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            2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn)(69)

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              組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥

            分類

            考點(diǎn)

            氨基醚類

            代表藥

            苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀

            苯海拉明

            具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身代謝,24小時(shí)內(nèi)幾乎全部排出

            丙胺類

            代表藥

            氯苯那敏

            氯苯那敏

            臨床實(shí)用外消旋體馬來酸氯苯那敏

            三環(huán)類

            代表藥

            異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定

            異丙嗪

            最早發(fā)現(xiàn)的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類抗組胺藥

            氯雷他定

            氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入被原子,并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到;

            地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物

            哌嗪類

            代表藥

            氯環(huán)利嗪、西替利嗪

            西替利嗪

            氯環(huán)利嗪分子中引入親水性基團(tuán)羧甲氧烷基,得到西替利嗪;

            左旋體活性比右旋體活性更強(qiáng);

            左西替利嗪對(duì)H1受體的親和力約為右旋體的30倍,是西替利嗪的2倍;

            不易透過血-腦脊液屏障

            哌啶類

            代表藥

            特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀

            非索非那定

            是特非那定的活性代謝產(chǎn)物,含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用,無心臟毒性

            諾阿司咪唑

            為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍,毒性低

             

             

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