藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團(tuán)

　　1、藥物：核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(母核起連接作用);與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱藥效團(tuán)作用是與靶標(biāo)結(jié)合)。

　　2、母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的改變不僅可以直接影響其與靶標(biāo)的結(jié)合作用，從而影響藥效動力學(xué)和產(chǎn)生毒副作用;而且母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的結(jié)合和調(diào)整還會起到調(diào)節(jié)化合物理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)性質(zhì)和藥物動力學(xué)性質(zhì)等作用。

　　3、基本骨架主要包括兩類：(1)一類是只含有碳?xì)湓�子的脂肪烴環(huán)、芳烴環(huán);(2)另一類是除含有碳?xì)湓�子外，還含有氮、氧、硫等雜原子的雜環(huán)。

　　母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的改變，影響藥物的各種性質(zhì)(藥動學(xué)、藥效學(xué)、理化、生物藥劑學(xué)、毒副作用等)。

　　例如，羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶抑制劑類降血脂藥物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。在這類藥物的結(jié)構(gòu)中， 3，5-二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結(jié)構(gòu)(藥效團(tuán))，氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中均含有 3， 5-二羥基羧酸的結(jié)構(gòu)片段，洛伐他汀和辛伐他汀的結(jié)構(gòu)中含有的是 3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段，該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會快速水解為 3，5-二羥基羧酸的藥效團(tuán)。洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結(jié)構(gòu)中含有其他基團(tuán)和結(jié)構(gòu)片段可以起到增強(qiáng)藥物的藥效、改善溶解度或與酶的結(jié)合強(qiáng)度、改善藥物動力學(xué)性質(zhì)等作用。

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