考點(diǎn)1、藥物的治療作用
分類 |
定義 |
舉例及注意事項(xiàng) |
對(duì)因治療 |
用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療 |
抗生素殺滅病原微生物(青霉素治療肺炎球菌性肺炎、氯喹治療瘧疾) |
對(duì)癥治療 |
用藥后能改善患者疾病的癥狀 |
解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫、硝酸甘油緩解心絞痛、抗高血壓藥降低血壓 |
補(bǔ)充療法 |
補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足,又稱替代療法 |
鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病 |
考點(diǎn)2、藥物的不良反應(yīng)
凡是不符合用藥目的并給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥品不良反應(yīng)(ADR)。在藥物治療過(guò)程中所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件可稱為藥物不良事件(ADE)。
分類 |
定義 |
特點(diǎn)及舉例 |
副作用或 副反應(yīng) |
藥物按正常用法用量使用時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng) |
當(dāng)某一效應(yīng)作為治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副作用。藥物的副作用隨用藥目的變化而變化。阿托品用于解痙時(shí),會(huì)引起口干、心悸、便秘等副反應(yīng) |
毒性作用 |
在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),通常比較嚴(yán)重 |
(1)急性毒性反應(yīng):短期內(nèi)過(guò)量用藥引起的毒性,多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能 (2)慢性毒性反應(yīng):因用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng),藥物在體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生,多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能,包括致癌、致畸胎和致突變 |
后遺效應(yīng) |
在停藥后血藥濃度已降低到最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng) |
(1)服用苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象 (2)長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮,一旦停藥,腎上腺皮質(zhì)功能低下,數(shù)月難以恢復(fù) |
停藥反應(yīng) |
長(zhǎng)期服用某些藥物,機(jī)體對(duì)其產(chǎn)生了適應(yīng)性,若突然停藥或減量過(guò)快易造成原有疾病加重,也稱為回躍反應(yīng)或反跳 |
長(zhǎng)期用β受體阻斷藥普萘洛爾或可樂(lè)定降壓會(huì)產(chǎn)生停藥反應(yīng),如需停藥,應(yīng)逐步減量,以免發(fā)生危險(xiǎn) |
繼發(fā)性反應(yīng) |
由于藥物的治療作用所引起的不良后果 |
若長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素,由于許多敏感的菌株被抑制,使腸道相對(duì)平衡狀態(tài)破壞,其他菌群大量繁殖引起的繼發(fā)性感染,此稱二重感染 |
特異質(zhì)反應(yīng) |
由于先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生的有害反應(yīng)。與藥物固有的藥理作用基本一致,其反應(yīng)的程度與劑量成比例,藥理性拮抗藥救治可能有效 |
(1)先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的的患者服用伯氨喹后,易發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥 (2)假性膽堿酯酶缺乏者,應(yīng)用琥珀膽堿后,由于延長(zhǎng)肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng) |
變態(tài)反應(yīng) |
機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,又稱為過(guò)敏反應(yīng),反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)和劑量無(wú)關(guān),用藥理性拮抗藥解救無(wú)效 |
青霉素可引起過(guò)敏性休克 |
依賴性 |
反復(fù)用藥引起人體生理或心理或兩者兼有的對(duì)藥物的依賴狀態(tài)。表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性連續(xù)或定期用藥行為 |
(1)精神依賴,也稱為成癮性 (2)生理依賴,又稱為軀體依賴,停藥產(chǎn)生戒斷綜合征 |
考點(diǎn)3、藥理學(xué)基本概念
常用術(shù)語(yǔ) |
定義 |
斜率 |
在效應(yīng)在16%至84%區(qū)域,量效曲線幾乎呈一直線,其與橫坐標(biāo)夾角的正切值,稱為量效曲線的斜率。斜率在一定程度上反映了藥物的劑量安全范圍,斜率較陡的提示藥效較劇烈,較平坦的則提示藥效較溫和 |
最小有效量(閾劑量) |
能引起藥理效應(yīng)的最小劑量或濃度(閾濃度) |
最大效應(yīng)(Emax) 或效能 |
在一定范圍內(nèi),增加藥物的劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增強(qiáng),當(dāng)效應(yīng)強(qiáng)度達(dá)到某一值時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,藥物的效應(yīng)不再發(fā)生變化,稱該效應(yīng)強(qiáng)度為最大效應(yīng)或效能,反映了藥物的內(nèi)在活性 |
效價(jià)強(qiáng)度 |
能引起等效反應(yīng)(50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小效價(jià)強(qiáng)度越大 |
半數(shù)有效量(ED50)與半數(shù)致死量(LD50) |
(1)ED50:引起50%陽(yáng)性反應(yīng)或50%最大效應(yīng)的濃度或劑量 (2)LD50:引起50%試驗(yàn)動(dòng)物死亡的量 (3)治療指數(shù)(TI):LD50/ED50,此數(shù)值越大藥物越安全 (4)安全范圍:ED95和LD5之間的距離—越大越安全(較好的指標(biāo)) |
考點(diǎn)4、各種利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度及最大效應(yīng)比較
效能由大到小順序:呋噻米>環(huán)戊噻嗪=氫氯噻嗪=氯噻嗪
效價(jià)強(qiáng)度由強(qiáng)到弱順序:環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋噻米>氯噻嗪
考點(diǎn)5、藥物的作用機(jī)制
作用靶點(diǎn):受體、酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因等 | |
作用于受體 |
阿托品阻斷M受體、腎上腺素激活α、β受體等 |
影響細(xì)胞離子通道 |
硝苯地平(Ca2+)、米諾地爾(K+)、利多卡因(Na+)、阿米洛利(Na+) |
補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì) |
鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等 |
影響機(jī)體免疫功能 |
環(huán)孢素(免疫抑制藥)、左旋咪唑(免疫增強(qiáng)藥) |
非特異性作用 |
與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥、調(diào)節(jié)酸堿藥、蛋白沉淀劑 |
改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì) |
一些藥物通過(guò)簡(jiǎn)單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)?诜䴕溲趸X、三硅酸鎂(抗酸藥)、甘露醇(利尿)、二巰基丁二酸鈉(重金屬解毒劑)、硫酸鎂(瀉藥)、右旋糖酐(血容量擴(kuò)張劑) |
影響生理活性物質(zhì) 及其轉(zhuǎn)運(yùn)體 |
噻嗪類利尿藥(抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體) 丙磺舒和青霉素(競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌轉(zhuǎn)運(yùn)體) |
干擾核酸代謝 |
(1)抗菌藥(磺胺類、喹諾酮類) (2)抗病毒(齊多夫定治療艾滋。 (3)抗腫瘤(偽品摻入/抗代謝藥:氟尿嘧啶) |
影響酶的活性 |
(1)激活酶活性:尿激酶、碘解磷定 (2)抑制酶活性:依那普利、阿司匹林、地高辛 (3)影響代謝酶:苯巴比妥(肝藥酶誘導(dǎo)劑)、氯霉素(肝藥酶抑制劑) (4)本身是酶:胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
考點(diǎn)6、受體的特性
性質(zhì) |
表現(xiàn) |
可逆性 |
通過(guò)分子間的吸引力與受體結(jié)合,具有可逆性 |
多樣性 |
同一受體可分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域,受體密度不同 |
飽和性 |
受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的 |
特異性 |
受體對(duì)配體有高度的識(shí)別能力,對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體結(jié)構(gòu)有很高的專一性,特定的受體只能與特定的配體結(jié)合,產(chǎn)生特定的生理效應(yīng) |
靈敏性 |
受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體,很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng),如5×10-19mol/L的乙酰膽堿能對(duì)蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用 |
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