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抗精神病藥物
1.分類
(1)三環(huán)類抗精神病藥
吩噻嗪類:XX丙嗪、XX乃靜
硫雜蒽類(噻噸類):XX噻噸
二苯并氮(艸卓)類:氯氮平
(2)非三環(huán)類抗精神病藥
丁酰苯類:氟哌啶醇
苯甲酰胺類:XX必利
駢合原理:齊拉西酮、利培酮
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點
(1)吩噻嗪類
2位:引入吸電子基(CF3、Cl、COCH3、H、OH)活性增強
10位:取代基可以是叔胺或氮雜環(huán),哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強
副作用:錐體外系作用,光毒化過敏反應(yīng)
貯存:易被氧化,注射液中加入抗氧劑
(2)硫雜蒽類(噻噸類)
氯普噻噸結(jié)構(gòu)中存在雙鍵,有順反異構(gòu),順式異構(gòu)體的抗精神病的活性大于反式異構(gòu)體。
(3)丁酰苯類
丁酰苯類藥物是在研究鎮(zhèn)痛藥的基礎(chǔ)上發(fā)現(xiàn)的,較吩噻嗪類藥物抗精神病作用強。
(4)苯甲酰胺類
該類藥物可選擇性地阻斷多巴胺受體,具有作用強而副作用小的優(yōu)點,可用于精神分裂癥和頑固性嘔吐的對癥治療。
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