留
D.成癮性
E.視覺(jué)異常
[答案]ABCD
[解析]本題考查阿片類藥物的典型不良反應(yīng)。阿片類藥物治療期間常出現(xiàn)的不良反應(yīng)有便秘、惡心、嘔吐、鎮(zhèn)靜、精神運(yùn)動(dòng)功能受損及尿潴留：此外還要監(jiān)測(cè)患者有無(wú)呼吸抑制、支氣管痊李：少見(jiàn)瞠孔縮小、黃視：罕見(jiàn)視覺(jué)異�；驈�(fù)視。還應(yīng)留心患者的呼吸系統(tǒng)、腎或肝功能障礙，睡眠呼吸暫�；蚓窦膊 １绢愃幬镉谐砂a性，對(duì)于晚期中、重度癌痛患者，如治療適當(dāng)，少見(jiàn)耐受性或依賴性。故正確答案為ABCD。
3[.多選題]關(guān)于左旋多巴的藥理作用與作用機(jī)制，敘述正確的有()。
A.左旋多巴本身并無(wú)藥理活性
B.左旋多巴可通過(guò)血-腦脊液屏障
C.左旋多巴大多進(jìn)入腦內(nèi)
D.左旋多巴可刺激突觸后多巴胺受體
E.左旋多巴對(duì)輕中度患者的療效較好，重度或老年人則較差
[答案]ABE
[解析]本題考查左旋多巴的作用特點(diǎn)。左旋多巴體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺(DA)等的前體，其本身并無(wú)藥理活性，可通過(guò)血-腦脊液屏障，在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶脫羧形成多巴胺后發(fā)揮藥理作用。但因多巴脫羧酶在體內(nèi)分布甚廣，故本藥大多在腦外脫羧成多巴胺，僅少部分(約1%)進(jìn)入腦內(nèi)。在腦內(nèi)形成的多巴胺刺激突觸后多巴胺受體，使隨意神經(jīng)沖動(dòng)得以傳導(dǎo)至下一個(gè)神經(jīng)元，可改善帕金森病的癥狀。治療帕金森病時(shí)，對(duì)輕中度患者的療效較好，重度或老年人則較差。故正確答案為ABE。
4[.多選題]關(guān)于抗帕金森藥的敘述，正確的有()。
A.左旋多巴的不良反應(yīng)主要由于用藥時(shí)間較長(zhǎng)、外周產(chǎn)生的多巴胺過(guò)多引起
B.苯海索嚴(yán)重的不良反應(yīng)主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀
C.老年人長(zhǎng)期應(yīng)用苯海索易促發(fā)青光眼
D.恩他卡朋在胃腸道能與鐵形成贅合物
E.苯海索與金剛烷胺合用時(shí)可發(fā)生麻痹性腸梗阻
[答案]ABCDE
[解析]本題考查抗帕金森藥的不良反應(yīng)、藥物相互作用及臨床應(yīng)用注意。(1)左旋多巴的不良反應(yīng)主要由于用藥時(shí)間較長(zhǎng)、外周產(chǎn)生的多巴胺過(guò)多引起。(2)苯海索與金剛烷胺、抗膽堿藥、單胺氧化酶抑制藥帕吉林及丙卡巴阱合用時(shí)，可加強(qiáng)抗膽堿作用，并可發(fā)生麻痹性腸梗阻。(3)苯海索嚴(yán)重的不良反應(yīng)主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀，包括焦慮、心動(dòng)過(guò)速、直立性低血壓、因睡眠質(zhì)量差而導(dǎo)致的頹廢，還可發(fā)生錐體外系綜合征及一過(guò)性精神癥狀惡化。(4)老年人長(zhǎng)期應(yīng)用易促發(fā)青光眼。(5)恩他卡明在胃腸道能與鐵形成整合物，本藥和鐵制劑的服藥間隔至少應(yīng)為2~3小時(shí)。故正確答案為ABCDE。
5[.多選題]以下屬于第二代抗精神病藥物的有()。
A.氯丙嗪
B.氯氮平
C.奮乃靜
D.利培酮
E.奧氮平
[答案]BDE
[解析]本題考查抗精神病藥的分類。目前臨床應(yīng)用的抗精神病藥物主要分為兩代，第一代抗精神病藥物(氯丙嗪、氟哌啶醇、奮乃靜)指主要作用于中樞D2受體的抗精神病藥物，第二代抗精神病藥物包括氯氮平、利培酮、奧氮平、喹硫平、齊拉西酮和阿立哌唑等。故正確答案為BDE。
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