| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 3 頁(yè)：參考答案 |
二、B
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 他莫昔芬是目前臨床上最常用的內(nèi)分泌治療藥，主要用于治療乳腺癌(ER陽(yáng)性者，絕經(jīng)前、后均可使用)、化療無(wú)效的晚期卵巢癌和晚期子宮內(nèi)膜癌。
【正確答案】 C
【答案解析】 芳香氨酶抑制劑主要包括來(lái)曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制劑通過(guò)抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素，達(dá)到抑制乳癌細(xì)胞生長(zhǎng)，治療腫瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。
【正確答案】 B
【答案解析】 抗雄激素類藥的代表藥為氟他胺。該藥是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。其作用機(jī)制為此藥與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，組織細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。
【正確答案】 A
【答案解析】 單克隆抗體抗腫瘤藥(簡(jiǎn)稱單抗藥)在癌癥治療方面最突出的優(yōu)點(diǎn)是選擇性“殺滅”，就是只對(duì)癌細(xì)胞起作用而對(duì)正常體細(xì)胞幾乎沒(méi)有傷害，從而有效地抑制癌細(xì)胞的增長(zhǎng)和擴(kuò)散，并大幅度降低毒副作用。
【正確答案】 A
【答案解析】 單抗藥為大分子蛋白質(zhì)，靜脈滴注蛋白可致患者發(fā)生過(guò)敏樣反應(yīng)或其他超敏反應(yīng)。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 高度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率大于90%，即有90%的患者用藥后會(huì)發(fā)生嘔吐。高度致吐級(jí)別的化療藥有順鉑、達(dá)卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。
【正確答案】 A
【答案解析】 中度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率為31%～90%。中度致吐致級(jí)別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓?fù)涮婵�、培美曲塞、甲氨蝶�?≥200mg/ m2)。
【正確答案】 C
【答案解析】 多低度致吐級(jí)別：嘔吐發(fā)生頻率為10%～30%。低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達(dá)拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來(lái)霉素、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。
3、
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【答案解析】 (1)高度致吐級(jí)別：高度致吐級(jí)別的化療藥有順鉑、達(dá)卡巴肼、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些聯(lián)合的化療方案。
(2)中度致吐級(jí)別：中度致吐級(jí)別的化療藥有卡鉑、環(huán)磷酰胺(<1500mg/m2)、異環(huán)磷酰胺、多柔比星、柔紅霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奧沙利鉬、伊立替康、拓?fù)涮婵�、培美曲塞、甲氨蝶�?≤200mg/m2)。
(3)低度致吐級(jí)別：低度致吐的化療藥有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟達(dá)拉濱、氟尿嘧啶、吉西他濱、多西他賽、博來(lái)霉素、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春瑞濱、紫杉醇、米托蒽醌、絲裂霉素、苯丁酸氮芥等。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 重度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦125mg�；熀髲牡�2日到第4日，口服地塞米松一次4mg，一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。
【正確答案】 B
【答案解析】 中度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑和口服地塞米松12mg，化療后，從第2日到第3日口服地塞米松或應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑。
【正確答案】 C
【答案解析】 低度致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐的治療，每日化療前，應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑或地塞米松口服，化療后不需應(yīng)用。
【正確答案】 E
【答案解析】 微弱致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐可不需治療，必須時(shí)每天于化療前，應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑，化療后不需應(yīng)用。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 大劑量應(yīng)用甲氨蝶呤后，用亞葉酸鈣解救，可減輕本品所致的黏膜損害和骨髓抑制。
【正確答案】 B
【答案解析】 糖皮質(zhì)激素可使淋巴細(xì)胞溶解，以致淋巴結(jié)、脾及胸腺中淋巴細(xì)胞耗竭。
【正確答案】 D
【答案解析】 抗雄激素類藥的代表藥為氟他胺。該藥是一種非甾體的雄激素拮抗劑，適用于晚期前列腺癌患者。其作用機(jī)制為此藥與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，組織細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。
【正確答案】 E
【答案解析】 門冬酰胺酶為影響氨基酸供應(yīng)、阻止蛋白質(zhì)合成的藥物�？山到庋虚T冬酰胺，使瘤細(xì)胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白質(zhì)。
6、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 E
【答案解析】 抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 多柔比星與β受體阻斷劑合用，可能增加心臟毒性;
【正確答案】 C
【答案解析】 多柔比星與可能致肝功損害的藥物配伍使用，可增加本品的肝毒性;
【正確答案】 D
【答案解析】 多柔比星與阿糖胞苷同用可導(dǎo)致壞死性結(jié)腸炎;
【正確答案】 E
【答案解析】 多柔比星與肝素、頭孢菌素等同用易產(chǎn)生沉淀。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物可以分為：(1)破壞DNA的烷化劑。(2)破壞DNA的鉑類化合物。(3)破壞DNA的抗生素類藥物。(4)拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。
【正確答案】 D
【答案解析】 抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥)，主要作用于有絲分裂M期，干擾微管蛋白合成的藥物包括三大類，即長(zhǎng)春堿類、紫杉烷類和高三尖杉酯堿。
【正確答案】 C
【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。此題考查抗腫瘤藥物的作用機(jī)制，注意記憶。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 順鉑是非小細(xì)胞肺癌、頭頸部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤及軟組織肉瘤等實(shí)體瘤的首選藥之一。
【正確答案】 C
【答案解析】 烷化劑是最早問(wèn)世的細(xì)胞毒類藥，氮芥是最早應(yīng)用的烷化劑。
【正確答案】 E
【答案解析】 塞替派局部刺激性小，可采取多種給藥方式。
【正確答案】 A
【答案解析】 奧沙利鉑與氯化鈉和堿性溶液(特別是氟尿嘧啶)之間存在配伍禁忌，所以?shī)W沙利鉑一定不能與上述制劑混合或通過(guò)同一靜脈途徑給藥。
【正確答案】 D
【答案解析】 博來(lái)霉素常見間質(zhì)性肺炎、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少;少見食欲減退、嘔吐、厭食、口內(nèi)炎、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥;罕見過(guò)敏性休克。
10、
【正確答案】 C
【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素、多柔比星、表柔比星等，該類藥物可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關(guān)，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴(yán)重心力衰竭等不良反應(yīng)。
【正確答案】 B
【答案解析】 紫杉醇與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合，促使細(xì)胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定但無(wú)功能的微管，阻斷細(xì)胞的有絲分裂，使之停止于G2晚期和M期而發(fā)揮抗腫瘤作用。長(zhǎng)期使用可出現(xiàn)耐藥性。
【正確答案】 C
【答案解析】 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。
11、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿糖胞苷抗代謝藥包括：(1)二氫葉酸還原酶抑制劑：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。(3)嘌呤核苷合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。(4)核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。(5)DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。常用藥物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。
【正確答案】 B
【答案解析】 長(zhǎng)春堿此類藥物通過(guò)與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成，使細(xì)胞分裂停止于M期，因此是M期細(xì)胞周期特異性藥物。大劑量長(zhǎng)春新堿亦可殺傷S期細(xì)胞。各藥之間無(wú)交叉耐藥性。
【正確答案】 A
【答案解析】 順鉑屬于金屬配合物類，鉑類的抗腫瘤藥物。
【正確答案】 E
【答案解析】 環(huán)磷酰胺不良反應(yīng)有骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)、出血性膀胱炎及脫發(fā)等。
12、
【正確答案】 B
【答案解析】 絲裂霉素與利血平、蘿芙木、氯丙嗪三種藥之一合用，均使后者作用加強(qiáng)或延長(zhǎng)。
【正確答案】 C
【答案解析】 絲裂霉素與維生素C、維生素B、維生素B6等配伍后靜脈應(yīng)用時(shí)，可使絲裂霉素療效顯著下降。
【正確答案】 D
【答案解析】 絲裂霉素與他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒癥的發(fā)生危險(xiǎn)。
【正確答案】 E
【答案解析】 絲裂霉素與多柔比星合用可增加心臟毒性，建議多柔比星的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。
13、
【正確答案】 C
【答案解析】 環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預(yù)防性給予美司鈉。
【正確答案】 A
【答案解析】 紫杉醇因其以特殊溶劑聚乙烯醇蓖麻油進(jìn)行溶解而可能導(dǎo)致嚴(yán)重的超敏反應(yīng)，需常規(guī)進(jìn)行糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥和組胺H2受體阻斷劑的預(yù)處理，以防止嚴(yán)重的超敏反應(yīng)。
【正確答案】 D
【答案解析】 依立替康的典型不良反應(yīng)：遲發(fā)性腹瀉和中性粒細(xì)胞減少為依立替康的劑量限制性毒性。遲發(fā)性腹瀉多發(fā)生在給藥后5天，平均持續(xù)4天，嚴(yán)重者致死。血液系統(tǒng)可見中性粒細(xì)胞減少、血小板計(jì)數(shù)減少、貧血、乙酰膽堿綜合征。
【正確答案】 E
【答案解析】 博來(lái)霉素常見間質(zhì)性肺炎、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少;少見食欲減退、嘔吐、厭食、口內(nèi)炎、腹瀉、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱伴紅皮癥;罕見過(guò)敏性休克。
【正確答案】 B
【答案解析】 柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽環(huán)類抗腫瘤藥可致氧自由基形成，與其心臟毒性有關(guān)，表現(xiàn)為劑量累積性的心肌炎，引起遲發(fā)性嚴(yán)重心力衰竭，心電圖呈室上性心動(dòng)過(guò)速、室性前期收縮、ST-T段改變，多發(fā)生于多柔比星總量大于400mg/m2、表柔比星大于900mg/m2的患者。一般認(rèn)為，表柔比星和吡柔比星的心臟毒性低于多柔比星。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 破壞DNA的烷化劑主要有環(huán)磷酰胺、塞替派等。
【正確答案】 C
【答案解析】 破壞DNA的抗生素主要有絲裂霉素、博來(lái)霉素等。
【正確答案】 B
【答案解析】 破壞DNA的鉑類化合物主要有順鉑、卡鉑、奧沙利鉑等。
【正確答案】 D
【答案解析】 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑主要有羥喜樹堿、伊立替康、依托泊苷等。
15、
【正確答案】 D
【答案解析】 依托泊苷的化療指數(shù)較高，對(duì)單核細(xì)胞白血病有效，完全緩解率也高;對(duì)小細(xì)胞肺癌有顯著療效，為小細(xì)胞肺癌化療首選藥。
【正確答案】 C
【答案解析】 替尼泊苷脂溶性高，可以透過(guò)血-腦屏障，為腦瘤的首選藥。
【正確答案】 A
【答案解析】 博來(lái)霉素類抗腫瘤藥是一類天然存在的糖肽類抗腫瘤抗生素。這類藥物直接作用于腫瘤細(xì)胞的DNA，使DNA鏈斷裂和裂解，最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。
【正確答案】 B
【答案解析】 環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)出血性膀胱炎，尤其在大劑量給藥和既往接受盆腔放療的患者易發(fā)生，可預(yù)防性給予美司鈉。
【正確答案】 E
【答案解析】 奧沙利鉑的神經(jīng)毒性(包括感覺周圍神經(jīng)病)是劑量依賴性的，在累積量超過(guò)800mg/m2時(shí)，在部分患者可導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。為減低神經(jīng)毒性可口服維生素B1、B6和煙酰胺等。
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