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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習知識點(8)

來源：考試吧　2019-01-28 14:31:39　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　生物堿類膽堿受體激動劑

　　“生物堿類膽堿受體激動劑”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學中需要掌握的知識，小編整理內(nèi)容如下：

2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習知識點(8)

　　硝酸毛果蕓香堿(pilocarpine nitrate)是蕓香科植物毛果蕓香中提取出的一種生物堿的硝酸鹽。為元色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，遇光易變質(zhì)。毛果蕓香堿的pka值為7.15和12.57，分別表示瞇唑環(huán)上芳香氮和叔胺氮的堿性。

　　毛果蕓香堿化學結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，在堿性條件下可被水解開環(huán)，生成無藥理活性的毛果蕓香酸鈉鹽而溶解。

　　毛果蕓香堿含有兩個手性中心。在堿性條件下，其c～3位發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無活性的異毛果蕓香堿。

　　本品具有m膽堿受體激動作用，促進汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔縮小，眼內(nèi)壓降低。臨床用滴眼液治療原發(fā)性青光眼。

　　本品過量可致中毒，出現(xiàn)膽堿能神經(jīng)過度興奮癥狀，可用足量阿托品解毒。

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