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藥物的胃腸道吸收過程及影響因素
胃腸道吸收 | 生理因素 | 1、胃腸液的成分和性質(zhì);2、胃腸道運(yùn)動;3、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn);4、食物;5、胃腸道代謝作用;6、疾病因素 | ||
劑型(廣義)因素 | 物理/化學(xué)因素 | 1、脂溶性和解離度(pKa>3.0 的酸和pKa<7.8 的堿容易吸收) | ||
2、溶出速度 | a 粒子大小 b 潤濕性 c 多晶型 d 溶劑化物 | |||
提高方法:粉末納米化、使用表面活性劑、制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物 | ||||
劑型與制劑因素 | 1、劑型影響 | 口服劑型藥物的生物利用度順序: 溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片 | ||
2、制劑處方 | A、液體制劑中的藥物和輔料的理化性質(zhì)B、固體制劑中的藥物和輔料的理化性質(zhì)(顆粒大小、輔料、包衣)C、制劑制備工藝對藥物吸收的影響 |
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