分類

考點(diǎn)

組胺H2受體阻斷劑（**替�。�

雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁

①H2受體拮抗劑都具有兩個(gè)藥效團(tuán)：堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán)；

②雷尼替丁為反式體，順式體無活性；

③將羅沙替丁分子中的羥基進(jìn)行乙�；�，得到前藥羅沙替丁乙酸酯

質(zhì)子泵抑制劑（**拉唑）

奧美拉唑、埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑

①奧美拉唑具有酸堿兩性；

②具有肝腸循環(huán)或前藥循環(huán)；

③作用機(jī)制是通過細(xì)胞膜進(jìn)入強(qiáng)酸性的胃壁細(xì)胞泌酸小管口，酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上氮原、子質(zhì)子化而活化，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，通過發(fā)生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后與H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價(jià)結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物而阻斷質(zhì)子泵分泌H+的作用

④艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝