一、A

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 雙氯芬酸用于各種急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風濕所致的疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。對成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用。雙氯芬酸鉀起效迅速，可用于痛經(jīng)及拔牙后止痛。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿司匹林可以用于慢性鈍痛。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考核芳基丙酸類藥動學特點。

　　布洛芬口服易吸收，與食物同時服用時吸收減慢，但吸收量不減少，與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。

　　萘普生服后吸收迅速而完全，與食物、含鋁和鎂的物質(zhì)同服吸收速度降低，與碳酸氫鈉同服吸收速度加快。蛋白結(jié)合率高于99%，在肝臟代謝。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，抗炎效果弱。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 NSAID主要通過抑制炎癥細胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿司匹林的不良反應(yīng)包括：①胃腸道反應(yīng)。最常見，潰瘍病禁用。②凝血障礙。嚴重肝損害、低凝血酶原血癥及維生素K缺乏者禁用。③變態(tài)反應(yīng)。④阿司匹林哮喘。⑤水楊酸反應(yīng)。頭痛、眩暈等。⑥瑞夷(Reye)綜合征。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 A.嗎啡——阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

　　B.氯丙嗪——二甲胺類抗精神病藥

　　C.美沙酮——人工合成鎮(zhèn)痛藥

　　D.氟哌啶醇——丁酰苯類抗精神病藥

　　E.阿司匹林——非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風濕作用很弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時才有一定抗炎作用，其原因未明，有人認為炎癥區(qū)域高濃度的過氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有報道認為，這可能與對乙酰氨基酚對中樞COX的抑制作用選擇性相對較高有關(guān)。對血小板及凝血時間無明顯影響。臨床用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。因無明顯胃腸刺激，適合于阿司匹林過敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮喘等不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱患者。由于不良反應(yīng)相對較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應(yīng)用。消費量在我國處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨用于抗炎或抗風濕治療。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬可用于緩解各種慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀;治療各種軟組織風濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等;急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性疼痛、牙痛、頭痛等;有解熱作用。布洛芬有片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、口服液、混懸液、滴劑、軟膏劑幾種劑型。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 NSAID類所致不良反應(yīng)的嚴重性差別較大，其中以胃腸道不良反應(yīng)最為常見。另外，阿司匹林有凝血障礙，一般治療量即可抑制血小板聚集而延長出血的時間。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 與其他非甾體抗炎藥相比，乙酰苯胺類藥抗炎效果較弱。代表藥對乙酰氨基酚。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調(diào)，導致血栓素升高，促進血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風險。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚對血小板及凝血機制幾無影響。伴有心臟病史者，首先選用對乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 秋水仙堿的不良反應(yīng)與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。

　　常見尿道刺激癥狀，如尿頻、尿急、尿痛、血尿，嚴重者可致死;晚期中毒癥狀有血尿、少尿、腎衰竭。長期應(yīng)用可引起骨髓造血功能抑制，如粒細胞和血小板計數(shù)減少、再生障礙性貧血等。

　　15、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 典型不良反應(yīng)：秋水仙堿不良反應(yīng)與劑量相關(guān)，口服較靜注安全。常見尿道刺激癥狀，嚴重者可致死，晚期中毒有血尿，腎衰竭等癥狀。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 抑制尿酸生成藥：別嘌醇僅對還原型的黃嘌呤氧化酶有抑制作用，非布司他對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有顯著抑制作用，因而抑酸和降酸作用更為強大和持久。

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 作用機制：促進尿酸排泄藥：丙磺舒、苯溴馬隆可抑制近端小管對尿酸鹽的重吸收，使排出增多，促進尿酸結(jié)晶重新溶解，腎功能下降時，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱�？诜�吸收迅速而完全，經(jīng)肝代謝后經(jīng)腎排泄。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 考核秋水仙堿適應(yīng)證。秋水仙堿的作用通過：抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化;抑制磷脂酶A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯;抑制局部細胞產(chǎn)生IL-6。用于痛風急性期、痛風關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。

　　19、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸的作用，一般對慢性痛風無效。秋水仙堿用于痛風的急性期、痛風關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 別嘌醇為次黃嘌呤異構(gòu)體，是目前臨床上常用的能抑制尿酸合成的藥物。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 丙磺舒是促進尿酸排泄藥�？梢种平�端小管對尿酸鹽的重吸收，使排出增多，促進尿酸結(jié)晶重新溶解，腎功能下降時，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱。

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 痛風首選非藥物治療，包括禁酒(啤酒、白酒)、飲食控制(限制嘌呤攝入，應(yīng)<100～150mg/d)、堿化尿液、生活調(diào)節(jié)(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)極為重要。如能堅持可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應(yīng)和劑量。

　　23、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 按分期用藥：(1)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化或減少細胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。(2)緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。必須在痛風性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后2周左右)開始應(yīng)用抑酸藥別嘌醇，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。(3)慢性期應(yīng)長期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進尿酸排泄藥(促使尿酸通過腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。(4)當急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)時，應(yīng)及時給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 痛風急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化或減少細胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。

　　25、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 避免兩種或兩種以上NSAID類藥同時服用，因其療效不疊加，而不良反應(yīng)增多。不過應(yīng)當注意的是，在服用塞來昔布時不能停服因防治心血管病所需服用的小劑量阿司匹林，但兩者同服會增加胃腸道不良反應(yīng)。

　　26、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 秋水仙堿與維生素B6合用，可減輕本品的毒性。另外長期服用可導致可逆性維生素B12吸收不良。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 禁忌證：

　　消化道出血禁用阿司匹林，活動性消化性潰瘍、嚴重血液系統(tǒng)異常、肝、心功能異常禁用洛索洛芬，活動性消化性潰瘍及中度或嚴重肝損傷及腎功能不全者禁用尼美舒利，12歲以下兒童禁用尼美舒利。重度肝損害禁用塞來昔布。

　　血友病、血小板減少者禁用阿司匹林。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 分類與特點：

　　1.水楊酸類 阿司匹林、貝諾酯。

　　2.乙酰苯胺類 對乙酰氨基酚。

　　3.芳基乙酸類 吲哚美辛、雙氯芬酸、萘丁美酮等。

　　4.芳基丙酸類 布洛芬、萘普生。

　　5.1，2苯并噻嗪類(昔康類) 吡羅昔康、美洛昔康。對COX-2的作用強于COX-1。

　　6.選擇性COX-2抑制劑 塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風濕作用很弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時才有一定抗炎作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 布洛芬臨床常用其緩釋制劑。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林可抑制血栓形成，臨床常用做抗血栓治療藥。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 別嘌醇是抗痛風藥。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 乙酰膽堿酯酶抑制劑通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認知功能障礙。代表藥為多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 舍曲林是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，用于抗抑郁。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 抑制尿酸生成藥—別嘌醇;促進尿酸排泄藥—丙磺舒、苯溴馬隆;促進尿酸分解藥—外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶。

　　三、C

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的變態(tài)反應(yīng)，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對脂氧酶無抑制作用，可造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林用于不穩(wěn)定型心絞痛、急性心肌梗死等心腦血管疾病，動脈血管手術(shù)、人工瓣膜手術(shù)，預(yù)防血栓形成。大劑量用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕治療。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞擴張外周血管而起解熱作用。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 痛風急性期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作，抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化和或減少細胞壞死、緩解疼痛發(fā)作，應(yīng)首選秋水仙堿。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 按分期用藥：(1)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化或減少細胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。(2)緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。必須在痛風性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后2周左右)開始應(yīng)用抑酸藥別嘌醇，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。(3)慢性期應(yīng)長期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進尿酸排泄藥(促使尿酸通過腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。(4)當急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)時，應(yīng)及時給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 別嘌醇應(yīng)在痛風急性關(guān)節(jié)炎癥癥狀完全控制后才可使用(一般急性發(fā)作后1~2周)，以免使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過快，促使關(guān)節(jié)痛風石表現(xiàn)溶解，形成不溶性結(jié)晶而加重炎癥，引起痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。

　　四、X

　　1、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 選擇性COX-2抑制劑代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。

　　2、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 阿司匹林是非甾體抗炎藥，NSAID主要通過抑制炎癥細胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱、抗血栓。

　　3、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 本題考查非甾體抗炎藥的臨床應(yīng)用，乙酰苯胺類藥抗炎效果較弱，代表藥物對乙酰氨基酚。故B選項錯誤。

　　4、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 芳基乙酸類：代表藥吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮等。吲哚美辛用于緩解輕、中或重度風濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風性關(guān)節(jié)炎，痛經(jīng)等的疼痛。亦可用于高熱的對癥解熱。消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病史者慎用。

　　5、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血漿蛋白結(jié)合率65%～90%，主要與白蛋白結(jié)合。在肝臟代謝成羧化代謝物及羧基化合物，經(jīng)腎臟排泄，約有5%～10%的給藥量以原形藥物由尿液排出。腎功能下降時，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱或消失。

　　6、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 促進尿酸排泄藥代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。本類藥可抑制近端腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加，從而降低血尿酸濃度，減少尿酸沉積，亦促進尿酸結(jié)晶的重新溶解。

　　7、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

　　8、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 秋水仙堿的作用通過：(1)抑制粒細胞侵潤和白細胞趨化，與中性白細胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部細胞產(chǎn)生IL-6等，從而達到控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

　　9、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 抗痛風藥根據(jù)其作用機制分為：(1)抑制粒細胞浸潤，選擇性抗急性痛風性關(guān)節(jié)炎藥。(2)抑制尿酸生成藥。(3)促進尿酸排泄藥。(4)促進尿酸分解藥。

　　10、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 痛風急性發(fā)作主要表現(xiàn)為關(guān)節(jié)炎，目前治療主要采用秋水仙堿和NSAIDs(阿司匹林和水楊酸鈉禁用)。而對慢性痛風的治療主要是通過抑制尿酸合成或促進尿酸排泄而降低血中的尿酸濃度，可使用的藥物有別嘌醇和丙磺舒等。

　　11、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】

　　抗痛風藥分類代表藥

　　選擇性抗痛風性關(guān)節(jié)炎藥秋水仙堿

　　抑制尿酸生成藥別嘌醇、非布司他

　　促進尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬隆

　　促進尿酸分解藥外源性拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶

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