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            2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》考點精講(12)

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              第二章 藥物的結構與藥物作用

              考點:藥物酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

              (1)通常藥物以非解離的形式被吸收。

              (2)在不同部位,pH的情況不同,影響藥物的解離程度,與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質的pH有關。

              酸性藥物:2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》考點精講(12)堿性藥物:2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》考點精講(12)

              [HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度

              酸性藥物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解離和非解離各一半。

              (3)不同解離型的藥物在胃腸道吸收情況

            弱酸性藥物

            胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收

            水楊酸、巴比妥類

            弱堿性藥物

            胃液中(pH低)呈解離型,難吸收

            奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮

            腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收

            極弱堿性

            酸性介質中解離少,在胃中易被吸收

            咖啡因和茶堿

            強堿性

            胃腸道中多是離子化

            胍乙啶

            完全離子化

            消化道吸收很差

            季銨鹽類和磺酸類藥物

              【2017年真題】堿性藥物的解離度與藥物的pka,和液體pH的關系式為lg([B])/([HB+]),某藥物的年pKa=8.4,在pH7.4生理條件下,以分子形式存在的比()。

              A.1%

              B.10%

              C.50%

              D.90%

              E.99%

              【答案】B

             

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