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            2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(4)

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              唑類抗真菌藥物的代表藥物

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              唑類抗真菌藥物的代表藥物:

            2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(4)

              硝酸咪康唑(miconazole nitrate)具有弱堿性,pka為6.65.

              硝酸咪康唑口服吸收差,血消除半衰期約為2.1h,血清蛋白結(jié)合率為90%。在體內(nèi)分布廣泛,可滲入炎癥的關(guān)節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中,但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低,對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無活性的代謝物。

              硝酸咪康唑臨床上靜脈注射或外用,主要用于治療深部真菌感染,對五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染都顯效。

              酮康唑吸收后在體內(nèi)廣泛分布,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織等。對血一腦脊液屏障穿透性差,可穿過血一胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上?诜_峰時間為1~4h,血消除半衰期為6.5~9h.部分藥物在肝內(nèi)代謝為數(shù)種無活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄,由腎排出僅占給藥量的l3%,其中有2%~4%以原型自尿中排出。

              酮康唑臨床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治療。由于可降低血清睪丸酮水平,而用于前列腺癌的緩解治療。但酮康唑的副作用比較大,主要是肝臟毒性和對激素合成的抑制作用,使其臨床應(yīng)用受到了限制。

            2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(4)

              氟康唑(fluconazole)是在對咪唑類抗真菌藥物研究的基礎(chǔ)上,以三氮唑替換咪唑環(huán)得到的三唑類抗真菌藥物,結(jié)構(gòu)中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2,4-二氟苯基,使其具有一定的水溶解度。

             

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