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            2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn)(2)

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              第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用

              71.他汀類藥物母核結(jié)構(gòu):(洛伐他汀、辛伐他汀【六氫萘環(huán)】;氟伐他汀 【吲哚環(huán)】;阿托伐他汀【吡咯環(huán)】;瑞舒伐他汀【嘧啶環(huán)】)

              72.共價鍵【不可逆結(jié)合形式】:(烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬?

              73.離子鍵:(去甲腎上腺素與β2腎上腺素受體結(jié)合;氯貝膽堿與M膽堿受體相結(jié)合)

              74.【磺酰胺類利尿藥】鍵合類型:(氫鍵)

              75.鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中碳原子由于羰基極化作用形成偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用:(離子-偶極)

              76.【抗瘧藥 氯喹】鍵合類型:(電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物)

              77.非共價鍵鍵合方式中最弱的:(范德華力)

              78.藥物的脂溶性用lgP表示:(當(dāng)藥物脂溶性較低時,隨著脂溶性增大,藥物吸收性提高,當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后,藥物吸收性降低,吸收性與脂溶性呈近拋物線的變化規(guī)律)

              79.第I類藥物【高溶解度、高滲透性】:(吸收取決于溶出度【普萘洛爾、依那普利】)

              80.第II類藥物【低溶解度、高滲透性】:(吸收取決于溶解度【卡馬西平、雙氯芬酸】)

              81.第Ⅲ類藥物【高溶解度、低滲透性】:(吸收取決于滲透率【雷尼替丁、阿替洛爾】)

              82.第Ⅳ類藥物【低溶解度、低滲透性】:(吸收困難【呋塞米、特非那定、酮洛芬】)

              83.在胃中易吸收藥物:(弱酸性藥物)

              84.在腸中易吸收藥物:(弱堿性藥物)

              85.提高化合物的脂溶性,增加脂水分配系數(shù),降低分子解離度,增加穩(wěn)定性:(烴基)

              86.屬于吸電子基,影響藥物分子間電荷分布和脂溶性及藥物作用時間:(鹵素【氟奮乃靜的安定作用比奮乃靜強(qiáng)4-5倍】)

              87.羧酸成酯:(增大脂溶性,易被吸收)

              88.增強(qiáng)與受體結(jié)合力,水溶性增加,改變活性:(羥基)

              89.作為解毒的基團(tuán):(巰基)

              90.易被氧化成亞砜或砜:(硫醚)

              91.胺類生物活性比較:(伯胺>仲胺>叔胺,季銨水溶性大,不易透過生物膜和血-腦屏障,口服吸收差,無中樞作用)

              92.增加水溶性的官能團(tuán):(羥基、羧基、氨基)

              93.增加脂溶性的官能團(tuán):(烴基、酯基、鹵素)

              94.增加酸性的官能團(tuán):(-COOH(羧基),-SO3H(磺酸基))

              95.對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性:(哌西那多、扎考必利、異丙腎上腺素)

              96.對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型活性:(【奎寧-奎尼丁】 【右丙氧芬-左丙氧芬】)

              97.對映異構(gòu)體一個有活性,一個沒活性:(甲基多巴、氨己烯酸)

              98.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:(普羅帕酮、氟卡尼)

              99.一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性:(氯胺酮、乙胺丁醇、左旋多巴)

              100.對映異構(gòu)體具有相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同:(萘普生、氧氟沙星、氯苯那敏)

              101.亦稱為官能團(tuán)化反應(yīng)【Ⅰ相代謝】:(氧化、還原、水解、羥基化等)

              102.II相代謝中極性減小的反應(yīng):(甲基化結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng))

              103.芳環(huán)藥物的氧化代謝:(保泰松【體內(nèi)代謝成羥布宗】)

              104.烯烴類藥物代謝生成環(huán)氧化合物:(卡馬西平I相代謝)

              105.含飽和碳原子藥物的氧化代謝:(丙戊酸鈉【發(fā)生ω和ω-1氧化】)

              106.地西泮代謝生成奧沙西泮:(N-脫甲基和α-碳原子羥基化)

              107.氯霉素產(chǎn)生毒性的根源:(二氯乙;鶄(cè)鏈代謝氧化后生成酰氯,能與CYP450酶等中的脫輔基蛋白發(fā)生酰化)

              108.利多卡因的代謝反應(yīng):(脫乙基反應(yīng))

              109.屬前體藥物,體外無效,進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)還原代謝,生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用:(舒林酸)

              110.與葡萄糖醛酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng):(嗎啡、氯霉素)

              111.與谷胱甘肽發(fā)生結(jié)合反應(yīng):(白消安)

              112.與硫酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng):(沙丁胺醇)

              113.發(fā)生乙酰化結(jié)合反應(yīng):(對氨基水楊酸)

              114.發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng):(腎上腺素)

              115.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用:(氯丙嗪、氯普噻噸:引起錐體外系反應(yīng);羅非昔布/伐地昔布:引起心血管不良反應(yīng))

              116.羅非昔布引起血栓原因:(破壞了TXA2與PGI2的平衡,從而增強(qiáng)了血小板聚集與血管收縮,引發(fā)血管栓塞事件)

              117.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用:(氯氮平、利培酮:既阻斷DA2受體,又阻斷5-HT2受體;卡托普利、依那普利:同時阻斷緩激肽分解;紅霉素、羅紅霉素:刺激胃動素的分泌)

              118.氯氮平、利培酮既阻斷DA2受體,又阻斷5-HT2受體:(錐體外系反應(yīng)降低)

              119.抑制hERG K+通道,出現(xiàn)心律失常:(地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮、特非那定、酮康唑、阿司咪唑等)

              120.對細(xì)胞色素P450的作用引發(fā)的毒副作用:(對乙酰氨基酚與乙醇合用產(chǎn)生毒性)

              121.引起特質(zhì)性硬化性腹膜炎,已撤市:(普拉洛爾)

              122.臨床Ⅲ期表現(xiàn)出嚴(yán)重肝毒性:(舒多昔康)

              123.因具有肝毒性,已停用或退市的:(奈法唑酮、佐美酸、曲格列酮)

             

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