一、單選題：

　　1、下列哪項(xiàng)與青霉素 G 性質(zhì)不符

　　A. 易產(chǎn)生耐藥性

　　B. 易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)

　　C. 可以口服給藥

　　D. 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果好

　　E. 為生物合成的抗生素

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c

　　解　　析：青霉素 G是最早應(yīng)用于臨床的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，生物合成得到。其主要缺點(diǎn)是不耐酸，所以不能口服，僅供注射用;抗菌譜比較窄，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果比對(duì)革蘭陰性菌效果好;在使用過(guò)程中，細(xì)菌逐漸產(chǎn)生一些分解酶使細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性;有嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。

　　2、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，它們的絕對(duì)構(gòu)型是

　　A.2R，5R，6R

　　B.2S，5S，6S

　　C.2S，5R，6R

　　D.2S，5S，6R

　　E.2S，5R，6S

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c

　　3、青霉素G鈉在室溫稀酸陛條件發(fā)生何反應(yīng)

　　A.分解成青霉醛和D一青霉胺

　　B.6一氨基上酰基側(cè)鏈水解

　　C.B_內(nèi)酰胺環(huán)的水解開(kāi)環(huán)

　　D.發(fā)生分子重排生成青霉二酸

　　E.鈉鹽被酸中和成游離的羧酸

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d

　　二、多選題：

　　4、含有氫化噻唑環(huán)的藥物有()

　　A.氨芐西林

　　B.阿莫西林

　　C.頭孢哌酮

　　D.頭孢克洛

　　E.哌拉西林

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a， b， e

　　5、哌拉西林具有下列哪些性質(zhì)

　　A.為廣譜長(zhǎng)效的半合成青霉素

　　B.為氨芐西林 6 位側(cè)鏈α -氨基上的一個(gè)氫原子用 4-乙 基 -2，3- 二氧哌嗪甲酰基取代的產(chǎn)物

　　C. 對(duì)綠膿桿菌作用較強(qiáng)

　　D. 是由青霉菌經(jīng)生物合成得到

　　E. 在強(qiáng)酸及堿性條件下均不穩(wěn)定

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a， b， c， e

　　解　　析：本品是半合成青霉素，所以不是由青霉菌經(jīng)生物合成得到

　　6、氨芐西林可發(fā)生下列什么反應(yīng)

　　A. 在稀酸溶液中，室溫條件下生成青霉醛和 D- 青霉胺

　　B. 在酸性溶液中加熱可生成青霉醛和 D- 青霉胺

　　C. 水溶液在室溫放置 24h， 可發(fā)生聚合反應(yīng)

　　D. 與水合茚三酮試液作用顯紫色

　　E. 與堿性酒石酸銅試液反應(yīng)顯紫色

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b， c， d， e

　　7、哪些與頭孢噻吩鈉的描述相符

　　A.側(cè)鏈含有2一噻吩乙酰氨基

　　B.是對(duì)頭孢菌素C結(jié)構(gòu)改造取得成功的第一個(gè)半合成頭孢菌素類(lèi)藥物

　　C.干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定，水溶液也比較穩(wěn)定

　　D.體內(nèi)代謝過(guò)程為3一去乙�；�水解，產(chǎn)物進(jìn)而環(huán)合生成內(nèi)酯化合物

　　E.口服吸收差

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a， b， d， e

　　8、以下哪些說(shuō)法是合理的

　　A.對(duì)頭孢菌素的3位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造可明顯改變藥物動(dòng)力學(xué)的性質(zhì)

　　B.頭孢菌素環(huán)中的硫原子改為氧原子后，活性下降

　　C.β～內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

　　D.在青霉素的側(cè)鏈引入吸電子基團(tuán)，具有耐酸活性

　　E.在青霉素的側(cè)鏈引入極性大的基團(tuán)，可得到廣譜抗生素

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a， c， d， e

　　9、氨芐西林可發(fā)生下列什么反應(yīng)

　　A.在酸性條件下生成6～氨基青霉烷酸

　　B.在酸性溶渡中加熱可生成青霉醛和D一青霉胺

　　C.水溶液在室溫放置24h，可發(fā)生聚合反應(yīng)

　　D.與水合茚三酮試液作用顯紫色

　　E-與堿性酒石酸銅試液反應(yīng)顯紫色

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b， c， d， e

　　10、某患者青霉素皮試呈陽(yáng)性，以下哪些藥物不能使用

　　A.氨芐西林

　　B.頭孢克洛

　　C.阿莫西林

　　D.哌拉西林

　　E.替莫西林

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a， c， d， e

　　11、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑結(jié)構(gòu)

　　A.頭孢美唑

　　B.頭孢噻吩鈉

　　C.頭孢羥氨芐

　　D.頭孢克洛

　　E.頭孢哌酮

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a， e

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