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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點精講(11)

來源：考試吧　2019-05-30 15:44:39　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

　　考點：藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

　　(1)溶解度：藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。

　　(2)脂水分配系數(shù)

　　定義：藥物在非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中的量濃度之比。

　　P值越大，脂溶性越高。為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響，常用其對數(shù)lgP來表示。

　　有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強，作用不同要求不同，中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性。吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)。

　　藥物結(jié)構(gòu)對脂水分配系數(shù)的影響：

　�、偎苄栽龃螅汗倌軋F(tuán)形成氫鍵能力強/離子化程度高(羥基、季銨等);

　�、谥苄栽龃螅汉蟹菢O性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素、酯環(huán)、硫原子、烷氧基等)。

　　(3)滲透性

　　足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相，適宜的親脂性保障藥物對細(xì)胞膜的滲透性。藥物既具有脂溶性又有水溶性。

　　生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

分類	體內(nèi)吸收	代表藥
第Ⅰ類	高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物	取決于胃排空速率	普萘洛爾、依那普利、地爾硫?等
第Ⅱ類	低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物	取決于溶解速率	雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等
第Ⅲ類	高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物	受滲透效率影響	雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等
第Ⅳ類	低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物	比較困難	特非那定、酮洛芬、呋塞米等

　　【2015年真題】配伍選擇題

　　【46-47】

　　A、滲透效率

　　B、溶解速率

　　C、胃排空速度

　　D、解離度

　　E、酸堿度

　　生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類，

　　46、阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()

　　47、卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()

　　【答案】AB

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文章責(zé)編：wangmeng 　

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