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2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學一》知識點：結構對藥物轉運和轉運體的影響

來源：考試吧　2020-04-15 8:33:47　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　結構對藥物轉運和轉運體的影響

　　1、藥物的跨膜轉運方式：被動轉運、載體媒介轉運(轉運蛋白，轉運體)和膜動轉運。

　　2、小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)

　　小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)是介導藥物吸收的攝取性轉運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。

　　二肽類底物：烏苯美司、β-內酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。

　　三肽類底物：頭孢氨芐

　　注意：β-內酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。

　　3、腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)

　　舉例抑制劑—奎尼丁;底物—地高辛。

　　奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此導致地高辛的血藥濃度明顯升高。

　　4、結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物吸收

　　對于吸收較差的藥物，可通過結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物的吸收。例如，將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3——5倍，而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉運。

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