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            2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》第一章考點(diǎn):藥品與藥品質(zhì)量

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             考點(diǎn)一、藥品的命名


            名稱

            定義

            性質(zhì)

            特點(diǎn)

            舉例

            通用名

            有活性的藥物物質(zhì)

            (1)只有一個(gè)
            (2)醫(yī)務(wù)人員和藥學(xué)研究人員共同使用
            (3)國際非專利藥品名稱,INN

            (1)不受專利和行政保護(hù)
            (2)所有教材、文獻(xiàn)、資料、藥典及藥品說明書中使用的名稱
            (3)遵循WHO原則,不能和已有的名稱相同,也不能和商品名相似

            多潘立酮

            商品名

            劑量和劑型已確定的藥物

            (1)由制藥企業(yè)自己選擇
            (2)新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的

            (1)可以進(jìn)行注冊(cè)和申請(qǐng)專利保護(hù)
            (2)不能暗示藥物的療效和用途,
            應(yīng)簡易順口
            (3)常用于醫(yī)生的處方中

            嗎丁啉

            化學(xué)名

            準(zhǔn)確地表述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的名稱

            (1)母核+官能團(tuán)
            (2)官能團(tuán)要標(biāo)示出位置

            依照中國化學(xué)會(huì)公布的“有機(jī)化學(xué)物質(zhì)系統(tǒng)命名原則”來命名

            5-氯-1[1-[3-(2-氧-1-苯并咪唑啉基)丙基]-4-哌啶基]-2-苯并咪唑啉酮

              考點(diǎn)二、劑型的重要性

              1.改變藥物的作用性質(zhì)

              (1)硫酸鎂:口服瀉下,5%注射液靜脈滴注鎮(zhèn)靜、解痙,外敷消炎;

              (2)0.1%〜0.2%依沙吖啶溶液:局部涂敷有殺菌作用,1%注射液用于中期引產(chǎn)。

              2.降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)

              (1)氨茶堿治療哮喘會(huì)引起心跳加快的毒副作用,可改成栓劑消除這種不良反應(yīng);

              (2)緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn),在一定程度上可降低某些藥物的不良反應(yīng)。

              3.產(chǎn)生靶向作用:靜脈注射用脂質(zhì)體在肝、脾等器官發(fā)揮療效。

              4.調(diào)節(jié)藥物的作用速度。

              5.提高藥物的穩(wěn)定性。

              6.影響療效。

              考點(diǎn)三、藥用輔料的作用

            功能

            (1)賦型
            (2)提高藥物療效
            (3)降低藥物不良反應(yīng)(為避免對(duì)胃的刺激,掩蓋藥物的不良臭味,以硬脂酸鈉和蟲蠟為基質(zhì)制成蕓香草油腸溶滴丸)
            (4)調(diào)節(jié)藥物作用(胰蛋白酶的注射液可治療血栓性靜脈炎、胸腔積液和毒蛇咬傷,而在胰酶腸溶衣片中可發(fā)揮助脂肪消化的功效)
            (5)提高藥物穩(wěn)定性
            (6)使制備過程順利進(jìn)行
            (7)增加病人用藥的順應(yīng)性

              考點(diǎn)四、藥物的化學(xué)降解途徑

            途徑

            分類

            代表藥物舉例

            水解

            酯類(包括內(nèi)酯)

            執(zhí)業(yè)藥師《藥一》第一章考點(diǎn):藥品與藥品質(zhì)量

            鹽酸普魯卡因、鹽酸可卡因、鹽酸丁卡因、氫溴酸后馬托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等

            酰胺類(包括內(nèi)酰胺)

            執(zhí)業(yè)藥師《藥一》第一章考點(diǎn):藥品與藥品質(zhì)量

            青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素、巴比妥類、利多卡因、對(duì)乙酰氨基酚等

            其他

            酸性溶液中阿糖胞苷脫氨水解為阿糖尿苷
            堿性溶液中,嘧啶環(huán)破裂,水解速度加快

            氧化

            酚類藥物

            腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等

            烯醇類

            維生素C

              考點(diǎn)五、藥物制劑穩(wěn)定化方法

            一般方法

            調(diào)節(jié)pH

            用適當(dāng)?shù)乃、堿或緩沖劑調(diào)節(jié)溶液的pH

            改變?nèi)軇?/P>

            在水中很不穩(wěn)定的藥物,采用乙醇、丙二醇、甘油等極性溶劑可減少其降解速度

            加入抗氧劑

            水溶性

            酸性:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、維生素C

            堿性:亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉

            油溶性:維生素E、叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)

            加入
            金屬離子絡(luò)合劑

            依地酸二鈉

            控制溫度

            制定合適的溫度。如對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物滅菌時(shí),應(yīng)短時(shí)間高溫滅菌,并迅速冷卻

            控制水分及濕度

            如使用干法制粒、流化噴霧制粒代替濕法制粒,可提高易水解藥物片劑的穩(wěn)定性

            驅(qū)逐氧氣

            可采用煮沸、充惰性氣體的方法,常用惰性氣體有二氧化碳和氮?dú)?/P>

            遮光

            對(duì)光敏感的藥物在制備和保存過程中需遮光,可用棕色玻璃瓶包裝或在包裝容器內(nèi)墊黑紙等

            其他方法

            改進(jìn)劑型或
            生產(chǎn)工藝

            采用直接壓片或包衣工藝

            某些對(duì)濕熱不穩(wěn)定的藥物,可采用粉末直接壓片、結(jié)晶藥物壓片或干法制粒壓片

            制成固體制劑

            凡在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可制成固體劑型

            制成微囊或包合物

            如易氧化的鹽酸異丙嗪制成β-環(huán)糊精包合物,穩(wěn)定性較原藥提高

            制備穩(wěn)定的衍生物

            制成酯類、制成鹽類、制成前體藥物

            加干燥劑
            及改善包裝

            如3%二氧化硅作干燥劑可提高阿司匹林的穩(wěn)定性

              考點(diǎn)六、中國藥典附加事項(xiàng)

            附加事項(xiàng)

            規(guī)格

            指每一支、片或其他每一單位制劑中含有主藥的重量(或效價(jià))或含量(%)或裝量。例如注射劑為“1ml:5mg”,系指每支裝量為1ml,含有主藥5mg

            貯藏

            室溫系指25±2℃

            常溫系指10~30℃(除另有規(guī)定外,溫度沒有規(guī)定的通常指常溫)

            冷處系指2~10℃(阿法骨化醇、門冬酰胺酶)
            生物制品的貯藏規(guī)定于2°C〜8°C保存和運(yùn)輸
            個(gè)別:重組人胰島素-15°C以下冷凍保存,重組人生長激素溶液-20℃保存

            陰涼處系指不超過20℃(錠劑、丙酸倍氯米松乳膏、頭孢地尼)

            涼暗處系指避光并不超過20℃(氣霧劑、阿法骨化醇軟膠囊、頭孢他啶)

            避光系指避免日光直射;是藥品貯藏的基本要求

            遮光系指用不透光的容器包裝(二氫吡啶類、維生素A、鹽酸異丙嗪、異煙肼、鹽酸四環(huán)素的貯藏均要求遮光)

            密閉系指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入;為藥品貯藏包裝的基本要求

            密封系指將容器密封以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入。適用于有引濕性或遇濕氣易水解的藥品、具有揮發(fā)性或易風(fēng)化的藥品的包裝;如阿司匹林、乙琥胺、水合氯醛、氨茶堿

            熔封或嚴(yán)封系指將容器熔封或用適宜的材料嚴(yán)封,以防止空氣與水分的侵入并防止污染。主要應(yīng)用于注射劑、沖洗劑等無菌制劑的包裝

             

             

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