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藥物制劑的配伍變化概述
學(xué)習(xí)要點(diǎn)：
1.研究藥物配伍變化的目的;
2.藥物配伍變化的類型。
一、藥物配伍變化的含義
藥物配伍變化：兩種或兩種以上藥物配伍后在理化性質(zhì)或生理效應(yīng)方面產(chǎn)生的變化。
藥物配伍禁忌：在一定條件下產(chǎn)生的不利于生產(chǎn)、應(yīng)用和治療的藥物配伍變化。
二、藥物配伍應(yīng)用的目的★
滿足臨床預(yù)防或治療合并癥(兼病或兼證)需要
發(fā)揮協(xié)同作用，增強(qiáng)療效。如相須、相使配伍。
減少藥物不良反應(yīng)。如用嗎啡鎮(zhèn)痛時(shí)配伍阿托品，可消除嗎啡對呼吸中樞的抑制作用及對膽道、輸尿管及支氣管平滑肌的興奮作用。中藥相畏、相殺配伍可抑制毒副作用或克服藥物的偏性。
減少或延緩耐藥性的發(fā)生。如磺胺藥與甲氧芐氨嘧啶(TMP)、阿莫西林與克拉維酸配伍聯(lián)用。
三、藥物配伍變化的類型
1.中藥學(xué)配伍變化
配伍理論：“君、臣、佐、使”組方原則、“七情配伍”(單行、相須、相使、相畏、相殺、相惡和相反);
配伍禁忌：十八反、十九畏、妊娠用藥禁忌、服藥飲食禁忌。
2.藥劑學(xué)配伍變化★
藥物及其制劑進(jìn)入機(jī)體前發(fā)生于體外的配伍變化。
3.藥理學(xué)配伍變化
也稱為療效學(xué)配伍變化或體內(nèi)藥物相互作用，是指兩種或兩種以上的藥物合并使用后，所應(yīng)用的、內(nèi)源性物質(zhì)、食物以及診斷劑之間的相互影響，導(dǎo)致其體內(nèi)過程的改變而引起療效的變化。
出現(xiàn)療效降低或消失，產(chǎn)生毒性反應(yīng)，甚至危及生命的稱為藥理學(xué)配伍禁忌。
藥物的配伍變化既可發(fā)生于體外，也可發(fā)生于吸收、分布、代謝和排泄等體內(nèi)過程中。
藥劑學(xué)配伍變化
學(xué)習(xí)要點(diǎn)：
1.常見物理配伍變化的現(xiàn)象及產(chǎn)生原因;
2.常見化學(xué)配伍變化及產(chǎn)生原因。
一、物理的配伍變化★
藥物在配伍制備、貯存過程中，發(fā)生分散狀態(tài)或物理性質(zhì)的改變，從而影響制劑質(zhì)量的變化。
1.渾濁、沉淀或分層
2.吸濕、潮解、液化或結(jié)塊
3.吸附
二、化學(xué)的配伍變化★
藥物及其制劑因配伍使成分相互間發(fā)生氧化、還原、分解、水解、取代、聚合等化學(xué)反應(yīng)而導(dǎo)致藥物成分的改變。
1.渾濁或沉淀
pH改變
成分相互作用
成分間相互作用產(chǎn)生有毒物質(zhì)的配伍屬配伍禁忌。如含朱砂的中藥制劑(朱砂安神丸、冠心蘇合丸等)不宜與還原性藥物(如溴化物、碘化物、硫酸亞鐵等)配伍，否則會(huì)導(dǎo)致胃腸道出血或發(fā)生嚴(yán)重的藥源性腸炎。
2.變色
3.產(chǎn)氣
4.發(fā)生爆炸
三、注射劑的配伍變化
1.注射劑配伍變化的分類
藥理的配伍變化
可見的配伍變化：渾濁、沉淀、結(jié)晶、變色、產(chǎn)氣
藥劑的配伍變化
不可見的配伍變化：肉眼觀察不到
2.注射劑配伍變化的主要原因
(1)溶劑組成的改變
(2)pH的改變
(3)緩沖容量
(4)原、輔料的純度
(5)成分之間的沉淀反應(yīng)
(6)鹽析作用
(7)混合順序及混合液濃度
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