☆☆考點(diǎn)23：增加藥物溶解度的方法

　　1.增溶

　　(1)增溶原理：表面活性劑在水溶液中的濃度達(dá)到臨界膠團(tuán)濃度(CMC)以上，一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠團(tuán)溶液中的溶解度顯著增加，形成透明膠體溶液，稱為增溶。

　　(2)影響增溶的因素

　　①增溶劑的性質(zhì)、用量及使用方法：增溶劑的種類不同，其增溶量亦不同，即使是同系物的增溶劑，也因相對(duì)分子質(zhì)量的不同而產(chǎn)生不同的增溶效果。同系物增溶劑的碳鏈越長(zhǎng)，其增溶量也越大。對(duì)極性或中等極性藥物而言，非離子表面活性劑的HLB值越大，其增溶效果越好。

　　②被增溶藥物的性質(zhì)：藥物的相對(duì)分子質(zhì)量越大，被增溶量通常越小。

　�、廴芤旱膒H值及電解質(zhì)：溶液的pH值增大，有利于弱堿性藥物的增溶;溶液的pH值減小，有利于弱酸性藥物的增溶。溶液中加入電解質(zhì)，能使被增溶 藥物的溶解度增加，其原因是電解質(zhì)能夠降低增溶劑的臨界膠團(tuán)濃度，從而使增溶劑在較低的濃度時(shí)形成大量膠團(tuán)而產(chǎn)生增溶作用;另外電解質(zhì)還可中和膠團(tuán)的電 荷，增大了膠團(tuán)內(nèi)部的有效體積，為被增溶藥物提供更多的空間，從而提高增溶效果。

　�、軠囟龋河绊懩z團(tuán)的形成;影響被增溶物質(zhì)的溶解;影響表面活性劑的溶解度。

　　2.助溶：一些難溶于水的藥物由于第三種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象，稱為助溶。加入的第三種物質(zhì)稱為助溶劑。難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物以及通過(guò)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類而產(chǎn)生助溶作用。

　　3.制成鹽類：一些難溶性弱酸、弱堿類藥物，可制成鹽類而增加溶解度。

　　☆ 考點(diǎn)24：溶液型液體藥劑

　　溶液型液體藥劑系指藥物以分子或離子形式分散于分散介質(zhì)中形成的供內(nèi)服或外用的均相液體制劑。屬于溶液型液體藥劑的有溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑等。

　　1.溶解法：將藥物溶解于處方總量3/4的溶劑中，濾過(guò)，自濾器上添加溶劑至全量，攪勻即得。

　　2.稀釋法：將藥物先制成高濃度溶液或易溶性藥物的濃貯備液，再用溶劑稀釋至所需濃度的溶液。溶液劑制備時(shí)應(yīng)注意：①處方中若含有增溶劑、助溶 劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑等附加劑，應(yīng)先加入溶劑后再加入藥物;②某些溶解緩慢的藥物，在溶解過(guò)程中應(yīng)采用粉碎、攪拌、加熱等措施;易氧化的藥物溶 解時(shí)，宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時(shí)應(yīng)加適量抗氧劑;③易揮發(fā)性藥物或不耐熱藥物應(yīng)在最后加入，以免因制備過(guò)程而損失。

　　☆ ☆考點(diǎn)25：高分子溶液、溶膠劑

　　1.高分子溶液：高分子化合物如胃蛋白酶、右旋糖酐、明膠、阿拉伯膠、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纖維素鈉等，以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體系稱為高分子溶液，又稱為親水膠體，為熱力學(xué)穩(wěn)定體系。

　　2.溶膠劑：分散相質(zhì)點(diǎn)以多分子聚集體(膠體微粒)分散于分散介質(zhì)中形成的膠體分散體系稱為溶膠劑，又稱為疏液膠體。溶膠外觀澄明，但具有乳光，屬于高度分散的熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。