| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 4 頁(yè)：參考答案 |
一、A
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 α1受體阻斷劑松弛前列腺平滑肌，可減輕膀胱出口壓力。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對(duì)前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對(duì)外周血管平滑肌則無(wú)影響，因?yàn)樗麄兣c血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過(guò)抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生，引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積、緩解BPH臨床癥狀的目的。對(duì)膀胱頸和平滑肌沒(méi)有影響;不能松弛平滑肌。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺為Ⅱ型5α還原酶抑制劑，度他雄胺為I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑。可用于治療和控制良性前列腺增生癥以及預(yù)防泌尿系統(tǒng)事件。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 1.α1受體阻斷劑與西咪替丁、地爾硫(艸卓)等CYP3A4抑制劑合用時(shí)代謝減少。血漿藥物濃度升高。
2.卡馬西平、苯妥英鈉等CYP3A4誘導(dǎo)劑會(huì)增加α1受體阻斷劑在肝臟的代謝。
3.大劑量的α1受體阻斷劑與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非)合用時(shí)，患者會(huì)發(fā)生體位性低血壓。這與磷酸二酯酶抑制劑的擴(kuò)血管作用，老年患者自體的代償能力減弱以及表現(xiàn)出對(duì)靜脈淤血回心血量減少的易感性等有關(guān)。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對(duì)前列腺α1受體的選擇性。阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對(duì)外周血管平滑肌則無(wú)影響，因?yàn)樗麄兣c血管平滑肌上的α1受體較低的親和力。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 良性前列腺增生癥患者藥物治療的短期目標(biāo)是緩解患者的下尿路癥狀，提高生活質(zhì)量。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 常用劑量下，5α還原酶抑制劑可以使血清PSA水平下降50%。
8、
【正確答案】 C
【答案解析】 留鉀利尿劑，十分常見(jiàn)高鉀血癥，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 留鉀利尿劑的典型不良反應(yīng)：十分常見(jiàn)高鉀血癥，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí)。即使與噻嗪類利尿劑合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。少見(jiàn)低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn)，與其他利尿劑合用時(shí)發(fā)生率增高。長(zhǎng)期服用可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)痿、性功能減退，可致女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。長(zhǎng)期或大劑量服用本品可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯(cuò)亂等。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查利尿藥對(duì)各種離子的影響。呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺排鉀。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶保鉀。甘露醇屬脫水藥，減少鈉的重吸收而利尿。
11、
【正確答案】 A
【答案解析】 螺內(nèi)酯作用部位在遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較弱。本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可競(jìng)爭(zhēng)性地與胞漿中的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。其利尿作用與醛固酮水平有關(guān)。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，其代表藥物是呋塞米。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 袢利尿劑用于高血壓的治療，是明顯液體潴留心力衰竭的首選治療藥。對(duì)于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對(duì)于腎小球?yàn)V過(guò)率(GFR)降低和因鈉潴留導(dǎo)致的高血壓可以使用袢利尿劑。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 呋塞米具有耳毒性：表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽(tīng)力減退或暫時(shí)性耳聾，呈劑量依賴性。耳毒性的發(fā)生機(jī)制可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變及耳蝸基底膜細(xì)胞損傷有關(guān)。腎功能不全或同時(shí)使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時(shí)較易發(fā)生耳毒性，應(yīng)避免與氨基糖苷類抗生素合用。
15、
【正確答案】 B
【答案解析】 呋塞米的不良反應(yīng)：(1)水與電解質(zhì)紊亂(2)高尿酸血癥(3)耳毒性(4)其他可有惡心、嘔吐，停藥后消失，重者可出現(xiàn)胃腸出血。偶致皮疹、嗜酸性細(xì)胞增多、白細(xì)胞及血小板減少等變態(tài)反應(yīng)和骨髓抑制等。
16、
【正確答案】 E
【答案解析】 呋塞米的藥理作用有，①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，降低了腎臟的稀釋、濃縮功能，產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的利尿作用。②擴(kuò)血管作用。其臨床應(yīng)用包括，①嚴(yán)重水腫;②急性肺水腫和腦水腫;③預(yù)防急性腎衰竭，但禁用于無(wú)尿的腎衰竭病人;④加速毒物排出。
17、
【正確答案】 D
【答案解析】 氫氯噻嗪，用于水腫性疾病，高血壓，中樞性或腎性尿崩癥，腎石癥(預(yù)防含鈣鹽成分形成結(jié)石)。
18、
【正確答案】 D
【答案解析】 氫氯噻嗪可引起尿酸水平升高。
19、
【正確答案】 C
【答案解析】 噻嗪類增強(qiáng)NaCl和水的排出，利尿作用中等。其作用機(jī)制一般認(rèn)為是抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，抑制NaCl和水的重吸收，使腎小管管腔滲透壓增高，水重吸收減少而利尿。
20、
【正確答案】 D
【答案解析】 一般認(rèn)為噻嗪類利尿藥的降壓機(jī)制是通過(guò)排鈉利尿、造成體內(nèi)Na+和水的負(fù)平衡，使細(xì)胞外液和血容量減少而降壓。這可能是噻嗪類用藥初期及短期應(yīng)用高效利尿藥的降壓機(jī)制。長(zhǎng)期應(yīng)用噻嗪類利尿藥的降壓機(jī)制在于排Na+，使細(xì)胞內(nèi)Na+減少：①由于排Na+使血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量減少，經(jīng)Na+-Ca2+交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少，因而血管平滑肌舒張;②細(xì)胞內(nèi)Ca2+的減少使血管平滑肌對(duì)收縮血管物質(zhì)如去甲腎上腺素等的反應(yīng)性降低;③誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如緩激肽、前列環(huán)素(PGI2)等。
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