| 第 1 頁：試題 |
| 第 3 頁：參考答案 |
41、
【正確答案】 E
【答案解析】 氨芐西林和阿莫西林屬于廣譜半合成青霉素類的藥物，對革蘭陽性菌和陰性菌都有殺滅作用。其余幾個(gè)選項(xiàng)都不是廣譜青霉素。
42、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿莫西林屬于廣譜青霉素類，對G-菌也有殺滅作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，對耐藥的金黃色葡萄球菌無效，對幽門螺桿菌作用較強(qiáng)，可用于慢性活動(dòng)性胃炎和消化性潰瘍的治療。
43、
【正確答案】 E
【答案解析】 青霉素G在室溫下粉劑穩(wěn)定，水溶液不穩(wěn)定�？诜妆晃杆崞茐�，吸收極少;青霉素為繁殖期殺菌藥，對細(xì)菌的殺滅作用很強(qiáng);青霉素的主要不良反應(yīng)是過敏，嚴(yán)重時(shí)引起過敏性休克。
44、
【正確答案】 C
【答案解析】 哌拉西林等抗銅綠假單胞菌青霉素，對革蘭陽性菌的作用較天然青霉素或氨基青霉素為差，但對某些革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌有抗菌活性。
45、
【正確答案】 C
【答案解析】 螺旋體中梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋菌對青霉素高度敏感。青霉素對病毒、支原體、立克次體、真菌無效，對大多數(shù)革蘭陰性桿菌不敏感。以下口訣可以參考：
廢草上面長葡萄，
溶血鏈球可治好。
下治淋病上流腦，
白炭破產(chǎn)放心瞧。
勾搭梅毒鼠咬熱，
青霉素都能治療!
46、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿莫西林是廣譜青霉素，主要作用于對青霉素敏感的革蘭陽性菌以及部分革蘭陰性桿菌。
47、
【正確答案】 C
【答案解析】 哌拉西林的注意事項(xiàng)：(1)哌拉西林在少數(shù)患者尤其是腎功能不全者可致出血，發(fā)生后應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療;腎功能不全者應(yīng)適當(dāng)減量。(2)有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。(4)妊娠期婦女僅在確有必要時(shí)使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
48、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿莫西林與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。
49、
【正確答案】 B
【答案解析】 青霉素類藥主要用于革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌等感染，對革蘭陰性桿菌作用弱;屬于時(shí)間依賴型抗菌藥物，幾乎沒有抗生素后效應(yīng)和首劑現(xiàn)象;對繁殖期細(xì)菌作用明顯，對靜止期細(xì)菌影響較小。肌內(nèi)注射區(qū)可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。
50、
【正確答案】 C
【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄譜，作用沒有青霉素強(qiáng)。
51、
【正確答案】 E
【答案解析】 青霉素類用藥后可發(fā)生嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，如過敏性休克(I型變態(tài)反應(yīng))和血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))。
52、
【正確答案】 D
【答案解析】 G+菌(溶血性鏈球菌)引起的咽炎、扁桃體炎、蜂窩組織炎、猩紅熱等;肺炎鏈球菌引起的肺炎、腦膜炎;G+桿菌引起的白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽等;螺旋體感染引起的梅毒、鉤端螺旋體病和回歸熱等，(大劑量);與鏈霉素聯(lián)用于草綠色鏈球菌性心內(nèi)膜炎;也可用于流行性腦脊髓膜炎(大劑量，不是首選)，淋病等。
53、
【正確答案】 A
【答案解析】 本題考查β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑包括克拉維酸、舒巴坦等，與青霉素類組成復(fù)方制劑，保護(hù)不耐酶的藥物結(jié)構(gòu)免受破壞從而提高抗菌活性和效果，臨床應(yīng)用廣泛。
54、
【正確答案】 B
【答案解析】 長時(shí)間靜脈給藥有發(fā)生血栓性靜脈炎的可能，故應(yīng)盡早改為口服序貫治療。
55、
【正確答案】 D
【答案解析】 四環(huán)素類典型不良反應(yīng)：可致腸道菌群失調(diào)，輕者引起維生素缺乏，嚴(yán)重時(shí)可見到由白色念珠菌和其他耐藥菌引起的二重感染，亦可發(fā)生難辨梭菌性抗生素相關(guān)性腹瀉。大劑量或長期使用均可能發(fā)生肝毒性，嚴(yán)重者可引起肝細(xì)胞變性，肝功能不全者和妊娠后期婦女更易發(fā)生肝毒性。四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。有四環(huán)素類藥過敏史者禁用。
56、
【正確答案】 D
【答案解析】 四環(huán)素用于：(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)回歸熱、布魯菌病、霍亂、兔熱病及鼠疫。治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。
57、
【正確答案】 A
【答案解析】 四環(huán)素類對革蘭陰性菌(大腸埃希菌、大多數(shù)弧菌屬、彎曲桿菌、布魯菌屬和某些嗜血桿菌屬等)有良好抗菌活性，對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但對變形桿菌和銅綠假單胞菌無作用。四環(huán)素類可用于治療多種感染性疾病，尤其適用于由立克次體、支原體和衣原體引起的感染性疾病。
58、
【正確答案】 E
【答案解析】 多西環(huán)素口服吸收完全而迅速，多西環(huán)素抗菌譜和臨床應(yīng)用與四環(huán)素相似，對革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但對腸球菌屬耐藥�？咕钚员人沫h(huán)素強(qiáng)2～10倍，對耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌仍有效�？捎糜趯η嗝顾仡愡^敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
59、
【正確答案】 B
【答案解析】 氯霉素的不良反應(yīng)為可導(dǎo)致灰嬰綜合征。所以此題選B。
60、
【正確答案】 D
【答案解析】 四環(huán)素類對立克次體感染包括斑疹傷寒、鼠型斑疹傷寒、再燃性斑疹傷寒、洛磯山斑疹熱和恙蟲病等均可作為首選藥物。
61、
【正確答案】 C
【答案解析】 本題考查各個(gè)抗菌藥的作用機(jī)制;四環(huán)素類與30s亞基結(jié)合，阻止氨基酰tRNA與其A位結(jié)合，肽鏈形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽�；D(zhuǎn)移酶;大環(huán)內(nèi)酯類抑制移位酶，從而阻止肽鏈的延長。氨基糖苷類阻止了終止因子與A位結(jié)合，使肽鏈不能從核糖體釋放出來，使核糖體循環(huán)受阻，而發(fā)揮殺菌作用。
62、
【正確答案】 C
【答案解析】 四環(huán)素相互作用：與麥角生物堿或其衍生物同時(shí)給藥時(shí)，會(huì)增加麥角中毒的風(fēng)險(xiǎn)。
63、
【正確答案】 A
【答案解析】 四環(huán)素相互作用：與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑或鐵劑合用，吸收減少。
64、
【正確答案】 A
【答案解析】 四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。
65、
【正確答案】 D
【答案解析】 頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌，如紅霉素、四環(huán)素、氟康唑、萬古霉素、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、苯妥英鈉、氯丙嗪、氨茶堿、維生素B、維生素C，并可與金屬形成絡(luò)合物，故一般應(yīng)單獨(dú)給藥。
66、
【正確答案】 A
【答案解析】 第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強(qiáng)，但對革蘭陰性桿菌作用弱;第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差;本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。
67、
【正確答案】 A
【答案解析】 第二代頭孢菌素常用的注射劑有頭孢呋辛和頭孢替安，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。
68、
【正確答案】 B
【答案解析】 頭孢他啶屬于第三代頭孢菌素，具有抗銅綠假單胞菌的作用，而頭孢羥氨芐和頭孢唑啉屬于第一代頭孢，頭孢孟多和頭孢克洛屬于第二代頭孢菌素。
69、
【正確答案】 B
【答案解析】 考查重點(diǎn)為各類抗生素的作用性質(zhì)。頭孢菌素類為繁殖期殺菌藥，氯霉素類和四環(huán)素類為速效抑菌劑。
70、
【正確答案】 A
【答案解析】 頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，具有抗銅綠假單胞菌活性。
頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢噻吩都屬于一代頭孢，頭孢孟多屬于二代頭孢。
71、
【正確答案】 D
【答案解析】 第一代頭孢菌素
【抗菌作用】對革蘭陽性球菌，如肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌等敏感，但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強(qiáng)，但對革蘭陰性桿菌作用弱;第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差;本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。
72、
【正確答案】 C
【答案解析】 第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，對腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的活性與頭孢他啶大致相仿，對產(chǎn)AmpC酶的陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸桿菌和沙雷菌屬的作用優(yōu)于頭孢他啶等第三代頭孢菌素。
73、
【正確答案】 C
【答案解析】 第三代對革蘭陰性菌、銅綠假單孢菌及厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用，血漿半衰期長，對腎基本無毒性，主要用于嚴(yán)重耐藥甚至威脅生命的嚴(yán)重G-桿菌和陽性敏感菌感染。
74、
【正確答案】 D
【答案解析】 頭孢菌素類的分代及各代抗菌藥的作用特點(diǎn)：
對G+菌：第一代>第二代>第三代
對G-桿菌：第一代<第二代<第三代
β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：第一代<第二代<第三代
對腎毒性：第一代>第二代>第三代
第四代為廣譜，對G+性、G-性菌、厭氧菌顯示廣譜的抗菌活性，作用強(qiáng)、不易抗藥，半衰期長，無腎毒性。
75、
【正確答案】 D
【答案解析】 頭孢菌素類藥物可分為五代，第一代：注射用頭孢唑林、頭孢拉定，口服制劑頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等;第二代：注射用頭孢呋辛、頭孢替安，口服制劑有頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等;第三代：注射用頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他定、頭孢哌酮，口服制劑頭孢地尼、頭孢克肟、頭孢泊肟酯等(抗銅綠假單胞菌;第四代：注射用頭孢吡肟、頭孢吡羅、頭孢克定等;第五代：超廣譜抗生素有頭孢洛林酯，頭孢托羅，頭孢吡普等。
76、
【正確答案】 E
【答案解析】 頭孢曲松的注意事項(xiàng)：
嚴(yán)禁與含鈣注射液(葡萄糖酸鈣、氯化鈣、復(fù)方氯化鈉、乳酸鈉林格注射液)直接混合，生成頭孢曲松鈣白色沉淀，堵塞毛細(xì)血管，增加發(fā)生結(jié)石的危險(xiǎn)性。
77、
【正確答案】 A
【答案解析】 β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物作用機(jī)制：這類抗菌藥物作用相似，均能和青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，對抗其催化轉(zhuǎn)肽作用，抑制轉(zhuǎn)肽酶，從而阻滯細(xì)胞壁黏肽的合成，使處于繁殖態(tài)的細(xì)菌細(xì)胞壁合成缺損，因菌體內(nèi)高滲，導(dǎo)致水分不斷進(jìn)入，造成菌體膨脹、破裂而死亡，對已合成細(xì)胞壁，處于靜止期者作用弱，為繁殖期殺菌藥。
78、
【正確答案】 A
【答案解析】 無論采用何種給藥途徑(口服、肌內(nèi)或靜脈注射)，應(yīng)用青霉素類、青霉素類復(fù)方制劑前，須做青霉素皮膚敏感試驗(yàn)。
79、
【正確答案】 D
【答案解析】 應(yīng)用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等時(shí)，可由于病原體死亡而致癥狀加劇，稱為吉海反應(yīng)(赫氏反應(yīng))。表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、咽痛、心動(dòng)過速等;同時(shí)現(xiàn)有梅毒病變可有加重現(xiàn)象，如二期梅毒皮疹再現(xiàn)等。在晚期心血管或神經(jīng)梅毒更嚴(yán)重，甚至危及生命。吉海反應(yīng)可能為螺旋體抗原與相應(yīng)抗體形成免疫復(fù)合物的結(jié)果，或與螺旋體釋放非內(nèi)毒素致熱有關(guān)。聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可能使吉海反應(yīng)減輕。
80、
【正確答案】 A
【答案解析】 圍術(shù)期應(yīng)用抗菌藥物：
對β內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏者，可選用克林霉素預(yù)防葡萄球菌、鏈球菌感染，可選用氨曲南預(yù)防革蘭陰性桿菌感染，必要時(shí)可聯(lián)合應(yīng)用。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)檢出率較高的醫(yī)療機(jī)構(gòu)，可選用萬古霉素或去甲萬古霉素。
81、
【正確答案】 D
【答案解析】 氨基糖苷類藥物與β-內(nèi)酰胺類混合時(shí)可致相互滅活，故聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)在不同部位給藥，兩類藥不能混入同一容器內(nèi)。
82、
【正確答案】 A
【答案解析】 紅霉素，屬于短PAE的時(shí)間依賴型抗菌藥物，與活力有關(guān)的PK/PD參數(shù)為血藥濃度達(dá)到或超過MIC的持續(xù)時(shí)間(T>MIC)占兩次給藥間隔的百分比;其給藥原則一般應(yīng)按每日分次給藥，使T>MIC%達(dá)到40%以上，從而達(dá)到滿意的抗菌效果。
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