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　　單項(xiàng)選擇題：

　　(1) 環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 (A)

　　(A) (B) (C) (D) (E)

　　(2) 在下列喹諾酮類(lèi)抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是 (D)

　　(A)巴羅沙星 (B)妥美沙星

　　(C)斯帕沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星

　　(3) 下列有關(guān)喹諾酮類(lèi)抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是 (B)

　　(A)N-1位若為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

　　(B)2位上引入取代基后活性增加

　　(C)3位羧基和4位酮基時(shí)此類(lèi)藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分

　　(D)在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少

　　(E)在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類(lèi)抗菌譜擴(kuò)大。

　　(4) 喹諾酮類(lèi)抗菌藥的光毒性主要來(lái)源于幾位取代基 ( D )

　　(A)5位 (B)6位 (C)7位

　　(D)8位 (E)2位

　　(5) 喹諾酮類(lèi)抗菌藥的中樞毒性主要來(lái)源于幾位取代基 ( )

　　(A)5位 (B)6位 (C)7位

　　(D)8位 (E)2位

　　(6) 諾氟沙星遇丙二酸及酸酐,加熱后顯 ( )

　　(A)白色 (B)黃色 (C)綠色

　　(D)藍(lán)色 (E)紅棕色

　　(7) 下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是 ( B )

　　(A)在利福平的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基

　　(B)利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

　　(C)在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低

　　(D)將大環(huán)打開(kāi)也將失去其抗菌活性

　　(E)在C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加

　　(8) 抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的 ( C )

　　(A)隨機(jī)篩選 (B)組合化學(xué)

　　(C)藥物合成中間體

　　(D)對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造

　　(E)基于生物化學(xué)過(guò)程

　　(9) 在異煙肼分子內(nèi)含有一個(gè) ( A )

　　(A)吡啶環(huán) (B)吡喃環(huán) (C)呋喃環(huán)

　　(D)噻吩環(huán) (E)嘧啶環(huán)

　　(10)利福平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為 ( C )

　　(A)氨基糖苷 (B)異喹啉

　　(C)大環(huán)內(nèi)酰胺 (D)硝基呋喃 (E)咪唑

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