類型

舉例

G蛋白偶聯(lián)受體

M膽堿、腎上腺素、多巴胺、5-HT、前列腺素受體

配體門控的離子通道受體

N膽堿受體、興奮性氨基酸（谷氨酸、精氨酸）受體，γ-氨基丁酸受體

酪氨酸激酶受體

胰島素受體、表皮生長(zhǎng)因子受體

細(xì)胞內(nèi)受體

甾體激素、甲狀腺激素、維生素A、維生素D等受體

其他酶類受體

鳥苷酸環(huán)化酶、心鈉肽

分類

舉例

第一信使（不進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)）

神經(jīng)遞質(zhì)、多肽類激素、細(xì)胞因子及藥物等

第二信使（胞漿內(nèi)）

（1）環(huán)磷酸腺苷（cAMP）（最先發(fā)現(xiàn)）

（2）環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）

（3）二�；�甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）

（4）鈣離子

（5）廿碳烯酸類（水解生成花生四烯酸）

（6）一氧化氮（NO）

第三信使（細(xì)胞核內(nèi)外）

生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子：參與基因的調(diào)控、細(xì)胞增殖、腫瘤形成等

類型

親和力

內(nèi)在活性

舉例

完全激動(dòng)藥

強(qiáng)

強(qiáng)（α=1）

嗎啡（α=1）

部分激動(dòng)藥

強(qiáng)

不強(qiáng)（α＜1）

噴他佐辛（α=0.25）

反向激動(dòng)藥

對(duì)失活態(tài)強(qiáng)

苯二氮�眍�

類型

親和力

內(nèi)在活性

量效曲線變化特點(diǎn)

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

（阿托品）

強(qiáng)

無(wú)

與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)受體，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

強(qiáng)

無(wú)

與受體不可逆性結(jié)合。增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降

定義

在長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后，組織或細(xì)胞的受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象

分類

同源脫敏（即特異性脫敏）：只對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥的反應(yīng)下降，而對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)性不變

異源脫敏（即非特異性脫敏）：對(duì)一種類型激動(dòng)藥脫敏，而對(duì)其他類型受體的激動(dòng)藥也不敏感

定義

長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥，造成受體數(shù)量或敏感性提高

舉例

高血壓患者長(zhǎng)期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時(shí)，在突然停藥會(huì)引起“反跳”現(xiàn)象，從而導(dǎo)致血壓升高�；酋ｋ孱愐部赡苁挂葝u素受體增敏

作用

定義

舉例

生理性拮抗

兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體

腎上腺素解救組胺引起的過(guò)敏性休克

生化性拮抗

一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)使合用的另外一個(gè)藥物藥效降低

苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性，使得同服避孕藥代謝加速，其效應(yīng)會(huì)降低，導(dǎo)致避孕失敗

化學(xué)性拮抗

一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合用藥物的無(wú)活性復(fù)合物，從而使得另外一個(gè)藥物藥效降低

魚精蛋白解救肝素過(guò)量可引起出血

藥理性拮抗

當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合

H1組胺受體拮抗藥苯海拉明可拮抗組胺的激動(dòng)作用

β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動(dòng)作用

藥動(dòng)學(xué)差異

藥物

影響

注意事項(xiàng)

乙�；�作用

異煙肼

快代謝者（EM）-肝炎

慢代謝者（PM）-神經(jīng)炎

神經(jīng)炎發(fā)生率白種人﹥黃種人，需同服維生素B6

水解作用

琥珀膽堿

假性膽堿酯酶缺乏者

會(huì)引起呼吸肌麻痹

氧化作用

異喹胍

S-美芬妥英

異喹胍PM-直立性低血壓

警惕PM

葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏

伯氨喹啉類

急性溶血反應(yīng)

主要分布在黃河流域以南

乙醛脫氫酶與乙醇脫氫酶異常

飲酒

乙醛脫氫酶或乙醇脫氫酶缺乏者面部潮紅、心率加快