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緩釋與控釋制劑基本概念
1.緩釋制劑系：指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥效目的的制劑。一般應(yīng)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥次數(shù)減少一半或有所減少。提供平穩(wěn)持久的血藥濃度，緩釋制劑藥物的釋放符合一級(jí)釋藥規(guī)律。
2.控釋制劑系：指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放藥物的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥次數(shù)減少一半或有所減少，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。
廣義地講控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時(shí)間。狹義的控釋制劑是指在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或近零級(jí)恒速釋藥的制劑。
3.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)
(1)減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的順應(yīng)性。
(2)使血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用。
(3)減少用藥總劑量，可用最小劑量達(dá)到最大藥效。
潑尼氮芥臨床作用
【藥理作用】本品為苯丁酸氮芥的強(qiáng)的松龍制劑，具有烷化劑與激素的雙重作用。因腫瘤組織中含有大量糖皮質(zhì)激素受體，故本品較苯丁酸氮芥更易與腫瘤組織結(jié)合。強(qiáng)的松龍能被慢性淋巴細(xì)胞白血病的細(xì)胞與淋巴瘤細(xì)胞選擇性地?cái)z取，可作為氮芥載體而將烷化劑帶入腫瘤細(xì)胞。本品對(duì)多種動(dòng)物腫瘤細(xì)胞有殺傷作用。
【體內(nèi)過(guò)程】本品口服吸收后，迅速分解，其苯丁酸氮芥部分在體內(nèi)的排泄較強(qiáng)的松龍更慢更少，其半衰期較口服單純的苯丁酸氮芥明顯延長(zhǎng)。本品與阿霉素聯(lián)用可提高療效。
【臨床應(yīng)用】
(1)對(duì)乳腺癌療效較好。
(2)對(duì)惡性淋巴瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病有效。
(3)對(duì)急性粒細(xì)胞白血病、惡性黑色素瘤等亦有一定療效。
【用法用量】口服：乳腺癌每次20mg/m2，每日2次，3周為1周期，總量為840mg;惡性淋巴瘤起始劑量為每日24mg，以后每周每日增加4mg;慢性淋巴細(xì)胞白血病起始劑量為每日8mg，遞增劑量同上。
【不良反應(yīng)】
(1)骨髓抑制：白細(xì)胞、血小板減少。
(2)胃腸道反應(yīng)：食欲下降，惡心，嘔吐。
(3)其他反應(yīng)：脫發(fā)，粘膜炎。
【注意事項(xiàng)】用藥過(guò)程中，應(yīng)定期檢查血像。
【制劑規(guī)格】片劑：4mg/片，10mg/片。
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