分類

藥物

考點

硝酸酯類

硝酸甘油

有揮發(fā)性和爆炸性，不宜以純品形式放置和運輸；

舌下含服能避免首過效應(yīng)；

具有快速耐受性

硝酸異山梨酯

有穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型兩種晶型，藥用穩(wěn)定型，不穩(wěn)定型在30℃放置數(shù)天后，即轉(zhuǎn)為穩(wěn)定型；

進入人體后被代謝為有抗心絞痛活性的2-單硝酸異山梨酯和5-硝酸異山梨酯

單硝酸異山梨酯

硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物，水溶性增大，副作用降低

1，4-二氫吡啶類

構(gòu)效關(guān)系

1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必須藥效團；

遇光極不穩(wěn)定，易發(fā)生歧化反應(yīng)，需避光；

該類藥物與柚子汁同服會導(dǎo)致藥物體內(nèi)濃度增加

硝苯地平

結(jié)構(gòu)具有對稱性；

用于各種高血壓，也可用于預(yù)防治心絞痛

尼群地平

4位碳原子具手性，目前臨床用外消旋體；

選擇性作用于血管平滑肌

非洛地平

選擇性擴張小動脈，不引起體位性低血壓；

有促尿鈉排泄和利尿作用

苯磺酸氨氯地平

是氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，因而4位碳原子具手性，可產(chǎn)生兩個光學(xué)異構(gòu)體，臨床用其外消旋體和左旋體

尼莫地平

容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細胞，選擇性擴張腦血管保護局部缺血

芳烷基胺類

維拉帕米

呈弱堿性，化學(xué)穩(wěn)定性好；

含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強，現(xiàn)用外消旋體；

代謝物是N-去甲維拉帕米，保持了部分母體活性

苯硫氮䓬類

地爾硫䓬

兩個手性碳原子，四個立體異構(gòu)體，活性大小順序為順式D-＞順式DL-＞順式L-＞反式DL-體，臨床用順式D-異構(gòu)體，即（2S,3S）-異構(gòu)體；

經(jīng)肝腸循環(huán)，主要代謝途徑為脫乙�；�、N-脫甲基和O-脫甲基化，去乙酰基地爾硫䓬有活性